一种高负载丙戊酸类药物缓释片及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种高负载丙戊酸类药物缓释片及其制备方法，属于药物制剂领域，主要用于临床上原发性全身性癫痫的治疗。所述丙戊酸类药物包含丙戊酸及其药学上可接受的盐、酯或酰胺。本发明应用新型亲水凝胶骨架控释系统，在聚合物基质的选择上立足于生物相容性好的新型缓控释基质材料，所述的缓控释基质为海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、卡拉胶、黄原胶、透明质酸、聚丙烯酸树脂、丙烯酸聚合物中的一种或几种与壳聚糖的组合物，但不限于这几种聚合物。通过不同聚合物与壳聚糖的联合应用，利用不同聚合物的性质差异及与壳聚糖的智能相互作用，从而协同控制药物组合物的缓慢释放，实现不同释药机制的联合作用，使得药物组合物可达到24小时的缓释效果。
【专利说明】一种高负载丙戊酸类药物缓释片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物制剂领域，具体的说，涉及一种高负载丙戊酸类药物缓释片及其 制备方法，还涉及该缓释片在制备治疗原发性全身性癫痫的药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 丙戊酸，化学名称为2-丙基戊酸，结构式为
[0003]
【权利要求】
1. 一种高负载丙戊酸类药物缓释片，其特征在于，包含丙戊酸类药物、缓控释聚合物基 质和其它辅料，其中丙戊酸类药物53-70份，缓控释聚合物基质15-36份，所述的缓控释聚 合物基质为海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、卡拉胶、黄原胶、透明质酸、聚丙烯酸树脂、丙烯酸 聚合物中的一种或几种与壳聚糖的混合物，所述的其它辅料为吸附剂、粘合剂、润滑剂、抗 粘剂之一或其组合物。
2. 根据权利要求1所述的高负载丙戊酸类药物缓释片，其特征在于，所述的丙戊酸类 药物包括丙戊酸及其药学上可接受的盐、酯、酰胺中的一种或几种，优选丙戊酸钠，丙戊酸 和丙戊酸钠的混合物。
3. 根据权利要求1或2所述的高负载丙戊酸类药物缓释片，其特征在于，丙戊酸和丙戊 酸钠的混合物的质量比为0-1:1之间。
4. 根据权利要求1-3任何一项中所述的高负载丙戊酸类药物缓释片，其特征在于，所 述的缓控释聚合物基质中，壳聚糖所占质量百分比例为10%_90%，优选50-85%。
5. 根据权利要求1-4任何一项所述的高负载丙戊酸类药物的缓释片，其特征在于，所 述壳聚糖包括不同分子量，不同脱乙酰度的壳聚糖，壳聚糖的分子量范围为50-600kDa，脱 乙酰度范围为50-95%，优选分子量为200-400kDa，脱乙酰度为70-90%的壳聚糖。
6. 根据权利要求1-5任何一项所述的高负载丙戊酸类药物的缓释片，其特征在于，丙 烯酸聚合物包括不同类型的卡波姆，选自卡波姆974P、卡波姆971P或卡波姆934P，其在缓 控释聚合物基质中所占的质量百分比为5-50%，优选10%-25%。
7. 根据权利要求1-6任何一项所述的高负载丙戊酸类药物的缓释片，其特征在于，所 述的缓控释聚合物基质为海藻酸钠、黄原胶、丙烯酸聚合物中的一种或几种与壳聚糖的混 合物。
8. 根据权利要求1-7任何一项所述的高负载丙戊酸类药物的缓释片，其特征在于，所 述的吸附剂选自微粉硅胶、滑石粉、预胶化淀粉、磷酸二氢钙之一或其组合物；粘合剂选自 聚维酮、水、无水乙醇、不同比例的乙醇-水混合物、淀粉浆之一或其组合物；润滑剂选自硬 脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶之一或其组合物；抗粘剂选自微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂 醇之一或其组合物。
9. 根据权利要求1-8任何一项所述的高负载丙戊酸类药物的缓释片，其特征在于，所 述其他辅料3-15份。
10. 如权利要求1所述的高负载丙戊酸类药物的缓释片的制备方法，其特征在于，通过 湿法制粒方法制备，包括如下步骤：称取处方量的丙戊酸类药物、吸附剂，与缓控释聚合物 基质混合均匀，然后加入粘合剂制软材，过筛制得湿颗粒，湿颗粒干燥，然后在整粒后的干 颗粒中加入处方量的润滑剂和抗粘剂，混合均匀，压制成片。
【文档编号】A61K47/36GK104146976SQ201410382457
【公开日】2014年11月19日 申请日期:2014年8月6日 优先权日:2014年8月6日
【发明者】毛世瑞, 邵杨 申请人:沈阳药科大学