本发明涉及生物医学领域，特别是瑞舒伐他汀钙快速释放制剂及其制备方法。
背景技术：
：瑞舒伐他汀钙是一种选择性hmg-coa还原酶抑制剂，适用于原发性高胆固醇血症(ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合性脂血障碍(ⅱb型)患者在节食或锻炼疗法不理想时的辅助治疗。但是瑞舒伐他汀钙为难溶性药物，传统的释放剂制备时是将硬脂酸镁和活性成分(瑞舒伐他汀钙)进行混合，虽然硬脂酸镁在胃酸的作用下也会分解，但是其分解速度影响溶出速度。技术实现要素：本发明的目的在于克服现有技术的缺点，提供提高服口感、提高胃中溶出速度的瑞舒伐他汀钙快速释放制剂及其制备方法。本发明的目的通过以下技术方案来实现：瑞舒伐他汀钙快速释放制剂，按重量份算，包括：所述的微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品；所述的轻质碳酸钙，选用d90为10～30μm；所述的舒伐他汀钙，选用d90为35～55μm。瑞舒伐他汀钙快速释放制剂的制备方法，步骤为：s1，初步混合，先将舒伐他汀钙与微晶纤维素101，再与交联羧甲纤维素钠、磷酸氢钙混合，形成混合物，再将含有10％的低取代羟丙纤维素水溶液作为粘合剂倒入步骤s1中的混合物中，制成软材；s2，将软材制作成30目筛的制粒，保持在50～55℃干燥，干燥颗粒水分控制在3％～4％；s3，将步骤s2中的干燥颗粒与硬脂酸镁混合均匀压片；s4，将包衣粉和水配制成10％～13％的包衣液，利用该包衣液对步骤s3压成的片进行包衣。所述的包衣粉选用卡乐康y-1-7000包衣粉。本发明具有以下优点：本方案中：微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品、选用轻质碳酸钙且要求d90为10～30μm、舒伐他汀钙要求选用d90为35～55μm；能有效提高胃中溶出速度及生物利用度。具体实施方式下面对本发明做进一步的描述，但本发明的保护范围不局限于以下所述。瑞舒伐他汀钙快速释放制剂的制备方法，步骤为：步骤为：s1，初步混合，先将舒伐他汀钙与微晶纤维素101，再与交联羧甲纤维素钠、磷酸氢钙混合，形成混合物，再将含有10％的低取代羟丙纤维素水溶液作为粘合剂倒入步骤s1中的混合物中，形成软材；s2，将软材制作成30目筛的制粒，保持在50～55℃干燥，干燥颗粒水分控制在3％～4％；s3，将硬脂酸镁加入s2干燥颗粒中，混合均匀后戊制成片；s4，将包衣粉和水配制成10％～13％的包衣液，利用该包衣液对步骤s3片芯进行包衣。本方案中，所述的包衣粉选用卡乐康y-1-7000包衣粉。【实施例一】瑞舒伐他汀钙快速释放制剂法按重量份算，包括：进一步地，所述的微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品。本实施例中，轻质碳酸钙，选用d90为10μm；舒伐他汀钙，选用d90为35μm。【实施例二】瑞舒伐他汀钙快速释放制剂按重量份算，包括：进一步地，所述的微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品。本实施例中，轻质碳酸钙，选用d90为20μm；舒伐他汀钙，选用d90为45μm。【实施例三】瑞舒伐他汀钙快速释放制剂按重量份算，包括：进一步地，所述的微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品；本实施例中，轻质碳酸钙，选用d90为30μm；舒伐他汀钙，选用d90为55μm。将实施例一、实施例二和实施例三中的试验释放制剂，与原研阿斯利康制药有限公司分装(国药准字j20120006，批号：x159178)的对比释放剂，进行溶出实验对比。分别选取5min、10min、20min、30min、45min、60min七个时间点进行测量，测量计算平均溶出度如表一所示。从表一中可以看出：实施例一、实施例二和实施例三三个试验释放制剂，在5min～45min的溶解初期，其溶解速度明显比对比释放剂溶解块；从45min开始，溶出度逐步被赶上，到60min，基本完全溶出后，两者的溶出度基本接近。说明被释放剂的释放速度是优于原研阿斯利康制药有限公司分装(国药准字j20120006，批号：x159178)的对比释放剂的，且后期溶出度也基本接近，本方案不仅合格且比释放速度快。表一时间点实施例1实施例2实施例3原研阿斯利康5min64.3％67.5％63.8％60.3％10min86.2％87.2％85.9％81.7％20min90.1％91.1％89.6％87.2％30min92.2％93.5％91.7％88.8％45min94.0％95.6％94.7％94.4％60min96.9％98.1％96.6％97.7％当前第1页12