白藜芦醇亚微乳、白藜芦醇亚微乳的制备方法及其用途
【专利摘要】本发明提供一种白藜芦醇亚微乳及其制备方法，其中白藜芦醇亚微其由活性成分白藜芦醇、脂质、乳化剂、助乳化剂和稳定剂组成。本发明提供的一种白藜芦醇亚微乳稳定性高，热水分散后呈全透明，低温不析出，可与化妆品配方任意互配；该制备方法简单可控，重复性好。
【专利说明】白藜芦醇亚微乳、白藜芦醇亚微乳的制备方法及其用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及化妆品制备技术中的载体系统的【技术领域】，更具体地是涉及白藜芦醇亚微乳及其制备方法。
【背景技术】
[0002]白藜芦醇是多酚类化合物，主要来源于葡萄(红葡萄酒)、虎杖、花生、桑椹等植物。白藜芦醇是一种生物性很强的天然多酚类物质，又称为芪三酚，是肿瘤的化学预防剂，也是对降低血小板聚集，预防和治疗动脉粥样硬化、心脑血管疾病的化学预防剂。美国农业部的研究结果表明，花生红衣与仁中也含有相当多的白藜芦醇。白藜芦醇的实验研究已经证实具有对心血管疾病和癌症的有益作用。白藜芦醇对激素依赖性肿瘤有明显的预防作用。还可对骨质疏松、痤疮及老年痴呆症有预防作用，具有抗病毒及免疫调节作用。对人体内部一种单体抗衰老酶起作用，进而发挥预防各种年龄相关疾病、延长预期寿命的潜在作用。
[0003]白藜芦醇在紫外光照射下能产生荧光，pH>10时，稳定性较差，遇三氯化铁一铁氰化钾溶液呈蓝色，遇氨水等碱性溶液显红色。白藜芦醇对光不稳定，MiCToherb稳定性试验显示，高纯度白藜芦醇的乙醇溶液在避光条件下也仅能稳定数天。
[0004]现有技术中记载了将白藜芦醇提取后应用于抗癌药品生产的技术方案。在这些技术方案中重点是要解决白藜芦醇不易溶于水中的技术问题。如申请号为201110030051.5的中国发明专利中，记载了采用活性成分白藜芦醇、辅料、附加剂组成的白藜芦醇的分散剂的制备方法。其重点解决的就是将白藜芦醇与亲水性辅助剂结合制备成亲水性的分散剂，制备成的药品能有效地溶解于胃肠液中，促进吸收。而查阅文献，为找寻到将白藜芦醇应用于化妆品领域中的技术方案。在具体应用于化妆品中，不仅要考虑到皮肤对活性成分的吸收情况，还要重点考虑到其光稳定性问题保证在光照情况下活性成分的稳定性以及乳化。
【发明内容】
[0005]为解决上述技术问题，本发明提供了一种白藜芦醇亚微乳以及其制备方法，其目的是生产一种应用于化妆品中的白藜芦醇乳化物，解决在光照情况下，化妆品中的白藜芦醇稳定存在和被皮肤有效吸收的问题。
[0006]为达到上述目的，本发明的技术方案如下:
[0007]—种白藜芦醇亚微乳，其由活性成分白藜芦醇、脂质、乳化剂、助乳化剂和稳定剂组成，其中各组分质量百分比如下:
[0008]白藜芦醇1%-10%
脂质5%-35%
乳化剂10%-50%
助乳化剂5%-25%
稳定剂 1%-20%
[0009]其中白藜芦醇的平均粒径为100-500nm。
[0010]其中，所述脂质选自以下至少一种的化合物:辛酸/癸酸甘油三酯、单硬脂酸甘油酯、丁基辛醇水杨酸酯、乙酰化单甘脂。
[0011]其中，所述乳化剂选自以下至少一种的化合物:PEG_8辛酸/癸酸甘油酯类、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯、山梨坦橄榄油酸酯、月桂醇聚醚-23、PEG-30 二聚羟基硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、聚甘油-10五硬脂酸酯、PEG-4橄榄油酸酯、硬脂醇聚醚_21、棕榈醇和PEG-75硬脂酸酯和甘油硬脂酸酯和硬脂醇聚醚-20的混合物、十六醇和十六醇醚-20和硬脂醇醚-20的混合物、硬脂酸甘油酯和PEG-75硬脂酸酯的混合物。
[0012]其中，所述助乳化剂选自以下至少一种的化合物:乙氧基二甘醇、橄榄油PEG-7酯类、聚甘油-3 二异硬脂酸酯、聚甘油-6异硬脂酸酯、聚乙二醇-400。
[0013]其中，所述稳定剂选自以下至少一种的化合物:1，3-丁二醇，氢化橄榄油，油橄榄果油，油橄榄油不可皂化物、鲸蜡醇棕榈酸酯，山梨坦棕榈酸酯，山梨坦橄榄油酸酯。
[0014]一种制备白藜芦醇亚微乳的方法:包括以下步骤，
[0015]步骤(I):将脂质、乳化剂、助乳化剂和稳定剂在40?80°C条件下混合均匀形成混合溶液；
[0016]步骤⑵:向步骤⑴中的混合液加入白藜芦醇并搅拌，搅拌速度为200?600rpm,搅拌时间为2?30min,冷却得到淡黄色或白色的白藜芦醇亚微乳固体。
[0017]优选的，将白藜芦醇亚微乳应用于化妆品配方中。
[0018]通过上述技术方案，本发明提供的一种白藜芦醇亚微乳及其制备方法，其有益效果在于，白藜芦醇亚微乳稳定性高，热水分散后呈全透明，低温不析出，可与化妆品配方任意互配；该制备方法简单可控，重复性好。
【具体实施方式】
[0019]下面将结合本发明实施例中的附图，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。
[0020]实施例1
[0021]称取18g辛酸/癸酸甘油三酯,5g单硬脂酸甘油酯,5g 丁基辛醇水杨酸酯,5g鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯、山梨坦橄榄油酸酯，5g月桂醇聚醚-23，5硬脂醇聚醚-21，15gPEG-30二聚羟基硬脂酸酯、7g聚甘油-10五硬脂酸酯，5gPEG-40硬脂酸酯，12g乙氧基二甘醇、3g橄榄油PEG-7酯类、3g聚乙二醇-400，5gl, 3-丁二醇，3g氢化橄榄油，油橄榄果油，油橄榄油不可皂化物，在60°C条件下搅拌形成透明溶液，加入4g白藜芦醇，搅拌速度为200rpm，搅拌时间为5min，搅拌均匀后冷却得到淡黄色至百色的白藜芦醇亚微乳固体，该白藜芦醇亚微乳经激光粒度仪测定其粒径约为125nm。
[0022]实施例2
[0023]称取5g单硬脂酸甘油酯，15g 丁基辛醇水杨酸酯，5g乙酰化单甘脂，5gPEG-4橄榄油酸酯，5gPEG-8辛酸/癸酸甘油酯类，1g棕榈醇(及)PEG-75硬脂酸酯(及)甘油硬脂酸酯(及)硬脂醇聚醚-20，10gPEG-30 二聚羟基硬脂酸酯、2g聚甘油-10五硬脂酸酯，15gPEG-40硬脂酸酯，12g乙氧基二甘醇、5g聚甘油-6异硬脂酸酯,3gl, 3- 丁二醇，5g鲸蜡醇棕榈酸酯，山梨坦棕榈酸酯，山梨坦橄榄油酸酯，在60°C条件下搅拌形成透明溶液，加入3g白藜芦醇,搅拌速度为400rpm,搅拌时间为15min,搅拌均勻后冷却得到淡黄色至百色的白藜芦醇亚微乳固体，该白藜芦醇亚微乳经激光粒度仪测定其粒径约为170nm。
[0024]实施例3
[0025]称取1g辛酸/癸酸甘油三酯，5g单硬脂酸甘油酯，5g 丁基辛醇水杨酸酯，5g乙酰化单甘脂，10gPEG-8辛酸/癸酸甘油酯类，5g月桂醇聚醚-23，5g硬脂醇聚醚-21，5gPEG_30二聚轻基硬脂酸酯，5g聚甘油-10五硬脂酸酯，10gPEG-40硬脂酸酯,5g十六醇(和)十六醇醚-20 (和)硬脂醇醚-20，12g乙氧基二甘醇，4g聚甘油-3 二异硬脂酸酯，3gl, 3- 丁二醇、3g氢化橄榄油，油橄榄果油，油橄榄油不可皂化物，3g鲸蜡醇棕榈酸酯，山梨坦棕榈酸酯，山梨坦橄榄油酸酯，在70°C条件下搅拌形成透明溶液，加入5g白藜芦醇，搅拌速度为300rpm，搅拌时间为20min，搅拌均匀后冷却得到淡黄色至百色的白藜芦醇亚微乳固体，该白藜芦醇亚微乳经激光粒度仪测定其粒径约为220nm。
[0026]本发明所公开的实施例的上述说明，使本领域专业技术人员能够实现或使用本发明。对这些实施例的多种修改对本领域的专业技术人员来说将是显而易见的，本文中所定义的一般原理可以在不脱离本发明的精神或范围的情况下，在其它实施例中实现。因此，本发明将不会被限制于本文所示的这些实施例，而是要符合与本文所公开的原理和新颖特点相一致的最宽的范围。
【权利要求】
1.一种白藜芦醇亚微乳，其特征在于，其由活性成分白藜芦醇、脂质、乳化剂、助乳化剂和稳定剂组成，其中各组分质量百分比如下:白藜芦醇1%-10%脂质5%-35%乳化剂10%-50%助乳化剂5%-25%稳定剂 1%-20%; 其中白藜芦醇的平均粒径为100-500nm。
2.根据权利要求1所述的一种白藜芦醇亚微乳，其特征在于，所述脂质选自以下至少一种的化合物:辛酸/癸酸甘油三酯、单硬脂酸甘油酯、丁基辛醇水杨酸酯、乙酰化单甘脂。
3.根据权利要求1所述的白藜芦醇亚微乳，其特征在于，所述乳化剂选自以下至少一种的化合物:PEG-8辛酸/癸酸甘油酯类、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯、山梨坦橄榄油酸酯、月桂醇聚醚-23、PEG-30 二聚羟基硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、聚甘油-10五硬脂酸酯、PEG-4橄榄油酸酯、硬脂醇聚醚-21、棕榈醇和PEG-75硬脂酸酯和甘油硬脂酸酯和硬脂醇聚醚-20的混合物、十六醇和十六醇醚-20和硬脂醇醚-20的混合物、硬脂酸甘油酯和PEG-75硬脂酸酯的混合物。
4.根据权利要求1所述的白藜芦醇亚微乳，其特征在于，所述助乳化剂选自以下至少一种的化合物:乙氧基二甘醇、橄榄油PEG-7酯类、聚甘油-3 二异硬脂酸酯、聚甘油-6异硬脂酸酯、聚乙二醇-400。
5.根据权利要求1所述的白藜芦醇亚微乳，其特征在于，所述稳定剂选自以下至少一种的化合物:1，3- 丁二醇，氢化橄榄油，油橄榄果油，油橄榄油不可皂化物、鲸蜡醇棕榈酸酯，山梨坦棕榈酸酯，山梨坦橄榄油酸酯。
6.按照权利要求1的白藜芦醇亚微乳的制备方法，其特征在于:包括以下步骤， 步骤(I):将脂质、乳化剂、助乳化剂和稳定剂在40?80°C条件下混合均匀形成混合溶液； 步骤⑵:向步骤⑴中的混合液加入白藜芦醇并搅拌，搅拌速度为200?600rpm，搅拌时间为2?30min，冷却得到淡黄色或白色的白藜芦醇亚微乳固体。
7.根据权利要求1所述的白藜芦醇亚微乳的用途，其特征在于:所述白藜芦醇亚微乳应用于化妆品配方中。
【文档编号】A61K8/06GK104173199SQ201410431413
【公开日】2014年12月3日 申请日期:2014年8月28日 优先权日:2014年8月28日
【发明者】夏强 申请人:苏州纳康生物科技有限公司