专利名称：去-o-甲基毛狄泼老素在制备治疗高血压药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及去-O-甲基毛狄泼老素化合物，特别涉及去-O-甲基毛狄泼老素在制备治疗高血压药物中的应用。
背景技术：
高血压是最常见的慢性病，已成为全球主要的公共卫生问题。据WHO 2004年的研究表明，全球每年由高血压死亡的人数为750万例，其引起的伤残调整寿命年损失排在第5 位。在过去几十年中，我国高血压的患病率正在快速增加，尤其是改革开放以来，随着人们生活方式的变化和老龄化进程的加速，高血压患病率增长速度加快。我国成年人中估计的高血压人数已经从1960年的3000万增加到1980年的5900万，而后又增加到1991年的 9400万以及2004年的1. 6亿，每年新增高血压患者1000多万。2010年中国慢性病监测在国家疾病监测点系统(DSP系统)所覆盖的162个监测点，共调查了 98548名18岁以上常住居民，结果发现，高血压的患病率为38%，据此估计，我国目前有3. 3亿成年人患高血压。WHO 发布的《2012年世界卫生统计》数据显示，全球三分之一成年人患有高血压，我国成年人高血压的患病率已高于全球平均水平，这些数字显示我国成为世界上高血压危害最严重的国家之一。高血压是目前公认的脑卒中、冠心病等心脑血管疾病最重要的独立危险因素。长期慢性压力超负荷必将引起心脏、血管结构和功能的改变。目前抗高血压的药物较多，但大多存在较大的不良反应，且需长期用药。
去-O-甲基毛狄泼老素(DML)，是从紫草中提取的小分子化合物，其分子式为 C15H2tlO4，分子量为264.32。中国专利200810200074. 4公开了苯并大环内酯类化合物 (3R)-去-O-甲基毛狄泼老素、其衍生物及其制备方法和用途；201110079284. 4公开了 3R-去-O-甲基毛狄泼老素在制备预防或治疗抑郁症的药物中的用途；但其对高血压的治疗作用还没有研究报道。发明内容
发明目的本发明的目的是为了克服现有技术的不足，在去-O-甲基毛狄泼老素原有功效的基础上，开发其新的临床用途，提供去-O-甲基毛狄泼老素在治疗高血压中的应用，实验结果表明，其具有很好的防治高血压的作用，且无不良反应。
技术方案为了实现以上目的，本发明提供的去-O-甲基毛狄泼老素(以下简称
DML)，其结构式为
权利要求
1.去-O-甲基毛狄泼老素在制备治疗高血压药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的去-O-甲基毛狄泼老素在制备治疗高血压药物中的应用，其特征在于，去-O-甲基毛狄泼老素在制备治疗原发性高血压药物中的应用。
3.根据权利要求2所述的去-O-甲基毛狄泼老素在制备治疗高血压药物中的应用，其特征在于，去-O-甲基毛狄泼老素在制备治疗继发性高血压药物中的应用。
4.根据权利要求1至3任一项所述的去-O-甲基毛狄泼老素在制备治疗高血压药物中的应用，其特征在于，将去-O-甲基毛狄泼老素和药学上可接受的载体制成胶囊剂、颗粒剂、喷雾剂、注射剂、微囊、片剂、软膏剂或透皮控释贴剂剂型的药物。
全文摘要
本发明公开了去-O-甲基毛狄泼老素在制备治疗高血压药物中的应用，经实验研究表明，去-O-甲基毛狄泼老素能很好的降低SHR大鼠的尾动脉血压、中心动脉收缩压、中心动脉舒张压、中心动脉平均压和脉搏波速度及改善动脉弹性功能，并且还能降低主动脉中层厚度及血管壁胶原纤维，增加血管内径，具有很好的防治高血压的功效。且实验过程中未见明显不良反应，有望开发成新一代安全有效防治高血压的药物。
文档编号A61P9/12GK103040807SQ20121052756
公开日2013年4月17日 申请日期2012年12月10日 优先权日2012年12月10日
发明者张爱华, 黄松明 申请人:南京医科大学附属南京儿童医院