专利名称：粉末制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种粉末制剂及其制备方法，更具体地说，本发明涉及一种使用通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应得到的多孔载体的粉末制剂及其制备方法。
本发明粉末制剂中多孔载体所载带的目的物包括药品、农药、肥料、颜料、涂料、墨水、生化制品、油和脂肪、食品、食品添加剂、香料、化妆品及其他用于各工业领域中的物质。
对于将液体原料粉化制得的粉末制剂，原料被多种粉化基质(包括基于石油的基质)载带。
通常，聚乙二醇、聚乙烯醇等石油基料已大量用作粉化基质。
但是，普通粉末制剂存在一些不便之处，如粉化基质难以加工、生产费用高、粉化基质的连续、大量的供应困难，并且当大量服用粉化基质或由于粉化基质不能生物降解而持久滞存时对人体有害，所以具有一些安全性差的缺点，因此这些基质不能大量而广泛地用于各工业领域。
特别是，出于安全原因，基于石油的粉末制剂在食品、化妆品领域中的应用受到了限制。
因此，希望有一种对人体无害、保证连续大量供应、生产费用低廉、易于加工、可完全生物降解且可在各工业领域中大量应用的粉末制剂。
本发明人对符合上述条件的粉末制剂进行了深入研究，发明了使用由多孔淀粉颗粒组成的多孔载体，其中使用具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应。
本发明人使用这种多孔载体已将被通常认为难以粉化的多种物料粉化。
结果发现，由具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应得到的多孔淀粉颗粒组成的多孔载体可提供大的多孔表面；多孔淀粉对水和油都呈现出较好的吸附作用；在适宜条件下各种状态的物料进入孔内并载于所说的孔中，从而完成了本发明。
即，通过下述方案可完成本发明。
第一，一种粉末制剂，其中液态油和脂肪成分载于多孔载体的孔中，多孔载体则由具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应得到的多孔淀粉颗粒组成。
第二，一种粉末制剂，其中溶有原料的水溶液成分载于多孔载体的孔中，多孔载体则由具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应得到的多孔淀粉颗粒组成。
第三，一种粉末制剂，其中溶有原料的水溶液成分载于多孔载体的孔中，多孔载体则由具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应得到的多孔淀粉颗粒组成。
第四，一种粉末制剂，其中原料成分载于多孔载体的孔中，多孔载体则由具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应得到的多孔淀粉颗粒组成。
第五，根据上述第一至第四任一种方案的粉末制剂，其中通过将这种粉末制剂表面包衣，而将其制成微胶囊。
第六，一种制备粉末制剂的方法，其中通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应制得多孔淀粉颗粒，然后将所得多孔淀粉颗粒与液态油混合，并载带该液态油。
第七，一种制备粉末制剂的方法，其中通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应制得多孔淀粉颗粒，然后将所得多孔淀粉颗粒与液态油混合，并载带该液态油。与溶有原料的水溶液混合，并载带该水溶液。
第八，一种制备粉末制剂的方法，其中通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应制得多孔淀粉颗粒然后将所得多孔淀粉颗粒与液态油混合，并载带该液态油。与溶有原料的有机溶剂混合，并载带该有机溶剂。
第九，一种制备粉末制剂的方法，其中通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应得到由多孔淀粉颗粒组成的多孔载体，将所得多孔载体与原料分散于一种不能溶解原料的溶剂中，然后除去此溶剂而使原料载于多孔载体的孔中。
第十，一种制备粉末制剂的方法，其中通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应制得到由多孔淀粉颗粒组成的多孔载体，将所得多孔载体与原料混合并载带该原料。
第十一，一种制备粉末制剂的方法，其中通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应得到由多孔淀粉颗粒组成的多孔载体，将所得多孔载体与原料混合并载带该原料。
第十二，一种制备用于制备粉末制剂微胶囊的粉末制剂的方法，该方法包括下列步骤制备根据上述第六至第十一任一种方案的粉末制剂，将此粉末制剂分散于一种包衣溶液中，干燥，在粉末制剂表面上形成一层包衣。
第十三，一种制备用于制备粉末制剂微胶囊的粉末制剂的方法，该方法包括下列步骤制备根据上述第六至第十一任一种方案的粉末制剂，将此粉末制剂在一种包衣溶液中乳化，干燥，在粉末制剂表面上形成一层包衣。
第十四，一种制备用于制备粉末制剂微胶囊的粉末制剂的方法，该方法包括下列步骤制备根据上述第六至第十一任一种方案的粉末制剂，向粉末制剂上喷洒包衣剂而在其表面上形成一层包衣。
第十五，一种制备粉末制剂的方法，其中通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应制得多孔淀粉颗粒，然后将所得多孔淀粉颗粒与含有原料的溶液混合形成粉末制剂，并在所得粉末制剂表面上形成一层包衣。
在此，本发明可根据日本TOKKAIHEI5－112469TOKKYOKOKAI－KOIHO(未审查专利申请18个月公开)HEISEI5(1993)－112469所述的方法制备多孔载体。
然后，使多孔载体的孔载带原料，用包衣剂将其表面包衣形成包衣层，从而将原料制成微胶囊。
另外，可以将各种工业领域中的原料与多孔载体混合或一起进行其它加工而磨成粉状，然后通过包衣加工将其制成微胶囊，这样可以控制原料的释放和改善其口味。
玉米蛋白，邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素等可用作包衣剂。
包衣的方法有在溶有包衣剂的包衣溶液中将粉末制剂分散或乳化，然后用喷雾干燥、冷冻干燥或其它干燥方法干燥；或喷雾冷却包衣剂如硬化植物油、加洛巴蜡等。
由于所用多孔载体是淀粉，根据本发明的粉末制剂对人体无害，它可以大量连续供给、生产费用低廉、易于加工，而且可完全生物降解、不会引起任何环境问题，它将大量用于各个工业领域。
下面，将详细介绍本发明的实施例。实施例1首先介绍多孔载体的制备方法。
将100g玉米淀粉和1.0g Dabiase K－27(商品名粗淀粉水解酶，Daikin Kogyo CO.，Ltd.生产)加入1000ml 0.25mm醋酸缓中液(pH5.0)中，在搅拌下于40℃放置过夜，然后洗涤，干燥，得到由多孔玉米淀粉颗粒组成的多孔载体。
将100g用上述方法制得的多孔载体和75g豆油用DaltonCO.，Ltd.生产的Twinmix－08混合。
用这种方法，生成了自由流动粉末形式的油和脂肪。
作为对照，仅将100g玉米淀粉和75g豆油用Dalton CO.，Ltd.生产的Twinmix－08混合，得到糊状的相同产物。实施例2将100g由实施例1制得的多孔载体和135g酱油(kikkomanCorp.生产的黑酱油)用DaltonCo.，Ltd.生产的Twinmix－08混合，得到一种可流动的、几乎不胶粘的酱油粉末制剂。
作为对照，仅将100g玉米淀粉和135g酱油用Dalton CO.，Ltd.生产的Twinmix－08混合，得到糊状的相同产物。实施例3将100g由实施例1制得的多孔载体和80g液体香料(Meijiya Co.，Ltd.生产的″Mejiya′s Essence Orange″)用DallonCo.，Ltd.生产的Twinmix－08混合，得到一种可流动的、几乎不胶粘的香料粉末制剂。
作为对照，仅将100g玉米淀粉和80g香料用Dalton Co.，Ltd.生产的Twinmix－08混合，得到糊状的相同产物。实施例4将13.5g由实施例1制得的多孔载体和1.5g红色颜料粉末(Sekishoku No.102)用Mechanomill(商品名Okada SeikouCo.，Ltd.)混合(1000rpm，10分钟)。
通过扫描电子显微镜观察，所得的混合产物Sekishku No.102，载于多孔载体的孔中，并形成了粉末制剂。
在0.02g所得混合产物中(含有0.002g Sekishoku No.102)加入9.98g玉米淀粉，用刮勺混合30秒钟。
另一方面，在0.002g Sekishoku No.102中加入9.998g玉米淀粉，用上述相似的方法处理。
在两份样品中Sekishoku No.102的绝对体积应该相同。
分别从这两份样品中各取5次试样，测定其吸收度。
以51onm作为测定波长。
首先建立表明吸收度与稀释倍数因子之间关系的校正曲线，然后根据测定的吸收度计算稀释倍数因子。
另一方面，根据取样体积计算稀释倍数因子的理论值。
计算稀释倍数因子的理论值与稀释倍数因子的实测值之比，比较此比值的变化。
如果此变化值小，可以认为Sekishokll No.102已被均匀混入玉米淀粉中。
结果，当Sekishoku No.102加入并与玉米淀粉混合时此变化值为0.252，而当使用实施例1中制得的多孔载体时此变化值为0.004。
当使用实施例1中制得的多孔载体时此变化值很小，因此可认为Sekishoku No.102已被均匀混合。
事实表明，当需将痕量添加成份均匀混合时，可优先使用实施例1中制得的多孔载体。实施例5将100g由实施例1制得的多孔载体和20g研细的2，4－D(2，4－二氯苯氧乙酸)分散于500ml水中(此时2，4－D几乎不溶解)，将溶液抽滤脱水，将滤渣干燥。
用扫描电子显微镜观察所得样品，发现2，4－D埋藏并载于多孔载体的孔中当此产品作为除草剂应用于稻米或草地时，观察到其控释效应。实施例6在本发明组中，将20g萘溶于500ml 99％乙醇中，在其中加入50g由实施例1制得的多孔载体，搅拌此溶液1分钟，减压过滤，回收滤渣。
将滤渣铺展于陪替氏培养皿上，放入60℃的恒温干燥器中，测定萘随时间的残余量。
假设初始量为100，表1示出了本发明组中在不同的贮存时间下萘的残余量和仅将萘铺展于陪替氏培养皿上的对照组的比较结果。
表1初始1小时2小时3小时24小时对照组100.00 79.3963.7147.990.00发明组100.00 94.3888.1683.2325.42由表1的结果可见，使用实施例1制得的多孔载体可以延长萘的持续作用。实施例7将100g由实施例1制得的多孔载体、20g大豆肽粉(FujiSeiyll CO，Ltd.生产的″Hainyuto PM″)和1000ml(固体浓度为6％)用70％乙醇研磨提取的玉米蛋白(玉米醇溶蛋白)用Warring掺和机(7011G型)以14700rpm搅拌混合1分钟，得到一种乳液，然后将此乳液用喷雾干燥器(Tokyo Rika生产的SD－1)喷雾干燥，得到微胶囊，其中大豆肽载于多孔载体的孔中，并且其表面覆盖有玉米蛋白包衣层。
将1g此微胶囊分散于1升水中，于270nm测定其吸收度，推算大豆肽的洗脱速率，结果为20.3％。
另外，10个受试者品尝了大豆肽粉和本发明的微胶囊，他们(10人)均认为大豆肽味苦，其中8人认为微胶囊不苦。
上述结果表明，味苦的物质可以通过使用实施例1制得的载体，用玉米蛋白包衣来掩盖其味道。
权利要求
1.一种粉末制剂，其中液态油和脂肪成分载于多孔载体的孔中，多孔载体则由具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应得到的多孔淀粉颗粒组成。
2.一种粉末制剂，其中溶有原料的水溶液成分载于多孔载体的孔中，多孔载体则由具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应得到的多孔淀粉颗粒组成。
3.一种粉末制剂，其中溶有原料的水溶液成分载于多孔载体的孔中，多孔载体则由具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应得到的多孔淀粉颗粒组成。
4.一种粉末制剂，其中原料成分载于多孔载体的孔中，多孔载体则由具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应得到的多孔淀粉颗粒组成。
5.根据上述权利要求1－4的粉末制剂，其中通过将这种粉末制剂表面包衣，而将其制成微胶囊。
6.一种制备粉末制剂的方法，其中通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应制得多孔淀粉颗粒，然后将所得多孔淀粉颗粒与液态油混合，并载带该液态油。
7.一种制备粉末制剂的方法，其中通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应制得多孔淀粉颗粒，然后将所得多孔淀粉颗粒与液态油混合，并载带该液态油。与溶有原料的水溶液混合，并载带该水溶液。
8.一种制备粉末制剂的方法，其中通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应制得多孔淀粉颗粒然后将所得多孔淀粉颗粒与液态油混合，并载带该液态油。与溶有原料的有机溶剂混合，并载带该有机溶剂。
9.一种制备粉末制剂的方法，其中通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应得到由多孔淀粉颗粒组成的多孔载体，将所得多孔载体与原料分散于一种不能溶解原料的溶剂中，然后除去此溶剂而使原料载于多孔载体的孔中。
10.一种制备粉末制剂的方法，其中通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应制得到由多孔淀粉颗粒组成的多孔载体，将所得多孔载体与原料混合并载带该原料。
11.一种制备粉末制剂的方法，其中通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应得到由多孔淀粉颗粒组成的多孔载体，将所得多孔载体与原料混合并载带该原料。
12.一种制备用于制备粉末制剂微胶囊的粉末制剂的方法，该方法包括下列步骤制备根据权利要求6－11的粉末制剂，将此粉末制剂分散于一种包衣溶液中，干燥，在粉末制剂表面上形成一层包衣。
13.一种制备用于制备粉末制剂微胶囊的粉末制剂的方法，该方法包括下列步骤制备根据权利要求6－11的粉末制剂，将此粉末制剂在一种包衣溶液中乳化，干燥，在粉末制剂表面上形成一层包衣。
14.一种制备用于制备粉末制剂微胶囊的粉末制剂的方法，该方法包括下列步骤制备根据权利要求6－11的粉末制剂，向粉末制剂上喷洒包衣剂而在其表面上形成一层包衣。
15.一种制备粉末制剂的方法，其中通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应制得多孔淀粉颗粒，然后将所得多孔淀粉颗粒与含有原料的溶液混合形成粉末制剂，并在所得粉末制剂表面上形成一层包衣。
全文摘要
液态油和脂肪成分或其它成分载于多孔载体的孔中，多孔载体则由通过使具有水解粗淀粉活性的酶与淀粉反应得到的多孔淀粉颗粒组成。由于所用多孔载体是淀粉，根据本发明的粉末制剂对人体无害，它可以大量连续供给、生产费用低廉、易于加工，而且可完全生物降解，不会引起任何环境问题，它将大量用于各个工业领域。
文档编号A61K9/52GK1118576SQ94191307
公开日1996年3月13日 申请日期1994年12月27日 优先权日1993年12月27日
发明者石井孝典, 长谷川信弘, 胜吕公明, 铃木一正, 小石真纯 申请人:桑荣糖化株式会社