一种白藜芦醇包合物及其制剂的制备方法
【专利摘要】本发明属于医药【技术领域】，涉及一种白藜芦醇包合物及其制剂的制备方法，该方法主要包括以下内容：(1)选用合适溶剂溶解白藜芦醇；(2)运用现代制剂技术，采用新型包和材料制备白藜芦醇包合物，其中现代制剂技术包括饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、超声法、喷雾干燥法等，新型包合材料包括环糊精或其衍生物：如β环糊精、羟丙基β环糊精、α环糊精、γ环糊精、葡萄糖基β环糊精等；(3)通过实验优选白藜芦醇与包和材料分子的最佳质量比；(4)将白藜芦醇包合物制备成片剂、胶囊剂、口服液等制剂。白藜芦醇包合物及其制剂的制备解决了白藜芦醇的水溶性差、不稳定以及生物利用度低的问题。
【专利说明】一种白藜芦醇包合物及其制剂的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药【技术领域】，具体涉及白藜芦醇环糊精包合物及其制剂的制备方法。
【背景技术】
[0002]白藜芦醇属于多酚类化合物，又称为芪三酚，主要来源于葡萄(红葡萄酒)、虎杖、花生、桑椹等植物。白藜芦醇是一种具有多种生物活性的天然产物:不仅是肿瘤的化学预防剂，也是降低血小板聚集，预防和治疗动脉粥样硬化、心脑血管疾病的化学预防剂。国内外学者通过研究证实白藜芦醇不仅对心血管疾病具有预防和治疗作用，而且对癌症同样具有预防作用，尤其对激素依赖性肿瘤有明显的预防作用；此外白藜芦醇还对骨质疏松、痤疮及老年痴呆症有预防作用，具有抗病毒及免疫调节的药理作用。但白藜芦醇难溶于水(在水中溶解度为0.03 g/L)，口服吸收较差，生物利用度较低，紫外照射下易发生异构化，难以达到预期的治疗效果，因此利用制剂新技术将其先制成包合物，在进一步制成各种制剂，将大大改善其稳定性和生物利用度。
【发明内容】
[0003]本发明运用现代制剂技术，采用新型包合材料环糊精或其衍生物将其包合形成白藜芦醇环糊精包合物，大大提高了白藜芦醇的稳定性和生物利用度，并制成各种剂型，丰富了这类药物的制剂品种，拓展了白藜芦醇的应用前景。
[0004]本发明的技术方案如下:
本发明选择环糊精或其衍生物(β -环糊精、羟丙基-环糊精)作为包合材料，将白藜芦醇制成环糊精包合物；
本发明所述的白藜芦醇环糊精包合物，所用的环糊精与白藜芦醇的质量比1-5:1，羟丙基-β-环糊精与白藜芦醇的质量比1-10:1-2 ；
本发明的白藜芦醇包合物的制备:白藜芦醇用适当的有机溶剂溶解后，进行包合。所用的溶剂可以为乙醚、氯仿、甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯；
本发明所制成的白藜芦醇环糊精包合物可制备成片剂、胶囊剂、口服液；
本发明解决了白藜芦醇水溶性问题，稳定性及生物利用度大大提高。
【具体实施方式】
[0005]实施例1
白藜芦醇包合物的制备:取10gi3-环糊精制成饱和水溶液，磁力搅拌，称取白藜芦醇5g，少量无水乙醇溶解后，缓慢滴入上述的β -环糊精饱和水溶液中，搅拌到指定时间，4°C冷藏24h后，减压抽滤，少量无水乙醇洗涤滤饼，滤饼在真空下干燥至恒重，即得包合物粉末。
[0006]实施例2超声波法制备白藜芦醇包合物:取30gi3 -环糊精制成饱和水溶液，加入IOg白藜芦醇的乙醇溶液，混合后用超声波处理，将析出沉淀经溶剂洗涤、干燥，即得包合物粉末。
[0007]实施例3
白藜芦醇羟丙基-β -环糊精包合物的制备:取羟丙基-β -环糊精10g，用水溶解后，将10 g白藜芦醇的乙醇溶液加入，搅拌，干燥，所得溶液减压干燥，得白色粉末状羟丙基-β-环糊精包合物。
[0008]实施例4
包合物的片剂制备:将白藜芦醇β_环糊精9g，可压性淀粉3 g，硬脂酸镁适量，混匀，所得粉末可直接压片。
[0009]实施例5
包合物硬胶囊剂:将实施例4处方混匀后，所得粉末可直接装硬胶囊。
[0010]实施例6
白藜芦醇口服液制备:将白藜芦醇的羟丙基-β-环糊精包合物10g，糖精适量溶于90mL注射用水中，并用注射用水定容制I OOmL, 匀，即得。
【权利要求】
1.一种白藜芦醇环糊精包合物及其制剂，其特征在于:利用环糊精及其衍生物来提高白藜芦醇在水中的溶解度和稳定性，并制成口服制剂。
2.权利要求1的白藜芦醇包合物及其制剂，其中环糊精是环糊精、羟丙基环糊。
3.根据权利要求1所述的白藜芦醇包合物及其制剂，其特征在于:所用的环糊精与白藜芦醇的质量比1-5:1,轻丙基-β -环糊精与白藜芦醇的质量比1:10-1:2。
4.根据权利要求1所述的白藜芦醇包合物及其制剂，其特征在于:所说的口服制剂包括片剂、口服液、胶囊剂。
【文档编号】A61K47/48GK103948933SQ201410077746
【公开日】2014年7月30日 申请日期:2014年3月5日 优先权日:2014年3月5日
【发明者】王慧竹, 陈帅, 薛健飞, 陈哲 申请人:吉林化工学院