酰胺衍生物及其医药用途
【专利摘要】本发明涉及新的结构式I所示的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述衍生物或其药学上可接受的盐用于制备镇痛药物的用途。结构式I中，R1、R2为氢原子、C1-C3的烷基，R3为氢原子、C1-C3的烷基、苯基或羟基取代的烷基。
【专利说明】酰胺衍生物及其医药用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及新的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述衍生物或其药学上可接受的盐用于制备镇痛药物的用途。
【背景技术】
[0002]神经性疼痛是威胁人类健康的重大疾病，发病率高，病程持续时间长(> 6个月)，反复发作，迁延不愈，病情进行性发展。有研究表明神经性疼痛病史者占人口的25% -30%，而老年神经性疼痛患者占成年人口的50% -75%，给家庭、社会带来沉重的负担。
[0003]由于神经性疼痛的病因、机制的复杂性，传统的阿片类受体激动剂和非留体类镇痛药对其均无明显疗效，因此临床急需高效安全的神经性疼痛的治疗药物。
[0004]Ralfinamide是Newron公司开发的神经性疼痛治疗药物,对河豚毒不敏感性钠离子通道的选择性好，在多种神经性疼痛动物模型上显示出良好的治疗效果，但是III期临
床试验结果与安慰剂没有显著差别。因此活性有待提高。
[0005]
【权利要求】
1.结构式I所示的化合物及其非毒性药学上可接受的盐:
2.根据权利要求1的化合物，其结构特征为式Ia所示:
3.根据权利要求1的化合物，其结构特征为式Ib所示:
4.根据权利要求1的化合物，其结构特征为式Ic所示:
5.根据权利要求1的化合物，其结构特征为式Id所示:
6.含有权利要求1-5任一项所述的化合物及其非毒性药学上可接受的盐作为活性成分，以及适宜的赋型剂形成的药物组合物。这些药物组合物可以是溶液剂、片剂、胶囊或注射剂；这些药物组合物可以通过注射途径给药或口服给药。
7.权利要求1-5任一项所述的化合物及其非毒性药学上可接受的盐，，以及含有权利要求1-5任一项所述的化合物及其非毒性药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物作为镇痛药的用途。
【文档编号】A61P25/04GK103804341SQ201210451608
【公开日】2014年5月21日 申请日期:2012年11月13日 优先权日:2012年11月13日
【发明者】仲伯华, 张凭, 何新华, 史卫国, 樊士勇, 姚宜山, 贾红新 申请人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所