用于治疗性功能障碍的Phragmalin柠檬苦素类化合物的制作方法

用于治疗性功能障碍的Phragmalin柠檬苦素类化合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及新型化合物，涉及这类化合物的合成方法，以及涉及这些新型化合物在合成尤其可以用于治疗性功能障碍，以及用于诱发对性行为的增强效应的其他化合物的用途。本发明还涉及新型化合物在诱导攻击行为的能力方面的显著的生物学特性。
【专利说明】用于治疗性功能障碍的Phragmal in朽3檬苦素类化合物
[0001] 说明 本申请要求以前的PCT申请WO 2008/145996(公布于2008年12月4日）的权益，其 全部内容以引用方式结合于本文。（在结合的文献和本专利之间在缩写、原子编号（等）方 面存在任何不清楚的情况下，以本专利为准）。

【技术领域】
[0002] 本发明涉及新型化合物，涉及合成上述化合物的方法，以及涉及这些新型化合物 用于合成其他化合物的用途，所述其他化合物，除了别的之外，可以用于治疗性功能障碍， 以及用于诱发对性行为的增强效应。本发明还涉及上述新型化合物在它们的诱导攻击行为 的能力方面的显著的生物学特性。

【背景技术】
[0003] 先前申请W0 2008/145996描述了具有性增强活性的化合物，其具有以下通式结 构⑴：
[0004]

【权利要求】
1. 一种根据结构（4gg)或（4hh)所示的化合物：
其中R2是以下的任何一种：氢、乙酰基、异丁酰基或三乙基甲硅烷基（TES)，其中异丁 酰基是最优选的， 以及其中R3是以下任何一种：氢、乙酰基、异丁酰基或三乙基甲硅烷基（TES)，其中氢 是最优选的， 以及其中R10是以下任何一种：氢、乙酰基、三氟乙酰基或三乙基甲硅烷基（TES)，其中 氢是最优选的。
2. 根据结构（3)、（3a)、（4)、（4aa)、（4bb)、（4cc)、（4dd)、（4ee)或（4fT)中任一项所 示的化合物：

或具有权利要求1所述的结构（4gg)或（4hh)的化合物， 其中R1至R10、和R12至R15独立地表示通过单键或双键连接的包含1至40个原子 的取代基，优选少于30个原子，更优选少于25个原子，并且甚至更优选少于20个原子，甚 至更优选少于18个原子，甚至更优选少于15个原子，甚至更优选少于12个原子，甚至更 优选少于9个原子，甚至更优选少于6个原子，其中氢、氧、碳、硫、氮、磷和卤素原子是优选 的；其中原子是通过单键或双键连接的以形成单一直链、支链和/或环状结构，所述取代基 可选地优选包含零个重原子，至少1个重原子，甚至更优选地至少2个重原子，甚至更优选 地至少3个重原子，甚至更优选地至少4个重原子，以及甚至更优选地至少5个重原子，以 及最优选地至少9个重原子，以及其中R14可以可选地结合至树脂， 和/或 R1至R10、以及R12至R15独立地表示氢、卤代、氧基（=0)、-R16、-OR17、-N(R 18)C(0) R19、-NR2〇R21、-SR22、-Si (R23) 3-0C(0) R24、-C(0) OR25、-C(0) R26、-C(0)NR27R28、-S (0)2NR29R3?、芳 基或杂芳基（所述芳基和杂芳基本身可选地并且独立地被选自卤代和R 31的一个或多个基 团取代）以及 R16、R17、R18、R19、R2°、R 21、R22、R23、R24、R24、R 26、R27、R28、R29、R3°、R 31 选自 H、氢、烷 基、环烧基、亚烧基、芳基或杂芳基，以及其中R14可以可选地结合至树脂， R1至R10、和R12至R15优选独立地表示以下任何一种：（2-呋喃基）（乙酰氧基）-甲 基、（3-呋喃基）（乙酰氧基）_甲基、（4-卤代苯甲酰基）氧基-2-甲基丙叉基、（乙酰氧 基）-(2-呋喃基）甲基、（乙酰氧基）-(3-呋喃基）甲基、（乙酰氧基）甲基、1-乙酰氧 基-2-甲氧基-2-氧代乙基、1-乙酰氧基-2-甲基丙叉基、1-卤代乙酰氧基-2-甲基丙 叉基、1-轻基_2 -甲氧基氧代乙基、I-轻基甲基丙叉基、I-轻基乙叉基、I-轻基 丙叉基、1-甲氧基-2-甲氧基-2-氧代乙基、1-甲氧基-2-甲基丙叉基、1-甲基-1-甲 氧基乙基、1-氧代-2-甲氧基_2_氧代乙基、2_ (乙醜氧基）_2_ (2_咲喃基）乙基、2_ (乙 醜氧基）_2_(3_咲喃基）乙基、2_烧氧基_2_氧代乙基、2_ 丁氧基_2_氧代乙基、2_乙氧 基-2-氧代乙基、2-呋喃基、2-呋喃甲酰基、2-羟基-2-氧代乙基、2-羟基异丁酰基、2-异 丁氧基 _2-氧代乙基、2-异丙氧基氧代乙基、2-甲氧基氧代乙基、2 -甲基氧 代_2- 丁稀基、2-甲基轻基丁醜基、2-甲基丁醜基、2-氧基甲基-乙基、2 -丙 氧基_2_氧代乙基、2, 3- _甲基-2, 3- _轻基丁醜基、2, 3- _甲基环氧乙烧_2-撰基、 2, 3:4, 5_二环氧基_2, 3, 4, 5_四氧_3_咲喃基、2, 5_二氧_5_乙醜氧基_2_氧代_3_咲 喃基、2, 5-二氢-5-羟基-2-氧代-3-呋喃基、3-呋喃基、3-呋喃甲酰基、3-羟基-3-氧 代丙醜基、乙醜基、乙醜氧基、亚烧基、链稀基、烧氧基、烧氧基 -氧代甲基、烧基、块基、块氧 基、烯丙氧基、芳基、杂芳基、苄基、丁烯基、丁氧基、丁氧基-氧代甲基、丁酰基、丁基、丁酰 基、丁酰氧基、二甲氧基甲基、乙烯基、乙氧基、乙氧基-氧代甲基、乙基、卤素、卤代、卤代乙 酰基、卤代乙酰氧基、卤代芳基、卤氧基、卤代苄基、氢、羟基、羟基-氧代甲基、羟烷基、羟丁 基、羟乙基、羟基异丁基、羟基异丙基、氢氧基、羟甲基、羟基亚甲基、羟丙基、异丁烯基、异丁 氧基、异丁氧基-氧代甲基、异丁酰基、异丁酰氧基、异丙烯基、异丙酰基、异丙酰氧基、异丙 氧基、异丙氧基-氧代甲基、异丙基、异丙炔基、甲氧基、甲氧基-氧代甲基、甲氧基甲基、甲 基、亚甲基、烟酰基、氧代、丙烯基、丙酰基、丙酰氧基、丙氧基、丙氧基-氧代甲基、丙基、叔 丁基、叔丁基-二甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、三氟乙酰基、乙烯氧基、戊酰基、2-乙基 丁酰基、2, 3-二甲基丁酰基、2-甲基戊酰基、3-甲基戊酰基、己酰基、环己烷羰基、环戊烷羰 基、烧氧基、节基、对氣节基、对漠节基、二乙基甲娃烧基（TES)、连接的被氧取代的重原子， 以及其中R14可以可选地结合至树脂， 以及其中对于R1而言，2-甲氧基-2-氧代乙基是最优选的，以及其中R1通过共价键可 选地连接于R9以形成环， 以及其中对于R2而言，氢、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、2-甲基丁酰基、戊酰基、 2-乙基丁酰基、2, 3-二甲基丁酰基、2-甲基戊酰基、3-甲基戊酰基、3-甲基戊酰基、己酰基、 环己烷羰基、环戊烷羰基是甚至更优选的，其中乙酰基或异丁酰基是甚至更优选的，以及其 中异丁酰基是最优选的， 以及其中对于R3而言，氢、乙酰基或异丁酰基是甚至更优选的，其中氢或异丁酰基是 甚至更优选的，以及其中氢是最优选的， 以及其中对于R4而言，氢、乙酰基或异丁酰基是甚至更优选的，以及其中氢是最优选 的， 以及其中对于R5而言，氢、异丁酰基或1-羟基-2-甲基丙叉基是甚至更优选的，其中 氢是最优选的， 以及其中对于R6,3-呋喃基、3-呋喃甲酰或（3-呋喃基）（乙酰氧基）-甲基是更优选 的，其中3-呋喃基是最优选的， 以及其中对于R7而言，氢、羟基、甲氧基、乙酰氧基、异丁酰氧基和（乙酰氧基）甲基是 更优选的，其中氢是最优选的， 以及其中对于R8而言，氢、羟基、甲氧基、乙酰氧基、异丁酰氧基和（乙酰氧基）甲基是 更优选的，其中氢是最优选的，以及其中通过共价键将所述取代基R8可选地连接于取代基 R9,以形成环， 以及其中对于R9而言，氢、甲基和乙酰氧基是更优选的，其中甲基是最优选的，以及其 中通过共价键将所述R9可选地连接于R1和/或R8以形成环， 以及其中对于R10而言，氢、乙酰基、三氟乙酰基或三乙基甲硅烷基（TES)是更优选的， 其中氢是最优选的， 以及其中对于R12而言，氢、氧代、羟基或乙酰氧基是更优选的，其中氧代是最优选的， 以及其中对于R13而言，甲基是最优选的， 以及其中对于R14而言，甲基或叔丁基是更优选的，其中甲基是最优选的， 以及其中对于R15而言，甲基是最优选的。
3. 根据权利要求1或2所述的化合物，具有基本纯形式或具有不纯形式，所述基本纯形 式是优选的。
4. 一种通过合成步骤用于获得根据权利要求1至3中任一项所述化合物的方法，所述 合成步骤利用以下物质作为起始化合物：口1^381]^1;[11、13、17、或具有（23)、（233)、（213)和 (2bb)的任何一种结构的化合物[化合物（2a)、（2aa)、（2b)、（2bb)phragmalin、13、17统称 为⑵]:
作为原材料，其中（2bb)是更优选的，（2a)是甚至更优选的，（2aa)是甚至更优选的，以 及phragmalin是最优选的， 其中在（2a)、（2aa)、（2b)和（2bb)中，R1至R9、以及R11、R12、和R15独立地表示通 过单键或双键连接的取代基，并包含1至40个原子，优选少于30个原子，更优选少于25个 原子，甚至更优选少于20个原子，甚至更优选少于18个原子，甚至更优选少于15个原子， 甚至更优选少于12个原子，甚至更优选少于9个原子，以及甚至更优选少于6个原子，其中 氢、氧、碳、硫、氮、磷和卤素原子是优选的；其中原子是通过单键或双键连接的以形成单一 直链、支链和/或环状结构，所述取代基可选地优选包含零个重原子，至少1个重原子，甚至 更优选至少2个重原子，甚至更优选至少3个重原子，甚至更优选至少4个重原子，甚至更 优选至少5个重原子，以及最优选至少9个重原子， 和/或 R1至R9、以及Rll、R12和R15独立地表示H、氢、卤素、卤代、氧基（= 0)、-R16、-OR17、-N(R18)C(0)R19、-NR 20R21、-SR22、-Si(R23)3、-0C(0)R 24、-C(0)0R25、-C(O) R26、-C(0)NR27R28、-S(0)2NR 29R3°、芳基或杂芳基（所述芳基和杂芳基本身可选地和独立地被 选自卤代和 R31 的一个或多个基团取代）以及 R16、R17、R18、R19、R2°、R 21、R22、R23、R24、R24、R 26、 R27、R28、R29、R3°、R31选自Η、氢、烷基、环烷基、亚烷基、芳基或杂芳基， R1至R9、以及Rll、R12和R15优选独立地表示以下的任何一种：（2-呋喃基）（乙酰 氧基）-甲基、（3-呋喃基）（乙酰氧基）-甲基、（4-卤代苯甲酰基）氧基-2-甲基丙叉基、 (乙酰氧基）-(2-呋喃基）甲基、（乙酰氧基）-(3-呋喃基）甲基、（乙酰氧基）甲基、1-乙 酰氧基-2-甲氧基-2-氧代乙基、1-乙酰氧基-2-甲基丙叉基、1-卤代乙酰氧基-2-甲基 丙叉基、1-羟基-2-甲氧基-2-氧代乙基、1-羟基-2-甲基丙叉基、1-羟基乙叉基、1-羟 基丙叉基、1-甲氧基-2-甲氧基-2-氧代乙基、1-甲氧基-2-甲基丙叉基、1-甲基-1-甲 氧基乙基、1-氧代-2-甲氧基_2_氧代乙基、2_(乙醜氧基）-2-(2-咲喃基）乙基、2_(乙 醜氧基） _2_ (3_咲喃基）乙基、2_烧氧基_2_氧代乙基、2_ 丁氧基_2_氧代乙基、2_乙氧 基-2-氧代乙基、2-呋喃基、2-呋喃甲酰基、2-羟基-2-氧代乙基、2-羟基异丁酰基、2-异 丁氧基 _2-氧代乙基、2-异丙氧基氧代乙基、2-甲氧基氧代乙基、2 -甲基氧 代_2- 丁稀基、2-甲基轻基丁醜基、2-甲基丁醜基、2-氧基甲基-乙基、2 -丙 氧基_2_氧代乙基、2, 3- _甲基-2, 3- _轻基丁醜基、2, 3- _甲基环氧乙烧_2-撰基、 2, 3:4, 5_二环氧基_2, 3, 4, 5_四氧_3_咲喃基、2, 5_二氧_5_乙醜氧基_2_氧代_3_咲 喃基、2, 5-二氢-5-羟基-2-氧代-3-呋喃基、3-呋喃基、3-呋喃甲酰基、3-羟基-3-氧 代丙醜基、乙醜基、乙醜氧基、亚烧基、链稀基、烧氧基、烧氧基 -氧代甲基、烧基、块基、块氧 基、烯丙氧基、芳基、杂芳基、苄基、丁烯基、丁氧基、丁氧基-氧代甲基、丁酰基、丁基、丁酰 基、丁酰氧基、二甲氧基甲基、乙烯基、乙氧基、乙氧基-氧代甲基、乙基、卤素、卤代、卤代乙 酰基、卤代乙酰氧基、卤代芳基、卤氧基、卤代苄基、氢、羟基、羟基-氧代甲基、羟烷基、羟丁 基、羟乙基、羟基异丁基、羟基异丙基、氢氧基、羟甲基、羟基亚甲基、羟丙基、异丁烯基、异丁 氧基、异丁氧基-氧代甲基、异丁酰基、异丁酰氧基、异丙烯基、异丙酰基、异丙酰氧基、异丙 氧基、异丙氧基-氧代甲基、异丙基、异丙炔基、甲氧基、甲氧基-氧代甲基、甲氧基甲基、甲 基、亚甲基、烟酰基、氧代、丙烯基、丙酰基、丙酰氧基、丙氧基、丙氧基-氧代甲基、丙基、叔 丁基、叔丁基-二甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、三氟乙酰基、乙烯氧基、戊酰基、2-乙基 丁酰基、2, 3-二甲基丁酰基、2-甲基戊酰基、3-甲基戊酰基、己酰基、环己烷羰基、环戊烷羰 基、烧氧基、节基、对氣节基、对漠节基、二乙基甲娃烧基（TES)、连接的用氧取代的重原子， 以及其中对于R1，2-甲氧基-2-氧代乙基是最优选的，以及其中R1是通过共价键可选 地连接于R9以形成环， 以及其中对于R2,氢、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、2-甲基丁酰基、戊酰基、2-乙 基丁酰基、2, 3-二甲基丁酰基、2-甲基戊酰基、3-甲基戊酰基、3-甲基戊酰基、己酰基、环己 烷羰基、环戊烷羰基是更优选的，其中乙酰基或异丁酰基是甚至更优选的，以及其中异丁酰 基是最优选的， 以及其中对于R3,氢、乙酰基或异丁酰基是更优选的，其中氢或异丁酰基是甚至更优选 的，以及其中氢是最优选的， 以及其中对于R4,氢、乙酰基或异丁酰基是甚至更优选的，以及其中氢是最优选的， 以及其中对于R5,氢、异丁酰基或1-羟基-2-甲基丙叉基是甚至更优选的，其中氢是最 优选的， 以及其中对于R6,3-呋喃基、3-呋喃甲酰基或（3-呋喃基）（乙酰氧基）-甲基是更优 选的，其中3-呋喃基是最优选的， 以及其中对于R7,氢、羟基、氢氧基、甲氧基、乙酰氧基、异丁酰氧基和（乙酰氧基）甲基 是更优选的，其中氢是最优选的， 以及其中对于R8,氢、羟基、氢氧基、甲氧基、乙酰氧基、异丁酰氧基和（乙酰氧基）甲基 是更优选的，其中氢是最优选的，以及其中通过共价键，取代基R8可选地连接于取代基R9 以形成环， 以及其中对于R9,氢、甲基和乙酰氧基是更优选的，其中甲基是最优选的，以及其中通 过共价键，R9可选地连接于R1和/或R8以形成环， 以及其中对于R11，甲基是最优选的， 以及其中对于R12,氢、氧代、羟基或乙酰氧基更优选的，其中氧代是最优选的， 以及其中对于R15,甲基是最优选的， 优选通过使phragmalin、13、17、（2a)、（2aa)、（2b)或（2bb)，[⑵]，与酰胺分解试剂 反应，优选在碱性条件下，优选地所述酰胺分解试剂选自以下列表：N，0 -二甲基羟基胺 盐酸盐（MeNHOMe HC1)、N-甲基-0-叔丁基羟基胺盐酸盐、-萘基）-乙基-0-叔丁 基羟基胺、N-烷基-0-烷基羟基胺，其中MeNHOMe HC1是最优选的，优选在可选的添加试剂 (〃添加剂〃）存在下，例如（但不限于）选自以下列表的那些：催化剂、金属催化剂、碱金属 催化剂；所述添加剂更具体地优选选自以下各项的组：三甲基铝（Me 3Al)、Me2AlCl、Et3Al、 似!1、11-8111^、]^]\%81'、]\%8广1^、1^41!1 4、11-811]\%(：1、或01841^-!1，其中三甲基铝是最优选的，优 选地[⑵]:[酰胺分解试剂]:[添加剂]的摩尔比率为[0.1至10当量，对于⑵]:[1至 100当量，对于酰胺分解试剂]:[2至200当量，对于添加剂]，更优选为[0. 2至5当量，对 于⑵]:[2至50当量，对于酰胺分解试剂]:[4至100当量，对于添加剂]，更优选为[0. 4 至2. 5当量，对于（2) ] : [4至25当量，对于酰胺分解试剂]:[8至50当量，对于添加剂]， 最优选为[〇. 8至1. 25当量，对于（2) ] : [8至12. 5当量，对于酰胺分解试剂]:[16至25当 量，对于添加剂]，优选地使用的温度为-l〇°C至100°C，更优选0°C至80°C，更优选10°C至 60°C，更优选15°C至40°C，以及最优选18°C至25°C，优选地使用的反应时间为10分钟至72 小时，更优选10分钟至24小时，更优选10分钟至6小时，更优选20分钟至2小时，以及最 优选30分钟至1小时。
5. -种用于获得根据结构（5)、（5a)或（1)中任一种所述化合物的方法：
其中R1至R9、R12、和R15独立地表示通过单键或双键连接的取代基，并包含1至40 个原子，优选少于30个原子，更优选少于25个原子，甚至更优选少于20个原子，甚至更优 选少于18个原子，甚至更优选少于15个原子，甚至更优选少于12个原子，甚至更优选少于 9个原子，甚至更优选少于6个原子，其中氢、氧、碳、硫、氮、磷和卤素原子是优选的；其中原 子是通过单键或双键连接的以形成单一直链、支链和/或环状结构，所述取代基可选地优 选包含零个重原子，至少1个重原子，甚至更优选至少2个重原子，甚至更优选至少3个重 原子，甚至更优选至少4个重原子，甚至更优选至少5个重原子，以及最优选至少9个重原 子， 和/或 R1 至 R9、R12、和 R15 独立地表示氢、卤代、氧代、-R16、-OR17、-N (R18) C (0) R19、-NR2°R21、-S R22、-Si (R23) 3、-0C (0) R24、-C (0) OR25、-C (0) R26、-C (0) NR27R28、-S (0) 2NR29R3?、芳基或杂芳基（所 述芳基和杂芳基本身可选地且独立地被选自卤代和R 31的一个或多个基团取代）以及R16、 R17、R18、R19、R2°、R21、R 22、R23、R24、R24、R26、R 27、R28、R29、R3°，R31 选自 Η、氢、烷基、环烷基、亚烷基、 芳基或杂芳基， R1至R9、R12、和R15优选独立地表示以下任何一种：（2-呋喃基）（乙酰氧基）-甲 基、（3-呋喃基）（乙酰氧基）_甲基、（4-卤代苯甲酰基）氧基-2-甲基丙叉基、（乙酰氧 基）-(2-呋喃基）甲基、（乙酰氧基）-(3-呋喃基）甲基、（乙酰氧基）甲基、1-乙酰氧 基-2-甲氧基-2-氧代乙基、1-乙酰氧基-2-甲基丙叉基、1-卤代乙酰氧基-2-甲基丙 叉基、1-轻基_2 -甲氧基氧代乙基、I-轻基甲基丙叉基、I-轻基乙叉基、I-轻基 丙叉基、1-甲氧基-2-甲氧基-2-氧代乙基、1-甲氧基-2-甲基丙叉基、1-甲基-1-甲 氧基乙基、1-氧代-2-甲氧基_2_氧代乙基、2_(乙醜氧基）-2-(2-咲喃基）乙基、2_(乙 醜氧基） _2_(3_咲喃基）乙基、2_烧氧基_2_氧代乙基、2_ 丁氧基_2_氧代乙基、2_乙氧 基-2-氧代乙基、2-呋喃基、2-呋喃甲酰基、2-羟基-2-氧代乙基、2-羟基异丁酰基、2-异 丁氧基 _2-氧代乙基、2-异丙氧基氧代乙基、2-甲氧基氧代乙基、2 -甲基氧 代_2- 丁稀基、2-甲基轻基丁醜基、2-甲基丁醜基、2-氧基甲基-乙基、2 -丙 氧基_2_氧代乙基、2, 3- _甲基-2, 3- _轻基丁醜基、2, 3- _甲基环氧乙烧_2-撰基、 2, 3:4, 5_二环氧基_2, 3, 4, 5_四氧_3_咲喃基、2, 5_二氧_5_乙醜氧基_2_氧代_3_咲 喃基、2, 5-二氢-5-羟基-2-氧代-3-呋喃基、3-呋喃基、3-呋喃甲酰基、3-羟基-3-氧 代丙醜基、乙醜基、乙醜氧基、亚烧基、链稀基、烧氧基、烧氧基 -氧代甲基、烧基、块基、块氧 基、烯丙氧基、芳基、杂芳基、苄基、丁烯基、丁氧基、丁氧基-氧代甲基、丁酰基、丁基、丁酰 基、丁酰氧基、二甲氧基甲基、乙烯基、乙氧基、乙氧基-氧代甲基、乙基、卤素、卤代、卤代乙 酰基、卤代乙酰氧基、卤代芳基、卤氧基、卤代苄基、氢、羟基、羟基-氧代甲基、羟烷基、羟丁 基、羟乙基、羟基异丁基、羟基异丙基、氢氧基、羟甲基、羟基亚甲基、羟丙基、异丁烯基、异丁 氧基、异丁氧基-氧代甲基、异丁酰基、异丁酰氧基、异丙烯基、异丙酰基、异丙酰氧基、异丙 氧基、异丙氧基-氧代甲基、异丙基、异丙炔基、甲氧基、甲氧基-氧代甲基、甲氧基甲基、甲 基、亚甲基、烟酰基、氧代、丙烯基、丙酰基、丙酰氧基、丙氧基、丙氧基-氧代甲基、丙基、叔 丁基、叔丁基-二甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、三氟乙酰基、乙烯氧基、戊酰基、2-乙基 丁酰基、2, 3-二甲基丁酰基、2-甲基戊酰基、3-甲基戊酰基、己酰基、环己烷羰基、环戊烷羰 基、烷氧基、苄基、对氯苄基、对溴苄基、连接的被氢取代的重原子， 以及其中对于R1，2-甲氧基-2-氧代乙基是最优选的，以及其中R1通过共价键可选地 连接于R9以形成环， 以及其中对于R2,氢、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、2-甲基丁酰基、戊酰基、2-乙 基丁酰基、2, 3-二甲基丁酰基、2-甲基戊酰基、3-甲基戊酰基、3-甲基戊酰基、己酰基、环己 烷羰基、环戊烷羰基是更优选的，其中乙酰基或异丁酰基是甚至更优选的，以及其中异丁酰 基是最优选的， 以及其中对于R3,氢、乙酰基或异丁酰基是更优选的，其中氢或异丁酰基是甚至更优 选，以及其中氢是最优选的， 以及其中对于R4,氢、乙酰基或异丁酰基是甚至更优选的，以及其中氢是最优选的， 以及其中对于R5,氢、异丁酰基或1-羟基-2-甲基丙叉基是甚至更优选的，其中氢是最 优选的， 以及其中对于R6,3-呋喃基、3-呋喃甲酰基或（3-呋喃基）（乙酰氧基）-甲基是更优 选的，其中3-呋喃基是最优选的， 以及其中对于R7,氢、羟基、甲氧基、乙酰氧基、异丁酰氧基和（乙酰氧基）甲基是更优 选的，其中氢是最优选的， 以及其中对于R8,氢、羟基、甲氧基、乙酰氧基、异丁酰氧基和（乙酰氧基）甲基是更优 选的，其中氢是最优选的，以及其中通过共价键，所述取代基R8可选地连接于取代基R9以 形成环， 以及其中对于R9,氢、甲基和乙酰氧基是更优选的，其中甲基是最优选的，以及其中通 过共价键，R9可选地连接于R1和/或R8以形成环， 以及其中对于R12,氢、氧代、羟基或乙酰氧基是更优选的，其中氧代是最优选的， 以及其中对于R15,氢、甲基、乙基是更优选的，其中甲基是最优选的， 或用于获得以下任何一种化合物的方法：SAE5、SAE6、R306、R306AB、R306BA、R306C、 R306D、R306E、R306F、R310、R310A、R310A3、R310A4、R310A5、R310B、R310B1、R310B2、R310B3、 R310B4、R310B5、R310B6、R310B7、R310B8、R310B9、R310B10、R310B11、R310B12、R310B13、 R310B14、R310B15、R310B16、R310B17、R310B18、AJ-2105、AJ-2106、GL-2103、GL-1243、9、10、 11、12、15、16、20和21，其中SAE5和R306是优选的，以及SAE5是最优选的， 通过合成步骤，其中根据权利要求1至3中至少一项所述的化合物用作原材料或作为 中间体存在， 所述合成步骤优选包括使根据权利要求1至3中任一项所述的化合物经受碱作用， 如碳酸钾（K2C03)、碳酸铯（Cs2C03)、正丁基锂（n-BuLi)、双（三甲基甲硅烷基）酰胺锂 (LiHMDS)、双（三甲基甲硅烷基）酰胺钠（NaHMDS)，优选的试剂是TMSOTf， 和/或 所述合成步骤（甚至更）优选包括使根据权利要求1至3中任一项所述的化合物 首先经受脱酰胺作用，优选通过使用碱性条件的水解过程，所述碱性条件优选地由优选 的叔丁醇钾或K0H提供，以形成具有所述结构（2b)或（2bb)的中间体化合物，其中R11 是氢，接着使所述中间体化合物和缩合试剂反应，用于形成内酯环，所述缩合试剂优选选 自以下列表：碳二亚胺、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基）碳二亚胺（EDCI)、Ν，Ν'-二 环己基碳二亚胺（DCC)、双（2-氧代-3-噁唑烷基）膦酰氯（B0PC1)、0-(7-氮杂苯并 三唑-1-基）-N，N，N，N-四甲基脲鎗六氟磷酸盐（HATU)、2-氯-1-甲基吡啶鎗碘化物 (Mukaiyama试剂），或通过使用混合酸酐法，其中试剂EDCI是优选的， 和/或 所述合成步骤（最优选地）包括使根据权利要求1至3中任一项所述的化合物和路易 斯酸反应，所述路易斯酸优选选自以下列表：三甲基甲硅烷基三氟甲烷磺酸酯（TMSOTf)、 三氟化硼二乙基复合物（BF3*Et 20)、三乙醇铝（Al(0Et)3)、三氟甲烷磺酸锌（Zn(QTf)2)、乙 酸铁（II) (Fe(0Ac)2)、乙酸铁（III) (Fe(0Ac)3)、氯化铁（III) (FeCl3)，氯化铜⑴（CuCl)、 三氟甲烷-磺酸铜（II) (Cu(0Tf)2)、氯化镁（MgCl2)、甲醇镁（Mg(0Me)2)、三氟甲烷磺酸镁 (Mg (OTf))、或其他金属盐或醇盐、或氢氧化物。
6. -种结合权利要求4所述的方法和权利要求5所述的方法的方法，用于获得根据权 利要求 5 的结构（5)、（5a)或（1)所述化合物，或 SAE5、SAE6、R306、R306AB、R306BA、R306C、 R306D、R306E、R306F、R310、R310A、R310A3、R310A4、R310A5、R310B、R310B1、R310B2、R310B3、 R310B4、R310B5、R310B6、R310B7、R310B8、R310B9、R310B10、R310B11、R310B12、R310B13、 R310B14、R310B15、R310B16、R310B17、R310B18、AJ-2105、AJ-2106、GL-2103、GL-1243、9、10、 11、12、15、16、20和21，其中SAE5和R306是优选的，以及SAE5是最优选的。
7. -种结合权利要求4所述的方法和权利要求5所述的方法的方法，用于获得根据 权利要求5的结构（5)、（5a)或（1)所述的化合物，或SAE5、SAE6、R306、R306AB、R306BA、 R306C、R306D、R306E、R306F、R310、R310A、R310A3、R310A4、R310A5、R310B、R310B1、R310B2、 R310B3、R310B4、R310B5、R310B6、R310B7、R310B8、R310B9、R310B10、R310B11、R310B12、 R310B13、R310B14、R310B15、R310B16、R310B17、R310B18、AJ-2105、AJ-2106、GL-2103、 GL-1243、9、10、11、12、15、16、20和21，其中SAE5和R306是优选的，以及SAE5是最优选的， 其中在所述方法中如在权利要求1至3中任一项所定义的化合物以纯化或非纯化形式作为 中间体存在一段时间。
8. -种通过合成步骤用于获得具有如在权利要求4中所定义的结构（2b)或（2bb)的 化合物的方法，其中根据权利要求1至3中任一项所述的化合物经受化学试剂作用，优选 在第一步骤中通过提供酰胺分解（脱酰胺作用），优选通过水解过程，优选通过使用碱性条 件，优选地所述碱性条件是通过使用叔丁醇钾或KOH来提供，以优选形成具有结构（2b)或 (2bb)的第一化合物，其中R11是氢，然后可以可选地接着使所形成的所述第一化合物（2b) 或（2bb)经受化学试剂作用，优选使它经受烷基化试剂（或甚至其他化学试剂）作用，当 使用烧基化试剂时，所述烧基化试剂优选选自以下列表：齒化烧基、烧基鹏、甲基鹏、重氣甲 烷，通过如在权利要求4中针对（2b)或（2bb)所定义的方法获得的化合物（2b)或（2bb) 的取代基，但其中可选地（并且对于每个取代基独立地）对于R2, 2-甲基丁酰是最优选的， 对于R3,氢是最优选的，以及对于R4,异丁酰基是是最优选的，以及其中R11优选是烷基或 氢，其中甲基是最优选的，其他优选的取代基是如在权利要求4中所定义的。
9. 一种结合权利要求4所述的方法和权利要求8所述的方法的方法，用来获得具有如 在权利要求4中所定义的结构（2b)或（2bb)的任何一种的化合物，其中在所述方法中如在 权利要求1至3中任一项中所定义的化合物以纯化或非纯化形式作为中间体存在一段时 间，但其中可选地（并且对于每个取代基独立地）对于获得的所述化合物（2b)或（2bb)，对 于R2, 2-甲基丁酰是最优选的，对于R3,氢是最优选的，以及对于R4,异丁酰基是最优选的， 以及其中R11优选是烷基或氢，其中甲基是最优选的，其他优选的取代基是如在权利要求4 中所定义的。
10. -种方法，其中，使权利要求8所述的第一化合物与缩合试剂反应，用于形成内酯 环，所述缩合试剂优选选自以下列表：碳二亚胺、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基）碳二亚 胺（EDCI)、N，N ' -二环己基碳二亚胺（DCC)、双（2-氧代-3-噁唑烷基）膦酰氯（BOPC1)、 0-(7-氮杂苯并三唑-1-基）-N，N，N，N-四甲基脲鎗六氟磷酸盐（HATU)、2_氯-1-甲基吡 啶鎗碘化物（Mukaiyama试剂）、或在混合酸酐法中使用的试剂，其中试剂EDCI是优选的， 以形成在权利要求5中所定义的化合物（1)、（5a)或（5)的任何一种，或以下任何一种化合 物：SAE5、SAE6、R306、R306AB、R306BA、R306C、R306D、R306E、R306F、R310、R310A、R310A3、 R310A4、R310A5、R310B、R310B1、R310B2、R310B3、R310B4、R310B5、R310B6、R310B7、R310B8、 R310B9、R310B10、R310B11、R310B12、R310B13、R310B14、R310B15、R310B16、R310B17、 R310B18、AJ-2105、AJ-2106、GL-2103、GL-1243、9、10、11、12、15、16、20 和 21，其中 SAE5、 SAE6和R306是优选的，以及SAE5是最优选的。
11. 根据权利要求4至10中任一项所述的方法，其中，在所述方法中使用的起始化合物 获自植物组织，优选地所述植物组织源自楝科，优选地所述楝科是麻楝、Entrandrophragma caudatum、细丝非洲楝中的任何一种，其中麻楝是最优选的，所述化合物优选具有如在权利 要求4中所定义的结构（2a)、（2aa)、（2b)和（2bb)中的任何一种的结构，其中结构（2a)是 更优选，其中结构（2aa)是甚至更优选的，以及其中phragmalin是最优选的。
12. 根据权利要求4至11中任一项所述的方法，其中，在所述方法中使用的起始 化合物选自朽1 樣苦素类化合物、xyloccensin、xylocarpin、kotschyin、phragmalin、 swietenialid、leandreanin、neobeguin、pseudrelone、bussein、chukrasin、tabulalide 或swietenitin，或选自具有以下CAS登记号的化合物的任何一种：1299464-67-7、 1267877-55-3、1248571-24-5、1219132-70-3, 1214981-83-5、1214976-20-1、 1186131-42-9、1126643-44-4、1126643-43-3、1126643-42-2、1053209-52-1、 1045017-87-5,1038746-45-0,952615-91-7,910578-31-3,803723-28-6,803723-27-5, 561307-83-3、260794-07-8、116408-24-3、115391-10-1、115367-50-5、98401-23-1、 98379-64-7、98379-62-5、98379-61-4、98379-60-3、98379-59-0、98379-58-9、98379-57-8、 96386-37-7、90955-39-8、90931-03-6、90931-02-5、90931-01-4、90931-00-3、90930-99-7、 90930-98-6、90930-97-5、90930-96-4、90930-95-3、81584-75-0、67931-05-9、67931-04-8、 67904-58-9、67904-57-8、67904-56-7、67904-55-6、67904-54-5、67904-53-4、67895-40-3、 67895-39-0、67895-38-9、66939-94-4、66901-32-4、66901-31-3、66901-30-2、66884-81-9、 66884-80-8、66884-79-5、66884-78-4、66884-77-3、66495-42-9、66451-22-7、52724-62-6、 52681-81-9、41508-26-3、41060-14-4、41060-13-3、40185-37-3、40185-36-2、40185-34-0、 40185-33-9、38575-45-0、37832-02-3、37665-93-3、37665-92-2、37665-9 1-1、 37665-90-0、35183-64-3、35055-81-3、939775-81-2、1173892-10-8、1173892-09-5、 1173892-08-4、1173892-07-3, 1173892-06-2、1173892-05-1、1173892-04-0、 1173892-03-9, 1169770-19-7、1169770-18-6、1169770-17-5、1159493-38-5、 1159493-37-4、1159493-36-3、1159493-35-2、1159493-34-1、1159493-33-0、 1088920-97-1、1088920-95-9、1088920-93-7、1088920-91-5、1088920-89-1、 1088920-87-9、1088920-85-7、1088920-83-5、1088920-81-3、1088920-69-7、 1088920-67-5、1088920-6 5-3、1088920-63-1、1088920-61-9、1088920-59-5、 1088920-57-3、1088920-55-1、1088920-53-9、1088920-51-7、1088920-49-3、 1088920-47-1,1088920-44-8,1088920-42-6,629654-42-8,629654-41-7,926896-45-9, 或通过合成获得，其中phragmalin是优选的，所述化合物优选具有根据权利要求4所述 的（2a)、（2aa)、（2b)和（2bb)中的任何一种的结构，其中结构（2a)是更优选的，其中结构 (2aa)是甚至更优选的，以及其中phragmalin是最优选的。
13. 根据权利要求4至12中任一项所述的方法，其中，调节用于形成Weinreb酰胺的 酰胺分解试剂和添加剂的摩尔比率，以及可选地适当地选择用于所述方法的温度和/或时 间，以提供所产生的根据权利要求1至3中任一项所述的化合物的优化产率。
14. 根据权利要求4至13中任一项所述的方法，所述方法包括使化合物（1)、（2)、 (2a)、（2aa)、（2b)、（2bb)、（3)、（3a)、（4)、（4aa)、（4bb)、（4cc)、（4dd)、（4ee)、（4ff)、（4gg)、 (4hh)、（5)、（5a)、SAE5、SAE6、R306、R306AB、R306BA、R306C、R306D、R306E、R306F、R310、 R310A、R310A3、R310A4、R310A5、R310B、R310B1、R310B2、R310B3、R310B4、R310B5、R310B6、 R310B7、R310B8、R310B9、R310B10、R310B11、R310B12、R310B13、R310B14、R310B15、R310B16、 R310B17、R310B18、AJ-2105、AJ-2106、GL-2103、GL-1243、phragmalin、和 6 至 23 中的任何 一种与酰化试剂或保护试剂反应的另外的方法，其中酰化试剂是最优选的。
15. 根据权利要求4至14中任一项所述的方法，所述方法包括使化合物（1)、（2)、 (2a)、（2aa)、（2b)、（2bb)、（3)、（3a)、（4)、（4aa)、（4bb)、（4cc)、（4dd)、（4ee)、（4ff)、（4gg)、 (4hh)、（5)、（5a)、和6至23中的任何一种经历氧化条件的另外的方法，优选地通过使用氧 化试剂，所述氧化试剂最优选地选自以下列表：戴斯-马丁高碘烷或Μη0 2，其中戴斯-马丁 高碘烷是最优选的，优选地在用于所述另外的方法的化合物（1)至（5)中的任何一种中的 碳3处的羟基官能团被保护或酰化。
16. 根据权利要求4至15中任一项所述的方法，所述方法包括所述另外的方法，其中 根据权利要求4所述的具有结构（2a)、（2aa)、（2b)、（2bb)的化合物，其中R2优选是氢，或 根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R2优选是氢，或phragmalin，用作起始化 合物，使所述起始化合物和酰化试剂或保护试剂反应，其中酰化试剂是优选的，以在将通过 所述另外的方法形成的产物引入根据权利要求4至15所述的方法的任何一种以前酰化和 /或保护在所述起始化合物的碳3处的羟基官能团。
17. 根据权利要求4至16中任一项所述的方法，所述方法包括所述另外的方法，其中使 根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中取代基R12是羟基（-0H)，或取代基R10 是氢，经受氧化条件以将所述R12取代基（或-0-R10取代基）转化成氧代（=0)，优选地 通过使用氧化剂，优选地所述氧化剂是戴斯-马丁高碘烷或Μη0 2，其中戴斯-马丁高碘烷是 最优选的，优选地在使其经受所述氧化条件以前在所述另外的方法中使用的在根据权利要 求1至3中任一项所述的化合物的碳3处的羟基官能团被保护或酰化，最优选地，被酰化。
18. 根据权利要求4至17中任一项所述的方法，其中，引入或除去保护基团。
19. 根据权利要求4至18中任一项所述的方法，其中，在所述方法中任何地方使用固相 合成。
20. 根据权利要求4至19中任一项所述的方法，其中，在所述方法中使用的或在所述方 法中获得的化合物已经或正在经受较小的修饰，包括除去一个、两个或三个甲基，使所述甲 基与氢交换，优选地所述化合物包含具有结构（1)至（5)的任何一种的化合物的所述修饰。
21. 根据权利要求4至20中任一项所述的方法，其中，在所述方法中使用的或在所述方 法中获得的化合物已经或正在经受较小的修饰，包括彼此独立地将一个、两个、或三个氢与 甲基、羟基、卤代、卤素、甲氧基、或乙酰氧基中的任何一种进行交换，优选地所述化合物包 含具有结构（1)至（5)的任何一种的化合物的所述修饰。
22. 根据权利要求4至21中任一项所述的方法，其中，在所述方法中使用的化合物（1) 至（5)的任何一种已经经受或正在经受较小的修饰，包括通过共价键来连接R2与R3以形 成环，和/或通过共价键来连接R3与R4以形成环，和/或通过共价键来连接R7与R8以形 成环。
23. -种方法，其中根据权利要求1至3中任一项所述的化合物用于合成另外的化合 物，所述方法优选涉及以下的任何一种：衍生、氧化、还原、催化、分解、置换、取代、加成、消 除、重排、水解、酰化、烷基化、甲基化、齒化、脱釓氢化、缩合、生化反应，包括并行和/或串 行的它们的任何组合，所述方法优选包括使根据权利要求1至3中任一项所述的化合物与 化学试剂反应，所述化学试剂优选选自下组：保护试剂、酰化试剂、氧化剂、还原剂、酰胺分 解试剂、缩合试剂、偶联剂、烷基化试剂、卤化剂，或使根据权利要求1至3中任一项所述的 化合物经受以下的任何一种：酸性条件、碱性条件、还原条件、氧化条件，优选地通过第二方 法形成的化合物（产物）具有化合物（1)、（2b)、（2bb)、（3)、（3a)、（4)、（4aa)、（4bb)、（4cc)、 (4dd)、（4ee)、（4ff)、（4gg)、（4hh)、（5)、（5a)、以及6至23中的任何一种的结构，或是如在 权利要求20至22或权利要求30至32中的任一项中所定义的它们的较小的修饰。
24. -种第二方法，其中，具有如在权利要求5中所定义的结构（1)、（5a)和（5)中的 任何一种的结构，并已通过第一方法，包括根据权利要求4至23中任一项所述的方法或它 们的任何组合，直接地获得的化合物用于合成另外的化合物，所述第二方法优选地涉及以 下任何一种：衍生、氧化、还原、催化、分解、置换、取代、加成、消除、重排、水解、酰化、烷基 化、甲基化、卤化、脱卤、氢化、缩合、生化反应，包括并行和/或串行的它们的任何组合，所 述第二方法优选包括使所述化合物（1)、（5a)和（5)中的任何一种与化学试剂反应，所述 化学试剂优选选自下组：保护试剂、酰化试剂、氧化剂、还原剂、酰胺分解试剂、缩合试剂、偶 联剂、烷基化试剂、卤化剂，或使所述化合物（1)、（5a)和（5)经受以下任何一种：酸性条 件、碱性条件、还原条件、氧化条件，优选地通过所述第二方法形成的化合物（产物）具有 以下任何一种的结构：化合物（1)、（5a)、（5)、SAE5、SAE6、R306、R306AB、R306BA、R306C、 R306D、R306E、R306F、R310、R310A、R310A3、R310A4、R310A5、R310B、R310B1、R310B2、R310B3、 R310B4、R310B5、R310B6、R310B7、R310B8、R310B9、R310B10、R310B11、R310B12、R310B13、 R310B14、R310B15、R310B16、R310B17、R310B18、AJ-2105、AJ-2106、GL-2103、GL-1243、9、10、 11、12、15、16、20和21，或是如在权利要求20至22或权利要求30至32中的任一项中所定 义的它们的较小的修饰。
25. -种第二方法，其中具有如在权利要求4、8或9的任一项中所定义的结构（2b)或 (2bb)的任何一种结构，并已通过第一方法，包括根据权利要求4至24中任一项所述的方法 或它们的任何组合，直接地获得化合物，所述第一方法包括权利要求8或9所述方法的至少 一种，用于合成另外的化合物，所述第二方法优选涉及以下的任何一种：衍生、氧化、还原、 催化、分解、置换、取代、加成、消除、重排、水解、酰化、烷基化、甲基化、齒化、脱釓氢化、缩 合、生化反应，包括并行和/或串行的它们的任何组合，所述第二方法优选地包括使所述化 合物（2b)或（2bb)与化学试剂反应，优选地所述化学试剂选自下组：保护试剂、酰化试剂、 氧化剂、还原剂、酰胺分解试剂、缩合试剂、偶联剂、烷基化试剂、齒化剂，或使化合物（2b) 或（2bb)经受以下任何一种：酸性条件、碱性条件、还原条件、氧化条件，优选地通过所述第 二方法形成的化合物（产物）具有化合物（2b)或（2bb)的结构，或是如在权利要求20至 22或权利要求30至32的任一项中所定义的它们的较小的修饰。
26. -种化合物，其具有如权利要求5所定义的结构（1)、（5a)和（5)中的任何一种的 结构，并且已经通过根据权利要求4至25中任一项所述的方法，或通过并行和/或串行的 权利要求4至25的任一项所述的任何方法的任何组合直接地获得。
27. -种化合物，其是以下任何一种：SAE5、SAE6、R306、R306AB、R306BA、R306C、R306D、 R306E、R306F、R310、R310A、R310A3、R310A4、R310A5、R310B、R310B1、R310B2、R310B3、 R310B4、R310B5、R310B6、R310B7、R310B8、R310B9、R310B10、R310B11、R310B12、R310B13、 R310B14、R310B15、R310B16、R310B17、R310B18、AJ-2105、AJ-2106、GL-2103、GL-1243、9、10、 11、12、15、16、20和21，其中SAE5、SAE6和R306是优选的，其中SAE5是最优选的，并且已通 过根据权利要求4至25中任一项所述的方法，或通过并行和/或串行的根据权利要求4至 25中任一项所述方法的任何组合直接地获得。
28. 具有如在权利要求4、8或9中所定义的结构（2b)或（2bb)中的任何一种的结构的 化合物，或所述化合物22和23,其已通过根据权利要求4至25中任一项所述的方法，或通 过并行和/或串行的根据权利要求4至25中的任一项所述方法的任何组合直接地获得，使 用的方法包括根据权利要求8和9中所述方法的至少一种。
29. 具有如在权利要求1、2或3中所定义的（3)、（3a)、（4)、（4aa)、（4bb)、（4cc)、 (4dd)、（4ee)、（4ff)、（4gg)和（4hh)的任何一种的结构的化合物，或 8、14、15、18、 19 (LG-1725)中的任何一种的化合物，其已通过根据权利要求4至25中任一项所述的方法， 或通过并行和/或串行的根据权利要求4至25中的任一项所述方法的任何组合直接地获 得。
30. 根据权利要求1至3、以及26至29中任一项所述的化合物，所述化合物已经经受 较小的修饰，包括除去一个、两个或三个甲基，将所述甲基与氢交换。
31. 根据权利要求1至3、以及26至30中任一项所述的化合物，所述化合物已经经受 较小的修饰，包括彼此独立地使一个、或两个、或三个氢与以下任何一种交换：甲基、羟基、 卤代、卤素、甲氧基、或乙酰氧基。
32. 根据权利要求1至3、以及26至31中任一项所述的化合物，所述化合物已经经受 较小的修饰，包括通过共价键来连接R2与R3以形成环，和/或通过共价键来连接R3与R4 以形成环，和/或通过共价键来连接R7与R8以形成环。
33. 根据权利要求1至3、以及26至32中任一项所述的化合物，其中所述化合物（处于 其基本纯的形式）的生产量是每吨干燥植物组织用作原材料时至少50g，更优选至少100g， 甚至更优选至少150g，甚至更优选至少180g，甚至更优选至少250g，甚至更优选至少390g, 以及最优选至少450g，所述植物组织优选源自楝科，所述楝科优选选自以下列表：麻楝、 Entrandrophragma caudatum、细丝非洲楝，其中麻楝是最优选的。
34. 根据权利要求1至3、以及26至33中任一项所述的化合物，所述化合物具有性增 强和/或攻击性诱导活性。
35. -种化合物，包括根据权利要求1至3、或26至34中所述化合物的任何任何一种 的前药。
36. -种化合物，包括根据权利要求1至3、或26至35中所述的化合物中的任何一种 的药用盐。
37. 根据权利要求1至3、或26至36中任一项所述的化合物，处于放射性形式。
38. -种药物组合物，包含根据权利要求1至3、或26至37中任一项所述的化合物，可 选地连同以下一种或多种一起：药用佐剂、载体、溶剂或稀释剂。
39. -种药物组合物，包含根据权利要求1至3、以及26至37中任一项所述的化合物， 连同以下一种或多种一起：药用油、脂肪、植物脂肪、动物脂肪、氢化脂肪、甘油三酯、橄榄 油、葵花油、棉籽油、花生油、可可脂、Neobee M5、三辛酸/癸酸甘油三酯、Miglyol、丙二醇二 辛酸酯、Sefsol、乙氧基化脂肪、疏水性载体、洗涤剂、表面活性剂、三醋精、苯甲酸苄酯、油 酸乙酯、乙醇、酰化单甘油酯、二辛酸丙酯/二癸酸酯、辛酸/癸酸甘油三酯、聚乙二醇、聚乙 烯吡咯烷酮、吐温、聚氧乙烯山梨坦单月桂酸酯，可选地连同以下一种或多种一起：药用佐 齐U、载体、溶剂或稀释剂。
40. 根据权利要求38或39所述的药物组合物，所述药物组合物另外包含以下任何一 种：药用填充剂、载体、赋形剂、溶剂、稀释剂、润滑剂、助流剂、抗氧化剂、乳化剂、添加剂， 优选地选自下组的那些：药用油（如花生油、玉米油、芝麻油、棉籽油、橄榄油、豆油）、甘油 三酯、甘油二酯、单甘油酯、可可脂、椰子脂、氢化脂肪、氢化动物油或脂肪、氢化植物油或脂 肪、Fattibase、Wecobee基质、Witespol基质、十六烧基酯錯、蜂錯、甘油、聚山梨酯、聚乙二 醇、丙二醇、异丙醇、硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、二氧化硅、硫酸月桂基酯、淀粉羟乙酸钠、洗 涤剂、油洗涤剂混合物、油表面活性剂混合物、乳状液、可乳化油、自乳化系统、Neobee MS、 三辛酸/癸酸甘油三酯、Mioglyol、Mioglyol810、二辛酸亚丙酯、Sefosol、Sefosol228、乙 氧基化植物脂肪、乙醇、聚乙烯吡咯烷、吐温、聚氧乙烯山梨坦单月桂酸酯、三醋精、二醋精、 抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸酯、丁基化羟基苯甲醚、丁基化羟基甲苯、次磷酸、一硫代甘油、 没食子酸丙酯、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、甲醛次硫酸钠、焦亚硫酸钠、尼泊金丁酯、尼泊金 乙酯、苯甲酸、尼泊金丙酯、苯甲酸钠、丙酸钠、苯扎氯铵、苄索氯铵、苯甲醇、西吡氯铵、氯丁 醇、苯酚、苯乙醇、硝酸苯汞、硫柳汞、乳糖、微晶纤维素、淀粉、蔗糖、磷酸钙、阿拉伯胶、海藻 酸、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、预胶化淀粉、交联羧甲纤维素、交 聚维酮、阳离子交换树脂、阴离子交换树脂、二氧化硅、胶态二氧化硅、玉米淀粉、硬脂酸钙、 矿物油、茴香油、桂皮油、可可粉、薄荷醇、薄荷油、香草醛、姜、着色剂。
41. 根据权利要求38至40中任一项所述的药物组合物，具有以下形式：可口服给予形 式、可胃肠道外给予形式、可全身给予形式、可局部给予形式、可直肠给予形式、可舌下或含 服给予形式、片剂、胶囊剂、散剂、混合物、颗粒剂、栓剂、插入物、糖锭、锭剂、口含片剂、舌下 片剂、压制片剂、复压片剂、模制片剂、咀嚼片剂、泡腾片剂、片剂研制剂、糖衣片剂、薄膜包 衣片剂、明胶包衣片剂、肠溶衣片剂、分散剂片、皮下片剂、延长释放片剂、快速崩解片剂、立 即释放片剂、皮肤制剂、软膏剂、皮肤凝胶、凝胶、洗剂、贴剂、经皮制剂、溶液、注射剂、胃肠 道外剂、植入物、用于尿道给予的制剂、用于局部给予的制剂、眼用溶液剂、阴道制剂、吸入 齐?、分散系统、乳剂、多片剂系统、微囊化药物系统、渗透泵、皮下植入物、胃肠道外系统、涂 覆珠粒系统、颗粒剂、微球、改进的释放系统、延长释放系统、延迟释放系统、重复作用系统、 靶向释放系统、离子交换树脂系统、缓慢侵蚀或亲水性基质系统、惰性塑料基体嵌入式系 统、丸剂、软膏剂、乳膏剂、乳剂、混合物、喷雾剂。
42. 根据权利要求38至41中任一项所述的药物组合物，或根据权利要求1至3和26至 37中任一项所述的化合物，用于诱发生物效应，优选在动物中诱导所述生物效应，优选哺乳 动物，最优选人，所述生物效应优选是以下任何一种：行为活性、性活性、性增强效应、攻击、 神经功能、神经状况、精神状况、进食、原生动物活性。
43. 根据权利要求38至42中任一项所述的药物组合物，或根据权利要求1至3和26 至37中任一项所述的化合物，用作药物或用于治疗。
44. 根据权利要求38至43中任一项所述的药物组合物，或根据权利要求1至3和26 至37中任一项所述的化合物，用于治疗以下任何一种：性功能障碍、勃起功能障碍、射精机 能障碍、机能减退的性欲障碍、精神疾病或神经疾病。
45. -种用于诱发性增强或攻击效应的方法，包括给予动物或人药物有效量的根据权 利要求38至44中任一项所述的组合物或根据权利要求1至3和26至37中任一项所述的 化合物。
46. 一种用于治疗性功能障碍、勃起功能障碍、射精机能障碍、机能减退的性欲障碍、精 神疾病、或神经疾病中的任何一种的方法，包括向需要其的受试者给予药物有效量根据权 利要求38至44中任一项所述的组合物或根据权利要求1至3和26至37中任一项所述的 化合物。
47. 根据权利要求38至44中任一项所述的组合物的应用，其中，全身地或局部地给予 所述组合物。
48. 根据权利要求38至44中任一项所述的组合物用于制造药物的用途，所述药物优选 旨在用于诱发性增强或攻击效应，或用于治疗性功能障碍、勃起功能障碍、射精机能障碍、 机能减退的性欲障碍、精神疾病或神经疾病中的任何一种。
49. 根据权利要求38至44中任一项所述的组合物或根据权利要求48所述的药物用于 治疗性功能障碍、勃起功能障碍、射精机能障碍、机能减退的性欲障碍、精神疾病、或神经疾 病中的任何一种的用途，优选包括给予受试者药物有效量的根据权利要求38至44中任一 项所述的组合物或根据权利要求48所述的药物。
【文档编号】A61P15/10GK104254537SQ201380006854
【公开日】2014年12月31日 申请日期:2013年1月25日 优先权日:2012年1月25日
【发明者】贾尔勒·维克贝格, 艾加尔斯·伊尔格根森斯, 爱德华·利平什 申请人:戴考缇立登公司