专利名称:小檗碱在制药中的应用的制作方法
技术领域:
本发明属于医药制备领域,特别涉及小檗碱在制备治疗肥胖症及2型糖尿病药物中的应用,制备抑制脂肪细胞分化的药物及促进磷酸二酯酶活性的药物中的应用。
背景技术:
肥胖作为一种疾病正严重威胁人类的健康,世界卫生组织专家委员会提出以体重指数(BMI)作为身体超重或肥胖的标准,即BMI大于30kg/m2为肥胖,以此为标准,据估计目前全世界超重或肥胖人口约达10亿,美国目前超重人口占总人口的61%,肥胖人口占总人口的26%。肥胖已不仅仅是西方工业化国家的问题,而且正在发展中国家快速流行,由于肥胖通常合并有高血压、糖尿病、冠心病和高脂血症等多种疾病,因此增加了死亡率,严重危害人类的健康。所以,肥胖、2型糖尿病等代谢性疾病已经成为全球性的公共健康问题,而糖尿病中糖代谢紊乱的根源为脂代谢异常。胰岛素抵抗和胰岛素分泌缺陷是2型糖尿病发病的二个重要环节,糖尿病患者血浆中游离脂肪酸(FFA)水平升高可导致胰岛素抵抗,抑制骨骼肌的葡萄糖摄取和利用,增加肝脏葡萄糖输出,损伤胰岛β细胞的分泌功能,因此,FFA在2型糖尿病的发生、发展过程中起着重要作用。肥胖患者体内脂肪堆积过多,血甘油三酯(TG)、FFA升高,伴有胰岛素抵抗,导致糖代谢紊乱。如何降低脂肪生成、增加脂肪消耗、有效减重是治疗这类糖脂代谢紊乱疾病的关键所在。小檗碱是一种异喹啉类生物碱,是中药黄连的主要成分,小檗碱的化学结构式为
权利要求
1.小檗碱在制备治疗2型糖尿病药物中的应用。
2.小檗碱在制备治疗肥胖症药物中的应用。
3.小檗碱在制备抑制脂肪细胞分化的药物中的应用。
4.小檗碱在制备促进磷酸二酯酶活性的药物中的应用。
全文摘要
本发明属于医药制备领域,特别涉及小檗碱在制备治疗肥胖症及治疗2型糖尿病药物中的应用,制备抑制脂肪细胞分化的药物及促进磷酸二酯酶活性的药物中的应用。本发明采用3T3-L1脂肪细胞为研究对象,实验结果显示小檗碱能抑制3T3-L1脂肪细胞分化,尤其是当小檗碱浓度为10μmol/L几乎完全抑制脂肪细胞分化;小檗碱能通过激活AMPK而降低C/EBPα、PPARγ等脂肪细胞分化转录因子的表达,抑制脂肪细胞的分化;小檗碱可通过减少对PED活性的抑制,增加细胞内cAMP的降解,降低HSL的磷酸化水平而起抗脂解作用。本发明为临床上更合理的将小檗碱用于2型糖尿病及肥胖患者的治疗提供了实验数据和理论依据。
文档编号A61P3/04GK103040821SQ20121059464
公开日2013年4月17日 申请日期2012年12月31日 优先权日2012年12月31日
发明者宁光, 王宁, 周丽斌, 王晓 申请人:上海市内分泌代谢病研究所