一种风湿灵微囊的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明设及中成药制剂中间体的制备，具体来说是一种风湿灵微囊的制备方法。
【背景技术】
[0002] 风湿灵的处方是由制川乌、制草乌、防己、防风、续断、牛膝、桂枝、威灵仙和老鹤草 九味中药组成。风湿灵系列产品是W上述九味中药制成的制剂，如风湿灵片、胶囊等。最早 的风湿灵片处方收载于卫生部药品标准中药成方制剂第S册50页，标准代号为WS3-B-0518-91，具有桂风散寒，舒筋活络，用于治疗风寒湿搏、关节痛疼、手足麻木、腰腿酸痛。部 颁标准其制备方法为:取制川乌68g、制草乌102g、防已136g、防风68g续断68g、牛膝68g、桂 枝68g、威灵仙68g、老鹤草136g，加水煎煮二次，第一次3小时，第二次2小时，合并煎液，滤 过，滤液减压浓缩成稠膏，加淀粉适量，混匀，制成颗粒，干燥，压制成1000片，包糖衣，即得。
[0003] 如中国专利CN 1456282A公开了 一种风湿灵颗粒的制备方法，包括W下步骤:将制 川乌、制草乌、防己、防风、续断、牛膝、桂枝、威灵仙和老鹤草九味药加水煎煮，煮液浓缩成 稠膏或浓缩干燥制成干膏粉，加辅料，混匀，制粒，干燥，分装，质检，包装，制得风湿灵颗粒。 所述的辅料是聚维酬、微粉硅胶、硬脂酸儀、淀粉、糊精、香精等。该药对于风寒湿搏、关节疼 痛、手足麻木、腰腿酸痛等症状具有很好的疗效。但干膏粉黏性大、吸湿性强，难W成型，不 易制成颗粒，且制成的颗粒易吸湿及黏连，不稳定，不能很好地发挥药效。
[0004] 尽管市售的风湿灵处方产品有多种，但由于制备技术等原因，大多数口服制剂服 用后存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差和生物利用度较低等问题，并在生产及胆存过 程极易受潮变质，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗的效果。因此，有必要制备不易 吸潮、易于吸收的中间体微囊，W满足临床治疗和家庭使用的多种需求。
【发明内容】
[0005] 本发明针对上述存在的问题，提供一种风湿灵微囊的制备方法。风湿灵微囊化后 可明显降低制剂的引湿性，增加颗粒流动性，利于制剂生产，并能提高风湿灵最终成品的稳 定性。该制备方法工艺简单，生产成本低，耗能低，易实现工业化生产。
[0006] 为了实现W上目的，本发明是通过W下技术方案实现：
[0007] -种风湿灵微囊的制备方法，包括W下步骤：
[000引1.按照W下重量份数称取各原料：风湿灵干膏粉100份、阿拉伯胶60-80份和水 1300-1500份，将阿拉伯胶置于配料锅中，加入水，在70-80°C下加热使阿拉伯胶溶解，得阿 拉伯胶溶液，再加入风湿灵干膏粉，边加边揽拌，最后用均质机揽拌使风湿灵干膏粉充分混 溶于阿拉伯胶溶液中，制成水相；
[0009] 2.取液体石蜡100份置于配料锅中，再加入吐溫6015-25份，加热至70-80°C，混匀， 制成油相；
[0010] 3.控制所述油相的溫度为70-80°C，揽拌，将所述水相缓慢加入油相中，所述的水 相和油相的体积比为：100:80-100，继续揽拌5-8min，制成混悬液；
[0011] 4.启动冷水循环使混悬液迅速降溫至8-10°C，继续揽拌30-45min，再加入占混悬 液重量5-7 %异丙醇，揽拌3-5min，静置18-2地；
[0012] 5.静置分层，去除上清液，余下过滤，分离固液相，固相即为微囊，用异丙醇清洗微 囊表面，得到固体物，将固体物在40-50°C下烘20-24h，即得风湿灵微囊。
[0013] W上所述的风湿灵干膏粉，为风湿灵九味中药材提取物，优选的的制备方法为:按 照W下重量份数称取各原料：制川乌68份、制草乌102份、防已136份、防风68份、续断68份、 牛膝68份、桂枝68份、威灵仙68份和老鹤草136份，加水煎煮2-3次，每次2-3小时，合并煎液， 滤过，滤液减压浓缩成稠膏，干燥，即得风湿灵干膏粉。
[0014] 优选地，W上所述的风湿灵干膏粉的水分含6%。
[0015] 优选地，所述步骤3、步骤4的揽拌速度为300-50化pm。
[0016] W上所述的吐溫60的分子式为Cs祖126化6,别名脱水山梨醇单硬脂酸醋聚氧乙締 酸、聚环氧乙烧山梨糖醇单硬质酸醋、聚乙氧基硬脂酸山梨糖醇、Tween 60等。吐溫60是一 种良好的非离子表面活性剂，可用作增溶剂、润湿剂、分散剂、助悬剂。
[0017] 本发明方法制成的风湿灵微囊，可用于任何剂型的生产，优选是用于胶囊剂、片剂 的生产。
[0018] 与现有技术相比，本发明的有益效果：
[0019] 1、本发明方法将风湿灵微囊化后可明显降低制剂的引湿性，使药物在生产、胆存 过程不易受潮变质，能提高风湿灵药物的的稳定性，微囊流动性好，利于制剂生产。
[0020] 2、本发明方法将风湿灵微囊后具有一定的缓控释性能，释放度与常规的风湿灵片 或风湿灵胶囊剂型相比明显降低，药物释放缓慢且平稳，既可防止药物在胃内失活或减少 对胃的刺激性，又能提高药物的生物利用度。
[0021] 3、本发明W阿拉伯胶作为微囊壁材，原料来源广泛，价格低廉，具有很好的水溶性 和乳化性，在包埋过程中可W提高微囊的包封率。
[0022] 4、本发明方法得到的风湿灵微囊的包封率达到88% W上，载药量大于45%，微囊 收率大于95%，说明本发明制备工艺可行、可靠。
[0023] 5、本发明方法的工艺简单、容易操作、耗能低、省时、生产成本低，容易实现工业化 生产。
【具体实施方式】
[0024] 下面将结合具体实施例对本发明进一步说明，但不限于本发明的保护范围。
[00巧]一、风湿灵干膏粉的制备
[00%] 实施例1
[0027] 取制川乌68份、制草乌102份、防已136份、防风68份、续断68份、牛膝68份、桂枝68 份、威灵仙68份和老鹤草136份，加水煎煮2次，每次3小时，第一次加水10倍量，第二次加水8 倍量，合并煎液，滤过，滤液70°C减压浓缩成稠膏，85°C下减压干燥，水分降低至5.3 %，即得 风湿灵干膏粉。
[0028] 实施例2
[0029] 取制川乌68份、制草乌102份、防已136份、防风68份、续断68份、牛膝68份、桂枝68 份、威灵仙68份和老鹤草136份，加水煎煮3次，每次2小时，第一次加水8倍量，第二次、第= 次分别加水6倍量，合并煎液，滤过，滤液75°C减压浓缩成稠膏，80°C下减压干燥，水分降低 至5.2%，即得风湿灵干膏粉。
[0030] 实施例3
[0031] 取制川乌68份、制草乌102份、防已136份、防风68份、续断68份、牛膝68份、桂枝68 份、威灵仙68份和老鹤草136份，加水煎煮2次，第一次加水8倍量，煎煮3小时，第二次加水6 倍量，煎煮2小时，合并煎液，滤过，滤液70°C减压浓缩成稠膏，100°C下干燥，水分降低至 5.0%，即得风湿灵干膏粉。
[0032] 二、风湿灵微囊的制备
[0033] 实施例4
[0034] -种风湿灵微囊的制备方法，包括W下步骤：
[0035] 1.按照W下重量份数称取各原料:取实施例1的风湿灵干膏粉100份、阿拉伯胶60 份和水1400份，将阿拉伯胶置于配料锅中，加入水，在70°C下加热使阿拉伯胶溶解，得阿拉 伯胶溶液，再加入风湿灵干膏粉，边加边揽拌，最后用均质机揽拌使风湿灵干膏粉充分混溶 于阿拉伯胶溶液中，制成水相；
[0036] 2.取液体石蜡100份置于配料锅中，再加入吐溫6015份，加热至70°C，混匀，制成油 相；
[0037] 3.控制所述油相的溫度为70°C，揽拌，将所述水相缓慢加入油相中，所述的水相和 油相的体积比为：100:80，继续揽拌5min，制成混悬液；
[0038] 4.启动冷水循环使混悬液迅速降溫至10°C，继续揽拌30min，再加入占混悬液总体 积5 %的异丙醇，揽拌5min，静置24h;
[0039] 5.静置分层后，去除上清液，余下过滤，分离固液相，固相即为微囊，用异丙醇清洗 微囊表面，得到固体物，将固体物在40°C下烘24h，即得风湿灵微囊。
[0040] 实施例5
[0041] -种风湿灵微囊的制备方法，包括W下步骤：
[0042] 1.按照W下重量份数称取各原料:取实施例2的