专利名称：2’-氟-4’-叠氮-核苷类似物或其盐的药物应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及核苷类似物的应用，尤其涉及2’ -氟-4’ -叠氮-核苷类似物或其盐的药物应用，属药物化学领域。
背景技术：
核苷类似物是一类重要的具有抗HIV活性的化合物，已成为国内外研究热点。但这些药物均存在一定的缺陷，一方面是药效有限，另一方面是长期服用有严重的毒副作用， 并且会产生耐药性。因此，新型核苷类似物的合成、研究依然是一个重要的研究方向，含有 氟的核苷类似物即为其中的一类，国外也有相关研究报道(Clark，J. PCT Patent App 1.，TO 2005003174 ；Ismaili, H. Μ. A. PCT Patent Appl. ,WO 0160315A22001)。本发明人长期从事 核苷类似物的相关研究，于2007年8月申请了发明专利“2’ -氟-4’ -取代核苷类似物、 其制备方法及其应用”(ZL200710137548. 0)，目前已授权，该类化合物经证实有抗HIV和抗 HBV及HCV活性，具有制备抗HIV和抗HBV及HCV病毒药物的开发应用前景，但未发现此类 药物具有抗肿瘤活性。治疗肿瘤的药物种类繁多，普遍存在毒副作用较大、容易对患者产生 耐药性的缺点，目前急需开发寻找活性高、毒副作用小、不易对患者产生耐药性的新型抗肿 瘤药物。
发明内容
本发明目的在于提供一种活性高、毒副作用小、不易对患者产生耐药性的含 2’_氟-4’-叠氮核苷类似物在制备肿瘤药物方面的应用，为含氟核苷类似物的研究开发奠 定基础，同时对提升我国自主知识产权药物的开发具有重要意义。为实现本发明目的，本发明研究人员在专利“2’ _氟-4’ _取代核苷类似物、其制 备方法及其应用”(ZL200710137548. 0)的基础上又进一步对此类化合物进行了大量的活性 筛选试验，发现2’ -氟-4’ -叠氮核苷类似物具有较好的抗肿瘤活性，可以应用于抗肿瘤药 物的制备。该2’ -氟-4’ -叠氮核苷类似物具有如下结构
权利要求
1.具有如下结构的2’-氟-4’ -叠氮核苷类似物或其盐在制备药物方面的应用， NH2(S其特征在于，将其用于制备治疗肿瘤药物中。
2.如权利要求1所述的2’-氟-4’ -叠氮核苷类似物或其盐在制备药物方面的应用， 其特征在于，将其用于制备治疗结肠癌、肝癌，胃癌、食管癌、肺癌、乳腺癌，宫颈癌、白血病 或淋巴瘤药物中。
3.如权利要求1或2所述的2’-氟-4’-叠氮核苷类似物或其盐在制备药物方面的应 用，其特征在于，将其制成注射剂、口服药剂。
4.如权利要求3所述的2’-氟-4’ -叠氮核苷类似物或其盐在制备药物方面的应用， 其特征在于，将其制成静脉用药小针注射剂、大输液注射剂、冻干粉针剂。
5.如权利要求3所述的2’-氟-4’ -叠氮核苷类似物或其盐在制备药物方面的应用， 其特征在于，将其制成片剂、胶囊剂或滴丸。
6.如权利要求5所述的2’-氟-4’ -叠氮核苷类似物或其盐在制备药物方面的应用， 其特征在于，将其制成缓释剂或纳米制剂。
全文摘要
本发明公开了2’-氟-4’-叠氮-核苷类似物的药物应用，属药物化学领域。其具有如下结构将其应用于制备治疗结肠癌、肝癌、胃癌、食管癌、肺癌、乳腺癌、宫颈癌、白血病、淋巴瘤等肿瘤药物中，具有很好的活性及较低的毒副作用，开发应用前景良好。
文档编号A61P35/02GK102000103SQ20101050659
公开日2011年4月6日 申请日期2010年10月8日 优先权日2009年12月21日
发明者宋传君, 常俊标, 张艳, 江金花, 王宁, 王庆瑞, 王强, 祁秀香, 赵志鸿, 郑立运 申请人:郑州大学