专利名称：一种有机酸化合物及其提取方法与应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种有机酸化合物及其提取方法与应用。
背景技术：
炎症反应是机体对物理、化学、免疫或生物因素所引起组织细胞损伤的重要防御机制之一，也是多种疾病发生发展的基本病理过程，许多疾病的发病过程都有炎症介质的参与，一些炎症性疾病(如类风湿性关节炎、风湿热、骨关节炎)、哮喘、慢性阻塞性肺部疾患、创伤、烧伤、内毒素休克、阿尔茨海默病，甚至心衰等都有炎症介质的参与。抗炎药物分为留体(肾上腺皮质激素类)和非留体抗炎药(NSAIDs)两大类，肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素的总称，属留体类化合物。可分为①盐皮质激素。② 糖皮质激素等。其中糖皮质激素作用广泛而复杂，其主要药理作用包括抗炎、免疫抑制、抗休克等。糖皮质激素类药主要应用之一是治疗严重感染或炎症，如中毒性菌痢、暴发型流行性脑膜炎、中毒性肺炎等。但用后可降低机体的防御能力而使感染扩散；糖皮质激素类药物不良反应多，包括①长期大量应用导致物质代谢和水盐代谢紊乱。易引起类肾上腺皮质功能亢进综合征；②诱发或加重感染；③消化系统并发症可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡，甚至造成消化道出血或穿孔。④长期应用可引起高血压和动脉粥样硬化；⑤引起骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓。⑥长期使用这类药物会产生依赖性。非留体抗炎药是更为常用的药物之一。其结构与作用机制均不同于肾上腺皮质激素类药，但具有解热、镇痛、抗炎等功效，所以称之为非留体抗炎药。NSAIDs在临床上广泛用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和多种免疫功能紊乱的炎症性疾病及各种疼痛症状的缓解，是全世界范围内使用最广泛的一类药物。应用广泛，市场巨大。美国每年有6 千万张NSAIDs处方；国内7. 55%的门诊处方含NSAIDs。既往的NSAIDs以阿司匹林为代表。 近几十年来，不同化学结构和剂型的NSAIDs大量涌现，NSAIDs按化学结构分为以下几类 (1)甲酸类也称水杨酸类，代表药物有阿司匹林、二氟尼柳。(2)乙酸类，代表药物有双氯芬酸、吲哚美辛(消炎痛)、舒林酸等。(3)丙酸类，代表药物有布洛芬、酮洛芬、芬布芬、萘普生等。(4)昔康类，代表药物有吡罗昔康、美洛昔康、替诺昔康等。(5) CCK2特异性抑制剂昔布类，代表药物有塞来昔布(西乐葆)、罗非昔布。(6)吡唑酮类，代表药物有安乃近、氨基比林、保泰松等。(7)其他类，如尼美舒利等。NSAIDs由于①前列腺素(PG)合成受抑制，血流减少；②药物直接损伤；③血小板凝集功能改变；④过敏反应；⑤与药物代谢酶的遗传多态性有关等诸多原因，产生一些列不良反应主要有胃肠道损害表现为上腹疼痛、恶心、消化不良、食管炎及结肠炎，最严重的是胃十二指肠糜烂、溃疡及威胁生命的胃肠穿孔和出血；肝损害，几乎所有的NSAIDs均有肝损害(从轻度的肝脏酶升高到严重的肝细胞坏死)。对乙酰氨基酚大剂量长期使用可导致严重的肝毒性，尤以肝坏死最常见；肾损伤表现为急性肾功能不全、间质性肾炎、镇痛药性肾炎、肾乳头坏死、水钠储留、高血钾等；血液系统及心血管系统表现为血细胞减少、凝血功能障碍、心肌梗塞、心脏猝死和中风的危险增加；中枢神经系统表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、视力改变、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木以及无菌性脑膜炎等；过敏反应表现为各种皮疹、瘙痒、哮喘等。许多药物通过与细胞表面的受体结合作用于细胞膜表面或者通过特殊的转运系统进入细胞内。然而，也有许多药物作用于细胞内，例如通过改变核酸的功能、作用于细胞内酶功能影响细胞内微管、溶酶体的行为而作用于细胞内，但这些药物不易穿透细胞膜，这是因为它们不能与受体或适宜的转运系统结合而进入细胞内。存在于身体中的所有屏障，细胞膜、细胞间膜、血脑屏障、皮肤有一重要的共性就是其本质上由脂质组成，这意味着水溶性的药物无法通过，因此药效大大降低，相反脂溶性的物质无须任何特殊的受体或转运系统即可容易通过这些屏障，一个典型的例子是，前列腺腺管外包覆一层坚硬的脂质膜，水溶性消炎药物难以突破这层障碍，而脂溶性的消炎药可以渗透进入前列腺病灶，起到一定的疗效作用。概括来说，身体中的脂质膜具有较为明显的“亲脂憎水”特性，增加药物活性成分的亲脂性可改善药物在体内的药动学行为，这在抗炎药物(留体或非留体)、细胞毒药物、抗病毒药物等等表现得更为典型。
发明内容
本发明的目的是提供一种有机酸化合物及其提取方法与应用。本发明所采取的技术方案是 一种有机酸化合物其结构式为
权利要求
1.一种有机酸化合物，其特征在于其结构式为CH2(CH2)sCH3 <11,U 丨H:r t (K)JJV-Ii2(CH3)sCH,如权利要求1所述的一种有机酸化合物的提取方法，其特征在于包括以下步骤1)将苦藤的茎、叶、果粉碎，用溶剂浸泡提取，得浸泡液，除去浸泡液中的溶剂，得浸膏；2)粉碎浸膏，用石油醚或环己烷充分溶解浸膏中的可溶部分，过滤；重复溶解，过滤过程5-6次，合并滤液，再除去滤液中的有机溶剂，得固形物；其中，每次溶解过程中，浸膏质量与溶剂体积比为lg:2-^il ；3)将上步得到的固形物用石油醚溶解，固形物的质量与石油醚体积比为lg:2-^il，再向固形物溶液中加入柱层析硅胶拌样，固形物与拌样硅胶的质量比为1:1-1. 5，待石油醚挥发完后，干法上装柱硅胶，固形物与装柱硅胶的质量比为1:30-40，用石油醚-乙酸乙酯溶剂进行梯度洗脱，TLC检测，收集2，2 —二癸基十二酸洗脱液部份，再除去溶剂即可。
2.根据权利要求2所述的一种有机酸化合物的提取方法，其特征在于步骤1)中，溶剂为85-95vol%的乙醇，浸泡提取的重复次数为3次，每次的浸泡时间为7-10天，所述的除去浸泡液中的溶剂的方法为利用旋转蒸发仪减压回收乙醇，再蒸发除去水分。
3.根据权利要求2所述的一种有机酸化合物的提取方法，其特征在于步骤2)中，除去有机溶剂的方法为利用旋转蒸发仪减压回收有机溶剂。
4.根据权利要求2所述的一种有机酸化合物的提取方法，其特征在于步骤3)中，除去洗脱液部份中的溶剂的方法为利用旋转蒸发仪减压回收溶剂。
5.如权利要求1所述的一种有机酸化合物，在制备消炎药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种有机酸化合物及其提取方法与应用，其提取方法包括以下步骤1)将苦蘵的茎、叶、果粉碎，用溶剂浸泡提取，得浸泡液，除去浸泡液中的溶剂，得浸膏；2)粉碎浸膏，用石油醚或环己烷充分溶解浸膏中的可溶部分，过滤；重复溶解，过滤过程5-8次，合并滤液，再除去滤液中的有机溶剂，得固形物；3)将上步得到的固形物用石油醚溶解，固形物的质量与石油醚体积比为1g:2-4ml，再向固形物溶液中加入柱层析硅胶拌样，固形物与拌样硅胶的质量比为1:1-1.5，待石油醚挥发完后，干法上装柱硅胶，用石油醚-乙酸乙酯溶剂进行梯度洗脱，TLC检测，收集2，2－二癸基十二酸洗脱液部份，再除去溶剂即可。本发明提取的有机酸化合物具有消炎活性，脂溶性较好。
文档编号C07C51/42GK102503803SQ20111032053
公开日2012年6月20日 申请日期2011年10月20日 优先权日2011年10月20日
发明者何盛江, 刘瑶, 曾庆钱, 杨燕军, 沈小钟, 沙聪威, 焦豪妍, 陈梅果, 黄姗姗 申请人:广东食品药品职业学院