专利名称：对癌细胞有选择性的铂(Ⅱ)抗癌配合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类新型的钼(Ii)抗癌配合物，对癌细胞具有选择性，属于化学制药 领域。
背景技术：
恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康和生命的疾病，系继心血管疾病后的全球第二 大死亡原因。目前临床治疗恶性肿瘤主要有三大手段手术治疗、放射治疗和化学治疗。手 术治疗和放射治疗主要针对的是局部或区域性肿瘤，对发生全身多处转移的恶性肿瘤只能 依赖化学治疗[1]。化疗的基础是化疗药物，而钼类抗肿瘤药物是一类非常重要的化疗药物，特别是顺钼(Cisplatin)和卡钼(Carboplatin)世界范围内正广泛用于常见恶性肿瘤 的一线治疗，约占所有癌症治疗方案中的50% [3]。然而，目前临床应用钼类抗肿瘤药物，与 其他细胞毒类化疗药物一样，对癌细胞缺乏足够的选择性，在杀伤癌细胞的同时，对正常的 组织细胞也产生不同程度的损伤作用，通常导致骨髓抑制、肾损伤、神经毒性、恶心呕吐。毒 性反应成为肿瘤化疗时药物用量受限的关键因素，同时亦影响了患者的生命质量[4_6]。为 此，发展对癌细胞具有选择性的钼类药物，以减低毒副作用是目前抗癌药物研究的重要方 向之一 [7’8]。
权利要求
具有下列任一化学结构的铂(II)配合物其中，X为离去基团1，1 环丁烷二羧根上第3位碳的取代基，为羟基OH，乙酰氧基OCOCH3或二氯乙酰氧基OCOCHCl2；n为结晶水的数量，为0，1，2。FSA00000259675700011.tif
2.权利要求1的配合物作为在制备抗癌药物中的应用。
3.权利要求1的配合物制成的注射剂在制备抗癌药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种新型的铂(Ⅱ)抗癌配合物，以3-X-1，1-环丁烷二羧酸根作离去基团，以mixed-NH3/环戊胺或mixed-NH3/环己胺为载体，X是环丁烷上第三位碳上的极性取代基，分别为羟基OH，乙酰氧基OCOCH3和二氯乙酰氧基OCOCHCl2，同时该化合物可以含0，1，2个结晶水。本发明的化合物可以采用常规方法合成，它们不但具有高抗癌活性，而且对癌细胞有高的选择性，优于目前临床上广泛使用的抗癌药顺铂和卡铂。同时，这些化合物还具有水溶性好、稳定的优点，可以制成注射剂，用于临床治疗癌症。
文档编号A61P35/00GK101967163SQ20101027426
公开日2011年2月9日 申请日期2010年9月7日 优先权日2010年9月7日
发明者余尧, 侯树谦, 刘伟平, 叶青松, 常桥稳, 李兴尧, 李艳, 苏佳, 谌喜珠 申请人:昆明贵金属研究所;中国科学院昆明植物研究所