专利名称：阿戈美拉汀溴化氢水合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及阿戈美拉汀溴酸盐的一种水合物及其制备方法。
背景技术：
阿戈美拉汀(agomelatine，1)，化学名为N-[2_(7_甲氧基萘基)乙基]乙酰胺，其结构式如下式Π所示。其商品名为Valdoxan，是法国Servier公司研发的褪黑激素激动剂，兼有拮抗5HT2C受体作用。它是第一个褪黑激素类抗抑郁药，能有效治疗抑郁症， 改善睡眠参数和保持性功能。
权利要求
1.式I所示的阿戈美拉汀溴化氢水合物
2.权利要求1所述的阿戈美拉汀溴化氢水合物的制备方法，其包括将阿戈美拉汀与 HBr反应形成水合物。
3.根据权利要求2所述的阿戈美拉汀溴化氢水合物的制备方法，其包括将阿戈美拉汀与HBr在有机溶剂中反应形成水合物。
4.根据权利要求3所述的阿戈美拉汀溴化氢水合物的制备方法，其包括将阿戈美拉汀溶解于有机溶剂，然后加入HBr水溶液，反应结晶析出得产物。
5.根据权利要求4所述的阿戈美拉汀溴化氢水合物的制备方法，其特征在于加入HBr 水溶液采用滴加的方式。
6.根据权利要求3所述的阿戈美拉汀溴化氢水合物的制备方法，其包括将阿戈美拉汀加入到含有HBr的有机溶剂中，反应结晶析出得产物。
7.根据权利要求4或6所述的阿戈美拉汀溴化氢水合物的制备方法，其还包括结晶析出后将固体洗涤、干燥。
8.根据权利要求4或6所述的阿戈美拉汀溴化氢水合物的制备方法，其特征在于所述反应的反应温度为0-20°C。
9.根据权利要求4或6所述的阿戈美拉汀氯化氢水合物的制备方法，其特征在于所述有机溶剂为乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸正丁酯、丙酮或乙腈。
10.根据权利要求9所述的阿戈美拉汀氯化氢水合物的制备方法，其特征在于所述有机溶剂为乙酸乙酯。
全文摘要
本发明涉及式I的阿戈美拉汀溴化氢水合物及其制备方法。本发明方法得到的阿戈美拉汀卤化氢水合物溶解性比阿戈美拉汀有显著提高，适合成品药物制剂时的应用需要；且产品稳定性好、纯度高。在制备工艺上也非常简便，无需特殊的操作，即可得到高纯度的产品。X＝Br。
文档编号C07C231/12GK102190595SQ20101012626
公开日2011年9月21日 申请日期2010年3月17日 优先权日2010年3月17日
发明者俞雄, 单汉滨, 张鹏, 朱雪焱, 潘红娟, 袁哲东 申请人:上海医药工业研究院