专利名称：控释型pva的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种医药领域所用的控释型PVA的制备方法，具体涉及一种控释型 PVA水凝胶的制备方法。
背景技术：
聚乙烯醇水凝胶材料由于无毒、生物相容性好，并且具有良好的缓释性能，使其在 药物缓释材料的开发中得到广泛关注。辐射法具有产物纯净、制备条件温和、制备过程简单 易控、辐射交联与消毒同时进行等优点，近年来通过辐射法制备聚乙烯醇水凝胶在医药领 域的研究成为热点。
发明内容
本发明的目的是提供一种利用聚乙烯醇、可溶性淀粉和蒸馏水，加热制备聚乙烯 醇和淀粉水溶液，把两种水溶液混合，配置成聚乙烯醇/淀粉混合溶液，通入氮气除去混合 溶液中的氧气，密封，通过60Co γ射线装置照射聚乙烯醇/淀粉混合水溶液，制备具有互穿 网络结构的聚乙烯醇/淀粉水凝胶。可使药物载体结构逐渐变得疏松，导致药物在载体中 扩散、溶解及释放的阻力减小，可加快药物的释放速率。上述的目的通过以下的技术方案实现控释型PVA水凝胶的制备方法，首先按重量比称取聚乙烯醇、可溶性淀粉和蒸馏 水，可溶性淀粉的重量份数0. 1-1. 5，所述的聚乙烯醇的重量份数5，所述的蒸馏水的重 量份数93. 5-94. 9，将聚乙烯醇和可溶性淀粉分别放入烧杯中，加入蒸馏水，加热温度在 80-100°C下制备聚乙烯醇和淀粉水溶液，把两种水溶液混合，配置成聚乙烯醇/淀粉混合 溶液，通入氮气除去混合溶液中的氧气，密封，通过Co60 γ射线装置照射聚乙烯醇/淀粉混 合水溶液，制备成具有互穿网络结构的聚乙烯醇/淀粉水凝胶。控释型PVA水凝胶，其组成包括可溶性淀粉、聚乙烯醇、蒸馏水，所述的可溶 性淀粉的重量份数0. 1-1. 5，所述的聚乙烯醇的重量份数5，所述的蒸馏水的重量份数 93. 5 94. 9 ο所述的控释型PVA水凝胶，所述的可溶性淀粉的重量份数0. 1，所述的聚乙烯醇的 重量份数5，所述的蒸馏水的重量份数94. 9。所述的控释型PVA水凝胶，所述的可溶性淀粉的重量份数1. 5，所述的聚乙烯醇的 重量份数5，所述的蒸馏水的重量份数93. 5。有益效果1.本发明所用的聚乙烯醇作为药物载体其药物释放速率主要由药物载体内外浓 度差决定，随着药物的释放，药物载体内外的浓度差逐渐减小，药物释放速率逐渐减慢。在 聚乙烯醇中引入淀粉组分，淀粉具有良好的生物降解性能，随着淀粉的降解，聚乙烯醇/淀 粉水凝胶三维网络间空隙不断加大，药物载体结构逐渐变得疏松，导致药物在载体中扩散、 溶解及释放的阻力减小，结果可加快药物的释放速率；可以弥补由于药物浓度差降低而引起的药物释放速率减慢，使药物能够以恒定的速率释放。2.本发明采用的辐射法具有产物纯净、制备条件温和、制备过程简单易控、辐射交 联与消毒同时进行等优点。3.本发明使得射法固定在聚乙烯醇水凝胶中的生物酶浸泡在pH为7缓冲溶液中 一个星期，仍能保持必要的活性，并且该生物酶水凝胶与缓冲溶液一起被机械搅拌几个小 时，生物酶仍保持其活性。4.本发明能够保护口服胰岛素在小肠中释放之前免受胃酸的影响。以聚乙烯醇为 载体的口服胰岛素制剂，能够在小肠中有效的释放，很好的控制了血糖浓度。5.本发明的水凝胶比单种聚合物聚合获得的水凝胶具有更好的机械性能和生物 相容性；聚乙烯醇作为合成高分子由于其水溶性好、制备简单、可完全降解且价格便宜，在 水凝胶制备中被广泛使用。6.本发明的聚乙烯醇与淀粉形成网络互穿水凝胶，并且淀粉与聚乙烯醇发生了化 学反应，有新的化学键把聚乙烯醇和淀粉连接在一起。7.本发明采用的聚乙烯醇水凝胶材料具有无毒、生物相容性好，并且具有良好的 缓释性能，使其在药物缓释材料的开发中广泛应用。
具体实施例方式实施例1:一种控释型PVA水凝胶的制备方法，首先按重量比称取聚乙烯醇、可溶性淀粉和 蒸馏水，可溶性淀粉、聚乙烯醇、蒸馏水，所述的可溶性淀粉的重量份数0. 1-1. 5，所述的聚 乙烯醇的重量份数5，所述的蒸馏水的重量份数93. 5-94. 9。然后将聚乙烯醇和可溶性淀粉分别放入烧杯中，加入蒸馏水，加热温度在 80-100°C下制备聚乙烯醇和淀粉水溶液，把两种水溶液混合，配置成聚乙烯醇/淀粉混合 溶液，通入氮气除去混合溶液中的氧气，密封，通过60Co γ射线装置照射聚乙烯醇/淀粉混 合水溶液，制备成具有互穿网络结构的聚乙烯醇/淀粉水凝胶。实施例2 根据实施例1制得的所述的控释型PVA水凝胶，所述的可溶性淀粉的重量份数 0. 1，所述的聚乙烯醇的重量份数5，所述的蒸馏水的重量份数94. 9。实施例3 根据实施例1所述的控释型PVA水凝胶，所述的可溶性淀粉的重量份数1. 5，所述 的聚乙烯醇的重量份数5，所述的蒸馏水的重量份数93. 5。实施例4 上述的实施例所述的控释型PVA的制备方法，Gopinathan C等人通过辐射方法成 功把生物酶固定在聚乙烯醇水凝胶中，并研究了生物酶的活性。研究表明通过辐射法固定 在聚乙烯醇水凝胶中的生物酶浸泡在pH为7缓冲溶液中一个星期，仍能保持必要的活性， 并且该生物酶水凝胶与缓冲溶液一起被机械搅拌几个小时，生物酶仍保持其活性。本产品用以保护口服胰岛素在小肠中释放之前免受胃酸的影响。他们分别在模拟 小肠环境和大白鼠身上试验，结果表明，以聚乙烯醇为载体的口服胰岛素制剂，能够在小肠 中有效的释放，很好的控制了血糖浓度。
将天然聚合物与合成聚合物共混聚合的方法来制备水凝胶，这样制备的水凝胶比 单种聚合物聚合获得的水凝胶具有更好的机械性能和生物相容性。聚乙烯醇作为合成高分 子由于其水溶性好、制备简单、可完全降解且价格便宜，在水凝胶制备中被广泛使用。研究结果表明聚乙烯醇与淀粉形成网络互穿水凝胶，并且淀粉与聚乙烯醇发生了 化学反应，有新的化学键把聚乙烯醇和淀粉连接在一起。实施例5 上述的实施例所述的控释型PVA水凝胶的制备方法，将5克聚乙烯醇倒入69. 74 克蒸馏水中，90°C下加热搅拌至溶解，将0. 26克可溶性淀粉倒入25克蒸馏水中，加热搅拌， 得到澄清淀粉水溶液，将聚乙烯醇水溶液与淀粉水溶液混合得到聚乙烯醇含量为5%的聚 乙烯醇/淀粉混合溶液(聚乙烯醇淀粉=95% 5% )，搅拌均勻静置脱泡，将混合溶液 倒入模具，通氮气出去氧气，用钴源辐照，吸收剂量控制在20kGy。相应性能分析结果分别为凝胶含量92. 09% ；吸水倍率11. 32。实施例6 上述的实施例所述的控释型PVA水凝胶的制备方法，将5克聚乙烯醇倒入69. 44 克蒸馏水中，90°C下加热搅拌至溶解，将0. 56克可溶性淀粉倒入25克蒸馏水中，加热，得到 澄清淀粉水溶液，将聚乙烯醇水溶液与淀粉水溶液混合得到聚乙烯醇含量为5 %的聚乙烯 醇/淀粉混合溶液(聚乙烯醇淀粉=90% 10%)，搅拌均勻静置脱泡，将混合溶液倒入 模具，通氮气出去氧气，用钴源辐照，吸收剂量控制在20kGy。相应性能分析结果分别为凝胶含量90. 85% ；吸水倍率13. 28。实施例7 上述的实施例所述的控释型PVA水凝胶的制备方法，将5克聚乙烯醇倒入69. 12 克蒸馏水中，90°C下加热搅拌至溶解，将0. 88克可溶性淀粉倒入25克蒸馏水中，加热，，得 到澄清淀粉水溶液，将聚乙烯醇水溶液与淀粉水溶液混合得到聚乙烯醇含量为5 %的聚乙 烯醇/淀粉混合溶液(聚乙烯醇淀粉=85% 15%)，搅拌均勻静置脱泡，将混合溶液倒 入模具，通氮气出去氧气，用钴源辐照，吸收剂量控制在20kGy。相应性能分析结果分别为凝胶含量86. 24% ；吸水倍率16. 27。实施例8 上述的实施例所述的控释型PVA水凝胶的制备方法，将5克聚乙烯醇倒入68. 75 克蒸馏水中，90°C下加热搅拌至溶解，将1. 25克可溶性淀粉倒入25克蒸馏水中，加热，得到 澄清淀粉水溶液，将聚乙烯醇水溶液与淀粉水溶液混合得到聚乙烯醇含量为5 %的聚乙烯 醇/淀粉混合溶液(聚乙烯醇淀粉=80% 20%)，搅拌均勻静置脱泡，将混合溶液倒入 模具，通氮气出去氧气，用钴源辐照，吸收剂量控制在20kGy。相应性能分析结果分别为凝胶含量82. 54% ；吸水倍率17. 38。实施例9:上述的实施例所述的控释型PVA水凝胶的制备方法，将5克聚乙烯醇倒入69. 74 克蒸馏水中，90°C下加热搅拌至溶解，将0. 26克可溶性淀粉倒入25克蒸馏水中，加热，得到 澄清淀粉水溶液，将聚乙烯醇水溶液与淀粉水溶液混合得到聚乙烯醇含量为5 %的聚乙烯 醇/淀粉混合溶液(聚乙烯醇淀粉=95% 5% )，搅拌均勻静置脱泡，将混合溶液倒入 模具，通氮气出去氧气，用钴源辐照，吸收剂量控制在30kGy。
相应性能分析结果分别为凝胶含量97. 3% ；吸水倍率10. 73。实施例10 上述的实施例所述的控释型PVA水凝胶的制备方法，将5克聚乙烯醇倒入69. 74 克蒸馏水中，90°C下加热搅拌至溶解，将0. 26克可溶性淀粉倒入25克蒸馏水中，加热，得到 澄清淀粉水溶液，将聚乙烯醇水溶液与淀粉水溶液混合得到聚乙烯醇含量为5 %的聚乙烯 醇/淀粉混合溶液(聚乙烯醇淀粉=95% 5% )，搅拌均勻静置脱泡，将混合溶液倒入 模具，通氮气出去氧气，用钴源辐照，吸收剂量控制在40kGy。相应性能分析结果分别为凝胶含量98. 05 ；吸水倍率6. 23。
权利要求
一种控释型PVA水凝胶的制备方法，其特征是首先按重量比称取聚乙烯醇、可溶性淀粉和蒸馏水，可溶性淀粉的重量份数0.1 1.5，所述的聚乙烯醇的重量份数5，所述的蒸馏水的重量份数93.5 94.9，将聚乙烯醇和可溶性淀 粉分别放入烧杯中，加入蒸馏水，加热温度在80 100℃下制备聚乙烯醇和淀粉水溶液，把两种水溶液混合，配置成聚乙烯醇/淀粉混合溶液，通入氮气除去混合溶液中的氧气，密封，通过Co60γ射线装置照射聚乙烯醇/淀粉混合水溶液，制备成具有互穿网络结构的聚乙烯醇/淀粉水凝胶。
2.一种控释型PVA水凝胶，其组成包括可溶性淀粉、聚乙烯醇、蒸馏水，其特征是所 述的可溶性淀粉的重量份数0. 1-1. 5，所述的聚乙烯醇的重量份数5，所述的蒸馏水的重量 份数 93. 5-94. 9。
3.根据权利要求2所述的控释型PVA水凝胶，其特征是所述的可溶性淀粉的重量份 数0. 1，所述的聚乙烯醇的重量份数5，所述的蒸馏水的重量份数94. 9。
4.根据权利要求2所述的控释型PVA水凝胶，其特征是所述的可溶性淀粉的重量份 数1. 5，所述的聚乙烯醇的重量份数5，所述的蒸馏水的重量份数93. 5。
全文摘要
控释型PVA的制备方法。辐射法具有产物纯净、制备条件温和、制备过程简单易控、辐射交联与消毒同时进行等优点，近年来通过辐射法制备聚乙烯醇水凝胶在医药领域的研究成为热点。本发明，首先按重量比称取聚乙烯醇、可溶性淀粉和蒸馏水，可溶性淀粉的重量份数0.1-1.5，聚乙烯醇的重量份数5，蒸馏水的重量份数93.5-94.9，将聚乙烯醇和可溶性淀粉分别放入烧杯中，加入蒸馏水，加热温度在80-100℃下制备聚乙烯醇和淀粉水溶液，把两种水溶液混合，配置成聚乙烯醇/淀粉混合溶液，通入氮气除去混合溶液中的氧气，密封，通过Co60γ射线装置照射聚乙烯醇/淀粉混合水溶液，制备成具有互穿网络结构的聚乙烯醇/淀粉水凝胶。本发明用于制药。
文档编号A61K9/00GK101984955SQ201010515798
公开日2011年3月16日 申请日期2010年10月22日 优先权日2010年10月22日
发明者董伟 申请人:黑龙江省科学院技术物理研究所