一种伊拉地平组合药物、胶囊剂、制备方法及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种伊拉地平组合药物，作用在于发挥伊拉地平和阿魏酸联合用药的药对作用；所述药物的活性成分为伊拉地平和阿魏酸；所述药物的活性成分为伊拉地平和阿魏酸的重量比为5-10:2-6；发挥了伊拉地平和阿魏酸组合的药对作用，是其在治疗动脉粥样硬化病症上表现出良好的活性，并且其活性优于伊拉地平和阿魏酸的单独用药。
【专利说明】一种伊拉地平组合药物、胶囊剂、制备方法及其应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种药物组合物制剂，更具体的说涉及一种伊拉地平组合药物、胶囊剂、制备方法及其应用。
技术背景
[0002]伊拉地平(又名:依拉地平、易拉地平)，化学名:异丙基甲基(±)-4-(4_苯骈呋咱基)_1，4- 二氢-2，6- 二甲基-3，6-吡啶二羧酸酯。是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，如其它二氢吡啶类药物一样，通过阻滞跨膜钙离子内流，有效地选择性抑制去极化引起的收缩。而在心肌和血管平滑肌上发挥作用。本品具有较强的血管扩张作用，而无心脏抑制作用，几乎不引起反射性心动过速。临床和动物实验证明，该药具有明显的降压作用和抗动脉粥样硬化作用，通过维持或恢复左心室内皮下的血流，防止局部缺血性损害，改善心绞痛及充血性心力衰竭病人的运动量，在治疗高血压的同时，对心脏有保护作用。伊拉地平能增加钠离子和水的排泄，有利尿作用，能扩张肾输出动脉和输出动脉，减少肾毛细血管压，对肾有保护作用。该药物生效较慢(2~4周)，持续时间较久。口服后吸收良好，由于首过效应明显，生物利用率仅17%。口服后血药浓度峰`时间为2小时，在血浆中与蛋白的结合率为95%。在肝中代谢。t/2约9小时。用于高血压、冠心病和心绞痛，也可用于充血性心力衰竭。
[0003]阿魏酸(Feru II c Acid)的化学名称为4_羟基_3_甲氧基肉桂酸，是桂皮酸(又称肉桂酸，3苯基2丙烯酸，分子结构)的衍生物之一。阿魏酸(阿魏酸钠)具有抗血小板聚集，抑制血小板5-羟色胺释放，抑制血小板血栓素a2 (txa2)的生成，增强前列腺素活性，镇痛，缓解血管痉挛等作用。是生产用于治疗心脑血管疾病及白细胞减少等症药品的基本原料。
【发明内容】
[0004]本发明提供了一种伊拉地平组合药物，作用在于发挥伊拉地平和阿魏酸联合用药的药对作用；所述药物的活性成分为伊拉地平和阿魏酸。
[0005]所述药物的活性成分为伊拉地平和阿魏酸的重量比为5-10:2-6。
[0006]采用上述所述伊拉地平组合药物中还添加了辅料，分别为:作为填充料的硫酸钙、作为粘合剂的低取代羟丙基纤维素、作为崩解剂的羧甲基纤维素和作为润滑剂的硬脂酸镁。
[0007]所述伊拉地平、阿魏酸、硫酸钙、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素和硬脂酸镁的重量比为:5-10:2-6:12:3:2:1。
[0008]所述伊拉地平、阿魏酸、硫酸钙、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素和硬脂酸镁用水润湿制粒，过100目筛，在胶囊分装时不施加任何压力。
[0009]上述所述的伊拉地平组合药物胶囊剂在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用。
[0010]上述所述的伊拉地平组合药物胶囊剂在制备治疗高血压药物中的应用。[0011]本发明的有益技术效果是:发挥了伊拉地平和阿魏酸组合的药对作用，是其在治疗动脉粥样硬化病症上表现出良好的活性，并且其活性优于伊拉地平和阿魏酸的单独用药。
【具体实施方式】
[0012]实施例1伊拉地平组合药物胶囊剂制备方法的考察
[0013]按伊拉地平、阿魏酸、硫酸钙、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素和硬脂酸镁的重量比5:2:12:3:2:1的比例称取药材，按不同工艺药物实验组制粒，药物实验组一:纯化水；药物实验组二:50%乙醇；药物实验组三:5%PVP ;药物实验组四:10%淀粉糊。取各种颗粒，分别用硬胶囊分装机分装，用智能溶出仪按照药典方法检查溶出度，测得各品种不同硬度颗粒相应的溶出度，结果见表1。
[0014]表1不同颗粒硬度对溶出度的影响
药物实验组一药物实验组二药物实验组药物实验组
【权利要求】
1.一种伊拉地平组合药物，其特征在于:所述药物的活性成分为伊拉地平和阿魏酸。
2.根据权利要求1所述的伊拉地平组合药物，其特征在于:所述药物的活性成分为伊拉地平和阿魏酸的重量比为5-10:2-6。
3.一种伊拉地平组合药物胶囊剂，其特征在于:采用权利要求1、2任一所述伊拉地平组合药物中还添加了辅料，分别为:作为填充料的硫酸钙、作为粘合剂的低取代羟丙基纤维素、作为崩解剂的羧甲基纤维素和作为润滑剂的硬脂酸镁。
4.根据权利要求3所述的伊拉地平组合药物胶囊剂，其特征在于:所述伊拉地平、阿魏酸、硫酸钙、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素和硬脂酸镁的重量比为:5-10:2-6:12:3:2:10
5.权利要求4所述的伊拉地平组合药物胶囊剂的制备方法，其特征在于:所述伊拉地平、阿魏酸、硫酸钙、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素和硬脂酸镁用水润湿制粒，过100目筛，在胶囊分装时不施加任何压力。
6.权利要求3、4所述的伊拉地平组合药物胶囊剂在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用。
7.权利要求3、4所述的伊拉地平组合药物胶囊剂在制备治疗高血压药物中的应用。
【文档编号】A61K47/38GK103830237SQ201410108221
【公开日】2014年6月4日 申请日期:2014年3月21日 优先权日:2014年3月21日
【发明者】梅勇, 罗磊, 杨莉, 贺代琼, 唐建珍, 舒芬, 徐刚, 廖海燕 申请人:重庆康刻尔制药有限公司