专利名称：一种具有抗肿瘤活性的配合物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，特别涉及抗肿瘤药物技术领域，具体是一种具有抗肿瘤活性的配合物及其制备方法和用途。
背景技术：
目前，顺钼已成为世界上用于治疗癌症最为广泛的3种药物之一，在美国的年销售额达到近5亿美元。但顺钼的使用也存在有一定的不足，它对某些肿瘤没有抑制作用，且易与其他钼制剂产生交叉耐药性。此外，顺钼有多种副作用，如肾毒性、外周神经毒性、骨髓毒性、血液学毒性以及催吐性等。因此，寻找高效、低毒且无交叉耐药性的新型抗肿瘤药物一直是科研工作者的研究热点。其中一个重要的研究思路是，用其他金属元素代替钼作为配合物的中心金属，降低金属配合物的毒性。由于钌与钼在周期表中同属VIII族，化学性质比较相似，所以科研工作者对钌配合物的抗肿瘤性质研究也较为活跃。研究表明，金属钌能够模仿铁元素来与血清蛋白等生物大分子结合，这使得钌配合物相对于钼类药物，其毒性显著降低。钌配合物也因此被认为是最有前途的抗肿瘤药物之一。氨基硫脲由于其配位点众多，易于与金属以多种配位模式形成配合物。近来，由于多种氨基硫脲配合物被发现具有广谱药理学活性——如抗肿瘤、抗疟疾、抗真菌等特性而令人注目。以胺基硫脲为主配体制备得到钌(II)配合物，由于金属钌与氨基硫脲配体的协同作用，能够增强其抗肿瘤活性，目前未见相关报导。
发明内容
本发明的目的是提供一种具有抗肿瘤活性的金属钌配合物及其制备方法和用途。本发明解决上述技术问题的技术方案如下1. 一种具有抗肿瘤活性的配合物(1)该配合物的化学名称是一氯一苯甲醛缩氨基硫脲一甲基异丙基苯合钌(II)；(2)结构式
权利要求
1.一种具有抗肿瘤活性的配合物，其特征在于(1)该配合物的化学名称是一氯一苯甲醛缩氨基硫脲一甲基异丙基苯合钌(II)；(2)结构式
2.根据权利要求1所述的一种具有抗肿瘤活性的配合物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤1)将0.366g纯度37%的RuCl3 · χΗ20和3ml纯度95%的γ -松油烯溶于IOml乙醇， 加热回流搅拌6小时，静置析出得到产物A ；2)称取0.091g氨基硫脲和0.12ml苯甲醛共同溶于IOml 50 %的乙醇溶液，加热到 80°C，4小时后，静置析出得到苯甲醛缩氨基硫脲；3)将0.036g苯甲醛缩氨基硫脲和63mg产物A溶于IOml丙酮，加热50°C，搅拌回流 12hours,析出橙红色固体，即为产物-苯甲醛缩氨基硫脲钌配合物；产物用核磁共振检测，其核磁共振氢谱数据为1H NMR in⑶C13 δ 9. 08 (s, 1H，-CH = N) ,7. 71 (m, 5H)，8. 1 (m, 2H, NH2)，5. 47 (d, 1H)，4. 9 (t，2H)，4. 7 (d, 1H)，2. 64 (m, 1H)，2. 08 (s, 3H), 1. ll(d，6H)。
3.根据权利要求1所述的一种具有抗肿瘤活性的配合物的用途，其特征在于，具有抗肿瘤活性的配合物是苯甲醛缩氨基硫脲钌配合物，用该配合物经体外抗肿瘤实验表明，该配合物具有强的抗肿瘤活性，在制备抗肿瘤药物中应用。
全文摘要
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的配合物及其制备方法和用途。配合物是金属钌配合物的化学名称是一氯一苯甲醛缩氨基硫脲一甲基异丙基苯合钌(II)，结构式制备方法包括如下步骤1)制取产物A；2)制取苯甲醛缩氨基硫脲；3)将苯甲醛缩氨基硫脲和产物A溶于丙酮，加热，搅拌回流，析出橙红色固体，即为苯甲醛缩氨基硫脲钌配合物产物。本发明的苯甲醛缩氨基硫脲钌配合物经体外抗肿瘤实验表明，具有强的抗肿瘤活性。
文档编号A61P35/00GK102503987SQ201110371889
公开日2012年6月20日 申请日期2011年11月21日 优先权日2011年11月21日
发明者周泉, 李培源, 苏炜 申请人:广西师范学院