口腔护理组合物的制作方法_3

文档序号:9277565阅读:来源:国知局
、香料、甜味剂、抗菌剂、草本剂、脱敏剂、去污剂和 它们的混合物。在口腔护理组合物包含第一口腔护理组合物和第二口腔护理组合物的那些 组合物中,这些材料可存在于第一和第二口腔护理组合物的一个或两个中。如下面给出的, 提及"组合物重量"可为口腔护理组合物总重量;或在口腔护理组合物包含第一口腔护理组 合物和第二口腔护理组合物的那些组合物中,为其中包含所述材料的第一或第二口腔护理 组合物的重量。
[0105] 表面活性剂可包括在本发明的口腔护理组合物中,以向组合物中提供泡沫、味道、 香味、质地和口感性质,特别是使得组合物为美容上更可接受的。表面活性剂组分各自为其 给予组合物清洁和发泡的性质的清洁材料。可包括在本发明的组合物中的表面活性剂包括 阴离子的、阳离子的、两性离子的、两性的或非离子的表面活性剂。
[0106] 本发明的组合物还可包括包含至少一种保湿剂的水相。保湿剂浓度通常总计为组 合物的约5-约75重量%,任选地为35-75重量%,基于组合物重量,还任选地为45-65重 量%,基于组合物重量。至少一种保湿剂可包含山梨糖醇、甘油和木糖醇的混合物,通常浓度 为25-45重量%的山梨糖醇,5-15重量%的甘油和5-15重量%的木糖醇,每个量基于组合物 重量。本文提及山梨糖醇是指通常为市售可得为70重量%水溶液的材料。换句话说,当口 腔可接受媒介物包含25-45重量%的山梨糖醇时,这意味着活性山梨糖醇浓度为17. 5-31. 5 重量%,每个量基于组合物重量。
[0107] 保湿剂任选地为甘油、山梨糖醇、木糖醇和/或丙二醇,分子量为200-1,000 ;但 是,还可使用其它的保湿剂和它们的混合物。
[0108] 通常,水的存在量为至少约10重量%,和通常为组合物的约25-70重量%。在市售 适合的口腔护理组合物的制备中使用的水可为去离子的并且不含有机杂质。这些量的水包 括添加的游离水,加上与其它材料(例如山梨糖醇)一起引入的水。
[0109] 可用于本发明的组合物的香料包括精油以及不同的香料醛、酯、醇和相似的材料。 精油的实例包括:留兰香油、胡椒薄荷油、茴香油、冬青油、黄樟油、丁香油、鼠尾草油、桉树 油、马郁兰油、肉桂油、柠檬油、酸橙油、葡萄柚油和橙油。还可使用如薄荷醇、香芹酮和茴香 脑这样的化学品。在这些中,最通常使用的为胡椒薄荷油和留兰香油。香料可按0.1-5重 量%和通常0. 5-1. 5重量%的浓度下加入到口腔护理组合物中。在口腔护理组合物包含第 一口腔护理组合物和第二口腔护理组合物且第二口腔护理组合物为嗽口水的那些实施方 案中,这些香料在第二口腔护理组合物中存在的量可为0重量%-〇. 5重量%,任选地为0. 03 重量%-0. 3重量%,基于第二口腔护理组合物的重量。在口腔护理组合物包含第一口腔护理 组合物和第二口腔护理组合物且第二口腔护理组合物为牙胶的那些实施方案中,这些香料 在第二口腔护理组合物中存在的量可为〇. 1重量%_5重量%,任选地为0. 5重量%-1. 5重 量%,基于第二口腔护理组合物的重量。
[0110] 可用于本发明的组合物的甜味剂包括人工甜味剂例如糖精、乙酰磺胺酸钾、纽甜、 甜蜜素或三氯蔗糖;天然高强度增甜剂例如沙马汀、甜菊糖或甘草素;或糖醇例如山梨糖 醇、木糖醇、麦芽糖醇或甘露糖醇。这些可存在的量为O重量%-〇. 2重量%,任选地为0. 005 重量%-〇. 1重量%,基于组合物重量。
[0111] 抗菌和/或防腐剂,例如氯己定、三氯生、季铵化合物(例如苯扎氯铵)或对羟基 苯甲酸酯(例如甲酯或丙酯),可用于该组合物。抗菌剂的量通常为〇-约0.5重量%,任选 地为0. 05-0. 1重量%,基于组合物重量。
[0112] 还可使用乳化剂或增溶剂,主要与在含水介质中通常有低溶解度的上述香料和/ 或抗菌剂结合。这些乳化剂的实施例为中性表面活性剂(例如聚氧乙烯氢化蓖麻油或糖的 脂肪酸),阴离子表面活性剂(例如月桂基硫酸钠),阳离子表面活性剂(例如式(I)的铵 阳离子)或两性离子表面活性剂。这些表面活性剂或增溶剂存在的量可为通常0重量%-2 重量%,任选地0. 2重量%-1. 5重量%,基于组合物重量。
[0113] 适用于本发明的组合物的增稠剂包括天然和合成胶和胶体。适合的增稠剂包括 天然存在的聚合物例如角叉菜胶、黄原胶,按商标Polyox销售的多种分子量的聚乙二醇, 和聚乙烯基吡咯烷酮。相容的无机增稠剂包括作为增稠剂的无定形二氧化硅化合物,并且 包括按Cabot Corporation制造的商标Cab-o-sil可得的胶态二氧化娃化合物,并通过 Lenape Chemical, Bound Brook, N. J.分销;Zeodent 165,来自 J. M. Huber Chemicals Division,Havre de Grace,Md. 21078 ;和 Sylodent 15,可得自 Davison Chemical Division of W.R. Grace Corporation,Baltimore,Md. 21203。其它的无机增稠剂包括天然 和合成粘土,例如,锂阜石粘土、娃酸镁锂(Iaponite)和娃酸镁错(Veegum)。
[0114] 任选地,增稠剂在组合物中存在的量为0. 1-10重量%,任选地为3-7重量%,基于 组合物重量。
[0115] 本发明的口腔护理组合物还可包括抗牙垢剂,例如包括二碱金属焦磷酸盐或四碱 金属焦磷酸盐(例如Na 4P207、K4P207、Na 2K2P207、Na2H2P 2O7和K 2Η2Ρ207)的焦磷酸盐、三磷酸钠、 长链多磷酸盐例如六偏磷酸钠、和环状磷酸盐例如三偏磷酸钠。
[0116] 本发明的组合物还可包括研磨剂。
[0117] 可使用的研磨剂包括二氧化硅研磨剂,例如具有最多约20微米平均粒度的沉淀 或水合二氧化娃,例如J.M. Huber Chemicals Division,Havre de Grace,Md .21078销售 的 Zeodent 105 和 Zeodent 114,或Davison Chemical Division of ff. R. Grace Company 销售的Sylodent783。其它有用的洁齿剂研磨剂包括偏磷酸钠、偏磷酸钾、磷酸三钙、二水合 磷酸二钙、硅酸铝、煅烧氧化铝、膨润土或其它的硅质材料,或它们的组合。
[0118] 可能的研磨剂材料包括二氧化硅凝胶和沉淀的无定形二氧化硅,其具有小于 100cc/100g二氧化娃,和任选约45cc/100g至小于约70cc/100g二氧化娃的油吸收值。这 些二氧化硅为胶体颗粒,当按5重量%的浆料测量时,其平均粒度为约3微米-约12微米, 和任选地约5-约10微米,并且pH为4-10,任选地为6-9。
[0119] 研磨剂存在的量可为15-35重量%,基于组合物重量,任选地为20-30重量%,基于 组合物重量。
[0120] 本发明的组合物可给予或施用于人或其它动物受试者。该组合物适合于给予或施 用到人或动物受试者的口腔。
[0121] 本发明还提供了保护牙齿表面免受酸侵蚀的方法,和处理或防止口腔疾病或状况 的方法,其包含将本发明的口腔护理组合物施用于口腔或牙齿表面。
[0122] 在一个实施方案中,本发明提供了处理或防止口腔疾病或状况的方法,其包含将 本发明的口腔护理组合物施用于口腔。
[0123] 在另一个实施方案中,本发明提供了保护牙齿表面免受酸侵蚀的方法,其包含将 本发明的口腔护理组合物施用于牙齿表面。
[0124] 本发明还提供了处理或防止口腔疾病或状况的方法,其包含以下步骤:(a)使口 腔表面与氟化胺接触;和随后(b)使口腔表面与酸性聚合物接触;其中氟化胺和酸性聚合 物具有相应的第一和第二反应基团,其布置为共同反应以在口腔表面上形成氟化胺和酸性 聚合物的交联共聚物。
[0125] 本发明还提供了保护牙齿表面免受酸侵蚀的方法,其包含以下步骤:(a)使牙齿 表面与氟化胺接触;和随后(b)使牙齿表面与酸性聚合物接触;其中氟化胺和酸性聚合物 具有相应的第一和第二反应基团,其布置为共同反应以在牙齿表面上形成氟化胺和酸性聚 合物的交联共聚物。
[0126] 目前,参考以下非限制性实例描述不同的实施方案。
[0127] 实施例1 将碳酸钙板分成两半(左侧和右侧)。将氟化胺溶液(得自Elmex?流体的9%01af lur, 具有1% F_)的液滴添加到板的左侧的不同位置,然后随之将Gantrez S97施用到这些相同 位置。氟化胺和Gantrez在碳酸钙板表面上立即形成交联酯聚合物膜。板的右侧不用氟化 胺或Gantrez处理。
[0128] 在使板的经处理的位置干燥之后,将0.1 N含水盐酸(HCl,pHl)的液滴施用于板的 左侧上经处理的位置,并且也施用于板的未经处理右侧上的多个位置。为了显示板上pH值 的改变,指示剂茜素红添加到含水盐酸中。
[0129] 用氟化胺溶液和Gantrez处理过的左侧上的区域显示无酸侵蚀,即酸的pH值保持 在约PH1,因此表明酸未与碳酸钙反应(其被氟化胺/Gantrez保护)。然而,在板的未经处 理的右侧上,有酸侵蚀的迹象,即pH由pHl变化为pH6-7,由于酸与碳酸钙的反应。
[0130] 实施例2 使用以下三种产品进行相似的测试:单独的Olaflur (Elmex?流体);01aflur (Elmex ? 流体)和Gantrez的交联反应产物;和单独的Gantrez。原则上,这些产品的全部三个都应 该能保护酸敏感的碳酸钙板免受盐酸侵蚀。
[0131] 碳酸钙板上的点(在添加酸之后两个小时)如下: 表3 左侧:
在0.1 N盐酸液滴的施用之后的第一分钟内,板的左侧上每个点的颜色为黄色。然而, 在两小时干燥时间之后,用Elme/流体处理过的点(左上侧)显示了与酸与碳酸钙层反应 中和对应的紫色。由于含水盐酸稀释和部分地溶解板上的氟化胺层因此允许酸与下面的碳 酸钙反应,观察到该现象。
[0132] 在2小时的干燥时间之后,Elmex?流体/Gantrez点(左中侧)在保护碳酸钙免受 酸侵蚀上显示了明显的优越性,与单独的Elme/流体(左上侧)和单独的Gantrez (左下 侦Ij)相比较。最佳保护效果可见于氟化胺和Gantrez的交联产物,然后是单独的Gantrez, 和最后是单独的Elme/流体。
[0133] 然后用水严格地漂洗板,在相同点上施用第二酸侵蚀。碳酸钙板上的点的结果如 下: 表4
如在板的左中侧上仍为淡黄色的点可见,通过氟化胺和Gantrez的交联聚合物,仍然 有显著的保护提供到碳酸钙表面来对抗第二酸侵蚀。
[0134] 甚至在进一步洗涤过程和第三酸侵蚀之后,与单独的氟化胺或单独的Gantrez相 比,氟化胺/Gantrez的点仍然表现出提供给碳酸钙板更多保护,其中碳酸钙板上的点如 下: 表5
即使在将碳酸钙板表面研磨和磨光之后,通过氟化胺/Gantrez点提供的增加的保护 还是明显的。在研磨之后,氟化胺/Gantrez聚合物的点已不再可见,和仅有非常轻微的侵 蚀痕迹和仅有非常小的酸蚀刻深度,其显著低于单独的氟化胺和单独的Gantrez两者的 点,或板的无保护右侧上的点。此外,氟化胺/Gantrez点的磨光表面显示了比其它点显著 更光滑的表面结构。
[0135] 可见通过单独的Olaflur和Olaflur/Gantrez交联共聚物(分别地)保护碳 酸钙层免受酸侵蚀,其中含水盐酸渗透碳酸钙的未保护表面形成氯化钙和二氧化碳。 Olaflur (作为Elme/流体)能保护碳酸钙表面。然而,几小时之后,水溶性氟化胺层被侵 蚀性含水酸稀释并溶解。然而,酸敏感表面(例如碳酸钙、羟磷灰石或牙釉质)的最佳保护 可通过氟化胺和Gantrez的交联共聚物实现。该保护存在至少数小时,可能甚至几天。
[0136] 相信碳酸钙表面与来自氟化胺的氟离子的首先接触导致具有4莫氏硬度的CaF2 层的形成(碳酸钙具有3莫氏硬度)。那么认为CaF2层另外受到氟化胺/Gantrez交联聚 合物保护。
[0137] 实施例3 还发现酸性聚合物与氟化胺的交联在低至〇. 1重量%(甚至更低)的酸性聚合物浓度 和低至0. 1重量%的氟化胺浓度下发生。
[0138] 用水将Gantrez S97 BF稀释为0. 1重量%浓度以形成包含0. 1重量%Gantrez的 水溶液,在水中20重量%
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