专利名称：一种新的抗癌活性化合物selaginellin N及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域,涉及新化合物selaginellin N的结构及其在制药领域的用途，具体地说是公开一种从植物、中药材或中药饮片中获得或者通过合成以及半合成手段获得的新的天然抗癌活性炔酚类化合物selaginellin N及其在治疗癌症方面的用途。
背景技术：
据世界卫生组织(WHO)统计，全世界每年有600万人死于癌症，每年新发病例约有1000万人。我国有关部门统计每年有130万人死于癌症，新发病例约为160万人，每年的经济损伤达千亿元。据全国肿瘤防治研究办公室提供《中国人口死因最新排行表》表明，恶性肿瘤死亡率居各种死因第二位，由于地球环境的严重污染及饮食生活形态的变化，恶性肿瘤有进一步上升的趋势。2000年，中国城市居民癌症发病数为180-200万，死亡数为150万，居城市死因第一名，排名依次为肺癌、肝癌、胃癌、结肠癌、食管癌。因此开发高效低毒的抗肿瘤药物是当前药学研究工作者努力的方向。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种新炔酹类化合物selaginellin N的结构以及selaginellin N在治疗癌症方面的用途。具体地说是公开一种从植物、中药材或中药饮片中获得或者通过合成以及半合成手段获得的新的天然抗癌活性炔酚类化合物selaginellin N,该化合物的化学名称为
(R, S)-4-[[4，-hydroxy-3-[2~(4-hydroxyphenyl)ethynyl][I, I' -biphenyl]-2-yl](4-methoxyphenyl)methylene]~2, 5-cyclohexadien-l-one 及 selaginellin N 在治疗癌症方面的用途。selaginellin N在临床上可以制备成用于治疗癌症的药物制剂。用该化合物做为药效成分来制备用于治疗癌症的药物制剂，可单独或与制药工艺中可接受的赋形剂结合，按照常规方法制成口服给药、腔道给药、肌肉或静脉给药的药物剂型。selaginellin N米用体外培养法筛选实验,结果表明selaginellin N对选用的3种人肿瘤细胞株有较明显的抑制活性。具体数据为selaginellin N对U251胶质瘤细胞有极强的杀灭作用，IC5(i=25. 34 土 I. 82 μ g/mL ;对HeLa子宫颈癌细胞有极强的杀灭作用，IC5Q=22. 51 ± 1.03^/1^;对1^-7人乳腺癌细胞有较强的杀灭作用，1(5(|=33.84 ±
2.32 μ g/mL。新炔酚类化合物selaginellin N是一种从植物、中药材或中药饮片中获得或者通过合成以及半合成手段获得的新的天然抗癌活性炔酚类化学成分，命名为selaginellinN，其理化性质如下
红色粉末，mp. 171 172。
C，分子式为C34H24O415易溶于甲醇及DMS0，不溶于水。10%硫酸显桃红色，碘熏出现棕黄色斑点。UV Amax (MeOH)nm :299,274 和 264nm。HR-ESI-MS 图谱中给出》/z :495. 1607 [Μ -H] —，计算值 495. 1590。该化合物为未见文献报道的新化合物，命名为selaginellin N。该化合物的1H-NMR, 13C-NMR, HSQC 和 HMBC 数据归属见表 I。 表I selaginellin N 的 1H-NMR 3C-NMR、HSQC 和 HMBC(300 MHz，DMSO-J6)数据
权利要求
1.一种新的抗癌活性化合物selaginellin N,其特征在于,具有如下结构
2.根据权利要求I所述的化合物selaginellinN,其特征在于所述selaginellin N的化学名称为(R, S)_4_[[4，-hydroxy-3-[2~(4-hydroxyphenyl)ethynyl][I, I' -biphenyl]-2-yl](4-methoxyphenyl)methylene]~2, 5-cyclohexadien-l_one0
3.权利要求I所述的化合物selaginellinN在制备抗癌药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于所述selaginellinN可以和药学上可以接受的载体或赋形剂混合制备临床上可接受的药物制剂。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于所述的药物制剂为口服给药制剂；阴道、肛门、鼻腔给药制剂；肌肉或静脉给药制剂。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述的口服给药制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、缓释制剂、滴丸。
7.根据权利要求I所述的化合物selaginellinN,其特征在于所述的selaginellinN，是从植物、中药材或中药饮片中获得或者通过合成以及半合成手段获得的新的天然抗癌活性炔酚类化合物。
全文摘要
本发明属于医药技术领域，公开了一种新的天然抗癌活性炔酚类化合物selaginellinN的结构以及selaginellin N在治疗癌症方面的用途。该化合物的化学名称为(R,S)-4-[[4'-hydroxy-3-[2-(4-hydroxyphenyl)ethynyl][1,1'-biphenyl]-2-yl](4-methoxyphenyl)methylene]-2,5-cyclohexadien-1-one。采用体外培养法筛选实验，体外抗癌活性试验结果证明selaginellinN对选用的3种人肿瘤细胞株有较明显的抑制活性。具体数据为selaginellinN对U251胶质瘤细胞有极强的杀灭作用，IC50=25.34±1.82μg/mL；对HeLa子宫颈癌细胞有极强的杀灭作用，IC50=22.51±1.03μg/mL；对MCF-7人乳腺癌细胞有较强的杀灭作用，IC50=33.84±2.32μg/mL。
文档编号A61K31/122GK102838464SQ20111017211
公开日2012年12月26日 申请日期2011年6月24日 优先权日2011年6月24日
发明者张国刚 申请人:沈阳药科大学