专利名称：Houttuynoid E在抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及化合物经药理试验证明可显著抑制肝纤维化的发生和发展，更具体指化合物Houttuynoid E,它可在制备抗肝纤维化药物中应用。
背景技术：
肝纤维化是慢性肝损伤向肝硬化发展的动态过程，表现为细胞外基质(ECM)大量合成、分泌，而降解绝对或相对不足，使ECM在肝脏内弥漫沉积。其起始于肝细胞(HC)坏死，随之是炎症反应、纤维生成介质释放，肝星状细胞(FSC)激活，最终以肝脏结缔组织成分的合成与降解明显失去平衡。肝纤维化是多种慢性肝病共同的病理过程，是影响预后的重要因素。
过去的20年间，肝纤维化的研究取得了长足进展，证实肝纤维化与一定程度的肝硬化都是可逆的。近年来陆续出现了一些抗肝纤维化治疗方法，包括化学药、生物制剂、中药与基因疗法等，但是理想的临床治疗手段仍然缺乏(刘平.加强抗肝纤维化作用机制的研究.中华肝病杂志，2005，8 (13):561)。目前防治肝纤维的关键是针对与肝星状细胞激活相关的环节，主要是减轻肝损伤；抑制星状细胞激活，减少细胞外基质产生；调节细胞因子紊乱，促进活化肝星状细胞凋亡。本发明涉及的化合物Houttuynoid E是一个2012年发表(Chen, S. D. et al.,2012. Houttuynoid E—E， Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with NovelSkeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7)，1772 - 1775.)的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性(Chen, S. D. et al.，2012. Houttuynoid E—E，Anti-Herpes Simplex Virus ActiveFlavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14(7)，1772 - 1775.)，对于本发明涉及的Houttuynoid E在制备抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肝脏成纤维细胞增殖抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗肝脏成纤维细胞增殖显然具有显著的进步。
发明内容
化合物HouttuynoidE经药理试验证明其能抗肝纤维化。本发明HouttuynoidE的结构式如式(I )所示
权利要求
1.Houttuynoid E在抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的应用，所述化合物Houttuynoid E结构如式(I )所示
全文摘要
本发明公开了HouttuynoidE在制备治疗肝纤维化药物的用途。药理试验证明，HouttuynoidE可以明显抑制肝纤维化的发生和发展，可用于制备抗肝纤维化、防治肝硬化的药物。本发明涉及的HouttuynoidE在制备抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肝脏成纤维细胞增殖抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗肝脏成纤维细胞增殖显然具有显著的进步。
文档编号A61K31/7048GK102872114SQ20121041937
公开日2013年1月16日 申请日期2012年10月27日 优先权日2012年10月27日
发明者江春平, 张广, 吴俊华 申请人:南京大学