专利名称：半胱氨酸衍生物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明属于氨基酸修饰化合物技术领域，特别涉及半胱氨酸衍生物及其制备方法。
背景技术：
多肽类药物一直是生物医药行业的热点领域。多肽类药物的化学本质是具有生物活性的大分子物质，它们大多参与人体许多重要的生理过程，比如造血、抑制肿瘤细胞活性、免疫等，因此这类药物往往作用机理明确，效果明显，具有很高的临床应用价值，具有很好的市场前景。随着多肽药物研究的不断深入，大量的修饰多肽成为了当前研究的热点，国内外已有大量的修饰多肽进入临床研究，同时已有多个产品上市，而修饰多肽的关键为氨基酸修饰，所以发现并制备新的氨基酸修饰化合物是修饰多肽开发的基础。目前半胱氨酸衍生物主要有S_叔丁基-半胱氨酸、S-甲基-半胱氨酸、S-苄基-半胱氨酸、S-4-甲苄基-半胱氨酸、S-4-甲氧苄基-半胱氨酸、S-三苯甲基-半胱氨酸、S-乙酰胺甲基-半胱氨酸、S-羧甲基-半胱氨酸等，其中Fmoc-S-叔丁基-半胱氨酸、 Fmoc-S-三苯甲基-半胱氨酸、Fmoc-S-乙酰胺甲基-半胱氨酸等已大量用于固相多肽合成中。
发明内容
本发明所要解决的第一个技术问题是提供一类新的半胱氨酸衍生物，结构如式I 所示
权利要求
1.半胱氨酸衍生物，结构如式I所示
2.根据权利要求1所述的半胱氨酸衍生物，其特征在于=R1 &独立的为H或Cl C4烷基；
3.根据权利要求1所述的半胱氨酸衍生物，其特征在于y为
4.权利要求1 3任一项所述半胱氨酸衍生物的制备方法，以半胱氨酸为原料，在有机
5.半光氨酸衍生物，结构如式III所述R1 R4独立的为H或Cl C8烷基；
6.根据权利要求5所述的半胱氨酸衍生物，其特征在于 R1 R4独立的为H或Cl C4烷基；
7.根据权利要求5所述的半胱氨酸衍生物，其特征在于y为结构如式IV所示
8.根据权利要求7所述的半胱氨酸衍生物，其特征在于优选的，R1 R4独立的为H或 Cl C4烷基；Rltl R12独立的为H或Cl C4烷基；最优的，R1 R4为H，R10 R12为H。
9.权利要求5 8任一项所述半胱氨酸衍生物的制备方法，以权利要求1 3任一项所述化合物为原料与Fmoc-OSu反应即得。
10.权利要求5 8任一项所述半胱氨酸衍生物在多肽合成中的应用。
全文摘要
本发明属于氨基酸修饰化合物技术领域，特别涉及半胱氨酸衍生物及其制备方法和用途。本发明所要解决的第一个技术问题是提供一类新的半胱氨酸衍生物，结构如式I所示，本发明提供了一类Fmoc-S-烷基酸酯-半胱氨酸，为多肽合成提供了一类新的原料。并且其制备时原料易得，操作简单，工艺稳定，重现性好。
文档编号C07C319/20GK102321002SQ20111015192
公开日2012年1月18日 申请日期2011年6月8日 优先权日2011年6月8日
发明者叶仲林, 文永均, 韩玉 申请人:成都圣诺科技发展有限公司