固体分散体及其制备方法和应用与流程

文档序号:12207374阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种喷雾干燥制备固体分散体的方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)将难溶性药物、表面活性剂以及水溶性高分子材料混合均匀后加入水中,加热至50~90℃,搅拌至澄清,得含药混合溶液;所述水的用量与其它原料的总重量的配比为1ml:30-60mg,所述其它原料的总重量为所述难溶性药物、表面活性剂以及水溶性高分子材料的总重量;

(2)将所得含药混合溶液进行喷雾干燥,在喷雾干燥过程中,保持含药混合溶液的温度与步骤(1)中所述加热的温度相同;

所述难溶性药物在所述固体分散体中的质量百分比为3~25%;所述表面活性剂与所述水溶性高分子材料的质量比为1:1~10;

所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、吐温、α-生育酚、琥珀酸酯、聚乙二醇、胆酸钠和聚乙二醇/乙烯基己内酰胺/醋酸乙烯酯共聚物中的至少一种;

所述水溶性高分子材料选自聚维酮、共聚维酮、羟丙甲纤维素和聚乙二醇中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的喷雾干燥制备固体分散体的方法,其特征在于,所述难溶性药物选自:二氟尼柳、吡罗昔康、卡马西平、灰黄霉素、酮康唑。

3.根据权利要求1所述的喷雾干燥制备固体分散体的方法,其特征在于,所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆F68、吐温80、α-生育酚、琥珀酸酯、聚乙二醇、胆酸钠和聚乙二醇/乙烯基己内酰胺/醋酸乙烯酯共聚物中的至少一种;所述水溶性高分子材料选自聚维酮K25、共聚维酮VA64、羟丙甲纤维素E5和聚乙二醇6000中的至少一种。

4.根据权利要求3所述的喷雾干燥制备固体分散体的方法,其特征在于,所述表面活性剂为聚乙二醇/乙烯基己内酰胺/醋酸乙烯酯共聚物,所述水溶性高分子材料为聚维酮K25。

5.根据权利要求1-4任一项所述的喷雾干燥制备固体分散体的方法,其特征在于,所述难溶性药物的质量百分比为5~20%。

6.根据权利要求1-4任一项所述的喷雾干燥制备固体分散体的方法,其特征在于,所述表面活性剂与所述水溶性高分子材料的质量比为1:1.5~9。

7.根据权利要求1-4任一项所述的喷雾干燥制备固体分散体的方法,其特征在于,所述药物为二氟尼柳,所述表面活性剂为聚乙二醇/乙烯基己内酰胺/醋酸乙烯酯共聚物,所述水溶性高分子材料为聚维酮K25,所述表面活性剂与所述水溶性高分子材料的质量比为1:1.5~4.5,所述难溶性药物的质量百分比为10~20%。

8.根据权利要求1-4任一项所述的喷雾干燥制备固体分散体的方法,其特征在于,所述喷雾干燥的工艺条件为:进风温度100~140℃、出风温度60~90℃、风量0.5~0.9m3/min、雾化压力7~15kPa、液体流速1~3mL/min。

9.根据权利要求1-8任一项所述的方法制备得到的固体分散体。

10.权利要求9所述的固体分散体在制备难溶性药物的制剂中的应用。

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