利用细福寿草提取物或其有效物质的抗癌剂组合物的制作方法
【专利摘要】本发明提供在细胞实验及动物实验中表现出抗癌活性的利用细福寿草提取物或其有效物质的抗癌剂组合物。
【专利说明】利用细福寿草提取物或其有效物质的抗癌剂组合物
【技术领域】
[0001] 本发明涉及利用细福寿草（Adonis amurensis)提取物或其有效物质的抗癌剂组 合物。
【背景技术】
[0002] -般而言，癌是指在构成人体组织的细胞的周期发生异常，导致细胞不能正常分 化，调节生长，从而变大的当中的恶性肿瘤。
[0003] 根据已知的情况，癌通过开始（initiation)、增进（promotion)及发展 (progression)的三个步骤发生，由包含于环境或食物中的致癌物质导致细胞突变，这样的 细胞在致癌物质的持续刺激下继续进行非正常的增殖，从而形成癌组织。
[0004] 用于治疗癌的抗癌剂的研究方法有探索对癌细胞的直接的细胞毒性物质的方法、 探索能调节人体的免疫能力的物质的方法、探索已知癌细胞的转移的物质的方法及最近比 较受关注的探索抑制血管新生的物质的方法等。
[0005] 目前所使用的抗癌剂可大致分为酶制剂或疫苗等生物制剂、化学合成医 药品、来自天然生物的医药品等，其中，酶、疫苗等生物制剂尚未处在应用阶段， 而化学合成医药品因根据癌的种类的药理作用不同（Giliman.，et al.，Maxwell Macmillan. 18, ppl202, 1986)，出现毒性所导致的副作用，因此，在治疗癌时存在问题 (Chung. , et al. , J. ffonkwang Medical Sci. , 3, ppl3-34, 1987) 〇
[0006] 为最大限度地减少化学合成抗癌剂的副作用，提高治疗效果，持续尝试利用职务 提取物的抗癌剂的开发。
[0007] 据报告，具有抗癌活性的植物提取物比较多（Pujol M，Gavilondo J, Ayala M,Rodriguez Μ, Gonzalez EM, Perez L.2007Trends Biotechnol25(10):455-459) 〇 例如当归（Angelica gigas)提取物对结肠癌（KanWL,Cho CH, Rudd JA, Lin G. 2008. 120(1) : 36-43)、大肠癌（Lu J.Kim SH Jiang C，Lee H Guo J. 2007. Acta Pharmacol Sin. 28(9) : 1365-1372)、脑癌（Tasi NM，Chen YL，Lee CC，Lin PC，Cheng YL, Chang WL, Lin SZ, Ham HJ. 2006. J Neurochem99 (4) :1251-1262)等各种爱具有抗癌效 果，另外，例如甘草（Glycyrrhiza glabra)的根提取物对前列腺癌（Kanazawa M，Satomi Y,Mizutani Y,Ukimura 0,Kawauchi A,Sakai T, Baba M, Okuyama T, Nishino H, Miki T.2003.Eur Urol43(5):580-586)或乳房癌（Jo EH，Lim SH，Ra JC，Kim SR，Cho SD，Jung Jff, Yang SR, Park JS, Hwang Jff, Aruoma 01, Kim TY, Lee YS, Kang Ks. 2005. Cancer Lett. 230(2) :239-247)具有抗癌效果。
[0008] 本发明是通过细胞实验及/或动物实验确认细福寿草提取物和其有效物质的抗 癌活性来完成的。
【发明内容】
[0009] 本发明的目的在于提供一种抗癌剂组合物。
[0010] 本发明的其他目的或具体的目的将通过以下的内容变得更加明了。
[0011] 如通过下面的实施例及实验例所确认的那样，本发明人在制造细福寿草80%乙醇 提取物的同时，将上述80%乙醇提取物悬浮于蒸馏水并依次用己烷（n-hexane)、二氯甲烷 (CH2C12)、乙酸乙酯（EtOAc)及丁醇（BuOH)进行分馏制造细福寿草分馏提取物之后，首先 通过细胞实验观察上述80%乙醇提取物和各分馏提取物的抗癌活性，结果表明对作为用于 实验的癌细胞株的肺癌细胞株A549、胃癌细胞株AGS、大肠癌细胞株HCT-15、乳房癌细胞株 MDA-MB-231及肝癌细胞株SK-H印1都表现出细胞增殖抑制活性，利用其中活性最强的乙酸 乙酯分馏提取物进行动物实验的结果表明，在利用肺癌细胞株A549、胃癌细胞株AGS或肝 癌细胞株SK-Hepl的HF(Hollow fiber)测定法模型实验中，乙酸乙酯分隔物在用于实验的 所有癌细胞株表现出浓度依赖的抗癌活性，尤其是，在移植了作为肝癌细胞株的SK-Hep-1 或！fepG-2的裸鼠动物实验模型中也大体上表现出浓度依赖的抗癌活性。
[0012] 进一步地，本发明人从上述乙酸乙酯馏分中分离有效物质并鉴定的结果表明为下 述〈化学式1>所示的化合物，是一种新型化合物。
[0013] 〈化学式1>
[0014]
【权利要求】
1. 一种抗癌剂组合物，其特征在于：将下述〈化学式1>的化合物或其药学上可接受的 盐作为有效成分包含在其中， 〈化学式1>
2. 根据权利要求1所述的抗癌剂组合物，其特征在于：上述细福寿草提取物为将细福 寿草浸泡于水、乙醇或水和乙醇的混合溶剂中所获得的提取物。
3. 根据权利要求1所述的抗癌剂组合物，其特征在于：上述细福寿草提取物为将细福 寿草浸泡于水、乙醇或水和乙醇的混合溶剂中所获得的提取物悬浮于水中，并依次用己烷、 二氯甲烷、乙酸乙酯及丁醇进行分馏时所获得的二氯甲烷层的分馏提取物、乙酸乙酯层的 分馏提取物或丁醇层的分馏提取物。
4. 根据权利要求1所述的抗癌剂组合物，其特征在于：上述细福寿草提取物为将细福 寿草浸泡于水、乙醇或水和乙醇的混合溶剂中所获得的提取物悬浮于水中，并依次用己烷、 二氯甲烷、乙酸乙酯及丁醇进行分馏时所获得的乙酸乙酯层的分馏提取物。
5. 根据权利要求1所述的抗癌剂组合物，其特征在于：上述抗癌活性为对肺癌、胃癌、 大肠癌、乳房癌或肝癌的抗癌活性。
6. 根据权利要求1所述的抗癌剂组合物，其特征在于：上述抗癌活性为对肝癌的抗癌 活性。
7. 根据权利要求1至6的任一项所述的抗癌剂组合物，其特征在于：上述组合物为药 剂学组合物。
8. 根据权利要求1至6的任一项所述的抗癌剂组合物，其特征在于：上述组合物为食 品组合物。
9. 如下〈化学式1>的化合物或其药学上可接受的盐， 〈化学式1>
【文档编号】A61P35/00GK104220063SQ201280064752
【公开日】2014年12月17日 申请日期:2012年12月26日 优先权日:2011年12月26日
【发明者】咸瑛旻, 金佶男, 郑龙焕, 尹源种, 朴修永, 吴大株 申请人:济州岛科技园