缓释性医药组合物及其制备方法与流程

文档序号:12431003阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种缓释性医药组合物的制备方法,其包括以下步骤:

将活性成分与浓度不小于80%(w/v)的低烷基醇类溶剂及纤维素衍生物进行混合造粒,获得颗粒性粉体;

将颗粒性粉体进行干燥,移除低烷基醇类溶剂;

将已干燥的颗粒性粉体、氧化烯聚合物及润滑剂进行混合,形成均匀的混合物;

将混合物进行压缩制锭,获得所述缓释性医药组合物。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其中,所述活性成分包含良性前列腺肥大治疗剂、泌尿道疾病治疗剂、抗高血压剂、精神疾病治疗剂、消炎剂、解热剂、镇痛剂、代谢疾病治疗剂、心血管疾病治疗剂、免疫疾病治疗剂、抗肿瘤剂、其他以缓释为目的的药物或其组合。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其中,所述活性成份包含他姆斯罗辛、米拉贝隆、喹硫平或其医药学上所容许的盐。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其中,将活性成分与浓度不小于80%(w/v)的低烷基醇类溶剂及纤维素衍生物混合造粒的步骤中,是将活性成分先溶于浓度不小于80%(w/v)的低烷基醇类溶剂后,再与纤维素衍生物混合造粒。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其中,将活性成分与浓度不小于80%(w/v)的低烷基醇类溶剂及纤维素衍生物混合造粒的步骤中,活性成分是先与纤维素衍生物混合后,再与浓度不小于80%(w/v)的低烷基醇类溶剂混合造粒。

6.根据权利要求1所述的制备方法,其中,将混合物进行压缩制锭的步骤后还包括将已压缩的锭剂涂覆膜衣。

7.根据权利要求1所述的制备方法,其中,所述浓度不小于80%(w/v)的低烷基醇类溶剂包含甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇或其组合。

8.根据权利要求1所述的制备方法,其中,所述纤维素衍生物包含羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素或其组合。

9.根据权利要求1所述的制备方法,其中,所述纤维素衍生物是黏度介于50mPa·s至100,000mPa·s的羟丙基甲基纤维素,黏度测试条件为1%w/v、20℃。

10.根据权利要求1所述的制备方法,其中,所述氧化烯聚合物包含聚氧化乙烯、 聚氧化丙烯、氧化乙烯氧化丙烯共聚物或其组合。

11.根据权利要求1所述的制备方法,其中,所述氧化烯聚合物是分子量介于500,000Da至7,000,000Da的聚氧化乙烯。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的制备方法,其中,将活性成分与浓度不小于80%(w/v)的低烷基醇类溶剂及纤维素衍生物混合造粒的步骤中,还包含助溶剂。

13.根据权利要求12所述的制备方法,其中,所述助溶剂包含聚乙二醇、多库酯钠、十二烷基硫酸钠、中链三酸甘油酯、聚乙烯吡咯烷酮、木糖醇、D-果糖、尿素、乙酰胺、聚羟40氢化蓖麻油、聚羟60氢化蓖麻油、泊洛沙姆407、安息香酸、安息香酸钠、水杨酸、水杨酸钠或其组合。

14.一种根据权利要求1至13中任一项所述的制备方法所制得的缓释性医药组合物。

15.一种缓释性医药组合物,其是由至少:

活性成分;

黏度介于50mPa·s至100,000mPa·s的纤维素衍生物,其难溶于浓度不小于80%(w/v)的低烷基醇类溶剂;

重量百分含量少于5%的浓度不小于80%(w/v)的低烷基醇类溶剂;

平均分子量500,000Da以上的氧化烯聚合物;以及,

润滑剂;

所组成的组分均匀混合打锭而成。

16.根据权利要求15所述的缓释性医药组合物,其中,所述氧化烯聚合物是指未经造粒化或整粒化处理的氧化烯聚合物。

17.根据权利要求15所述的缓释性医药组合物,其中,缓释性医药组合物的纤维素衍生物与氧化烯聚合物的含量比例在1:100至100:1之间。

18.根据权利要求15所述的缓释性医药组合物,其是以总重量为基准,其中:

活性成分为0.01wt%至25wt%;

黏度介于50mPa·s至100,000mPa·s的纤维素衍生物为1wt%至50wt%;

浓度不小于80%(w/v)的低烷基醇类溶剂为0wt%至5wt%;

平均分子量500,000Da以上的氧化烯聚合物为30wt%至95wt%;以及,

润滑剂为0.1wt%至5wt%。

19.根据权利要求18所述的缓释性医药组合物,其还包括含量为0wt%至10wt%的助溶剂。

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