专利名称：一种溶血栓冻干粉针剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种具有溶血栓作用的冻干粉针剂及其制备方法。
背景技术：
血栓性疾病(如急性心肌梗塞、脑血栓、肺静脉栓塞、动脉血栓等)是严重危害人类健康的多发病，其导致的死亡人数占全球总死亡人数的51%，大大超过肿瘤、感染性疾病、呼吸系统疾病等造成的死亡人数，居各类疾病之首，致残率亦较高，因此研制效果好、副作用小的溶血栓药物具有十分重要的临床意义。目前临床上使用的溶血栓药物包括(I)尿激酶、链激酶等第一代外源性纤溶系统的激活剂，能够使血液中存在的纤溶酶原转变为纤溶酶，溶解血栓中的纤维蛋白，并消耗凝血因子V、凝血因子珊、凝血酶原和纤维蛋白原，可造成患者全身的“纤溶状态”，从而导致患者血浆纤维蛋白原降低和出血倾向；(2)组织型纤维蛋白溶酶原激活剂、重组组织型纤维蛋白溶酶原激活剂、尿激酶原等第二代纤溶药物，主要作用于血栓局部的纤维蛋白一纤溶酶原复合物，使纤维酶原成为溶解血栓的纤溶酶，但可能导致局部组织或器官出血；瑞替普酶(Reteplase)、孟替普酶(Monteplase)等基于组织型纤溶酶原激活剂基因重组得到的第三代溶血栓药物，但仍具有局部组织或器官出血、过敏等危险性。近年来，随着溶血栓基础研究的深入，提出了通过小分子化合物激活血液中存在的纤溶酶原激活剂而作用于体内的纤溶系统溶解血栓的新理论，发现了近百种小分子纤溶活性化合物，涉及到多酹(Polyphenol ic)、氨基磺酸或其盐(Sulphamate )、H引哚衍生物(Indole derivatives)、職(Terpene)、生物喊(Alkaloid)和酸胺(Amide)等。吴文惠等从海洋微生物长孢葡萄穗霉(Stachybotrys longispora FG216)的代谢产物中发现了一种新型纤溶活性化合物FGFCl (Fungi Fibrinolytic Compoundl),参见中国专利申请，发明名称为“一种呋喃并吲哚类化合物及其制备方法和应用”，申请号为201010174226. 5，公开号为CN102115478A，
公开日为2011. 07. 06)，其结构式如下
权利要求
1.一种FGFCl冻干粉针剂，由FGFCl、助溶剂及冻干赋形剂组成，其特征在于，FGFCl与助溶剂的重量配比为1:0. Γ10, FGFCl与冻干赋形剂的重量配比为1:广100 ；所述的助溶剂选自碳酸氢钠、枸橼酸钠、苯甲酸钠、去氧胆酸钠、琥珀酸钠、磷酸二氢钠、赖氨酸、精氨酸中的一种或一种以上的混合物。
2.根据权利要求1所述的一种FGFCl冻干粉针剂，其特征在于，所述的冻干赋形剂选自甘露醇、山梨醇、葡萄糖、乳糖、氯化钠中的一种或一种以上的混合物。
3.根据权利要求1或2所述的一种FGFCl冻干粉针剂，其特征在于，所述的助溶剂为碳酸氢钠或枸橼酸钠；FGFC1与助溶剂的重量配比为1:0. 5 5。
4.根据权利要求1或2所述的一种FGFCl冻干粉针剂，其特征在于，所述的冻干赋形剂为甘露醇；FGFC1与冻干赋形剂的重量配比为1:5飞O。
5.根据权利要求1或2所述的一种FGFCl冻干粉针剂，其特征在于，所述的FGFCl冻干粉针剂，规格按FGFCl重量计为l(T50mg/支。
6.一种如权利要求1所述的FGFCl冻干粉针剂的制备方法，该制备方法包括以下步骤(A)溶液的配制将助溶剂加至适量注射用水中，搅拌溶解后分别加入FGFCl及冻干赋形剂，搅拌使溶解，补加注射用水至处方量，使最终配制的溶液中FGFCl浓度为2. 5^5mg/ ml ；(B)分装将溶液用O.22 μ m微孔滤膜滤过，测定含量，合格后分装于棕色西林瓶中，半压盖；(C)冻干将上述分装品预冻，预冻温度低于溶液共晶点5 30°C以下；冻结完全后开始升华并根据需要进行隔板加热，直至观察到制品冰层消失且箱内压力恢复时开始进入加热再干燥阶段；干燥完毕后，压塞，锁铝盖，包装。
全文摘要
本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种溶血栓冻干粉针剂及其制备方法。FGFC1(Fungi Fibrinolytic Compound1)是一种安全、有效的溶血栓化合物，但难溶于水，其水溶液遇强光、强酸、强碱、氧化剂等均不稳定，有效期很短。本发明提供了一种具有溶血栓作用的FGFC1冻干粉针剂，由FGFC1、助溶剂及冻干赋形剂组成，FGFC1与助溶剂的重量配比为1:0.1~10，FGFC1与冻干赋形剂的重量配比为1:1~100。本发明还提供了FGFC1冻干粉针剂的制备方法。本发明提供的FGFC1冻干粉针剂具有复溶性好、质量稳定及与常规输液配伍稳定性好的特点，完全可以满足临床用药需要。
文档编号A61K47/10GK102988311SQ20121053247
公开日2013年3月27日 申请日期2012年12月11日 优先权日2012年12月11日
发明者朱全刚, 吴文惠, 朱玉平, 高申, 包斌 申请人:中国人民解放军第二军医大学, 上海海洋大学