专利名称：一种新的阿魏酸衍生物及其用途和合成方法
技术领域：
本发明属于药物技术领域，涉及具有与阿魏酸相同骨架结构的新的阿魏酸衍生物及其用途和合成方法。
背景技术：
阿魏酸(Ferulic Acid)的化学名称为4_羟基3_甲氧基肉桂酸(见
图1)，是桂皮酸(又称肉桂酸，3-苯基2-丙烯酸)的衍生物之一。阿魏酸是一种非肽类内皮素受体拮抗剂，具有舒张血管平滑肌，抗血小板聚集，抑制血小板5-羟色胺释放，抑制血小板血栓素A2 (TXA2)的生成，增强前列腺素活性，镇痛，缓解血管痉挛等作用。是生产用于治疗心脑血管疾病、肾病及白细胞减少等症药品的基本原料。如心血康、利脉胶囊、太太口服液等等，它同时人体中可起到健美和保护皮肤的作用。
权利要求
1.式(I)化合物，其中R1和&分别为C1,烷基
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物，其特征在于，所述I^1为甲基。
3.根据权利要求1所述的式(I)化合物，其特征在于，所述民为乙基。
4.式(I)化合物在制备预防和/或治疗心脑肾血管疾病的药物中的应用。
5.式(I)化合物的合成方法，其特征在于，包括下述步骤将l(T20g阿魏酸乙酯和3(Tl00ml四氢呋喃置于反应容器中，搅拌，完全溶解后加入无水碳酸钠纩20g，另称取 5^15g乙酸酐于漏斗中，常温水浴缓慢加入乙酸酐，搅拌，升温至3(T55°C反应0. 5^2小时， 加入3(Tl00ml纯化水，搅拌，收集有机层，抽滤固体烘干即得乙酰阿魏酸乙酯。
6.根据权利要求5所述的一种式(I)化合物的合成方法，其特征在于，将20g阿魏酸乙酯和60ml四氢呋喃置于反应容器中，搅拌，完全溶解后加入无水碳酸钠10g，另称取14g乙酸酐于漏斗中，常温水浴缓慢加入乙酸酐，搅拌，升温至45°C反应1小时，加入50ml纯化水， 搅拌，收集有机层，抽滤固体烘干即得乙酰阿魏酸乙酯。
全文摘要
本发明公开了一种新的阿魏酸衍生物及其用途和合成方法。该新的阿魏酸衍生物为式(I)化合物，其中R1和R2分别为C1-10烷基。本发明所涉及的式(I)化合物，以阿魏酸分子为基础，通过修饰或改造其侧链结构，不但提高了阿魏酸的稳定性，也显著增强了其药理作用。
文档编号A61P13/12GK102516079SQ20111041459
公开日2012年6月27日 申请日期2011年12月13日 优先权日2011年12月13日
发明者唐楷, 熊传捷 申请人:李志强