一种水溶性三醇胺的衍生物的制作方法

文档序号:3513254阅读:368来源:国知局
专利名称:一种水溶性三醇胺的衍生物的制作方法
一种水溶性三醇胺的衍生物技术领域
本发明属于药物化学领域,具体涉及到一种水溶性丙泊酚三醇胺的衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法。
背景技术
丙泊酚0,6- 二异丙基苯酚,异丙酚,式II),为短小静脉全身麻醉药,具有起效快,无明显蓄积,苏醒快的优点。但因异丙基的位阻影响,丙泊酚的水溶性很差,临床只能以乳剂的形式给药。乳剂的缺点明显注射引起疼痛、较大的油滴可能导致栓塞、难以在制剂中加入其它药物、稳定性差等,这些都限制了丙泊酚在临床的使用。
权利要求
1.式I化合物或其药学上可接受的盐
2.权利要求1所述的化合物具体是指三-2-(丙泊酚0-甲氧基)乙基胺。
3.权利要求1所述的化合物具体是指三-2-(丙泊酚0-甲氧基)丙基胺。
4.权利要求1所述的化合物具体是指三-3-(丙泊酚0-甲氧基)丙基胺。
5.根据权利要求1所述化合物的药学上可接受的盐,其特征在于,与式I化合物成盐的酸是指可作为药用的无机酸或有机酸。
6.根据权利要求5中所述化合物的药学上可接受的盐,其特征在于,所述无机酸具体是指盐酸、磷酸、硫酸或碳酸。
7.根据权利要求5中所述化合物的药学上可接受的盐,其特征在于,所述有机酸具体是指乙酸、乳酸、枸橼酸、丁二酸、苹果酸、酒石酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸或马来酸。
8.权利要求5 7中所述化合物的药学上可接受的盐具体是指三-2-(丙泊酚0-甲氧基)乙基胺盐酸盐。
9.权利要求5 7中所述化合物的药学上可接受的盐具体是指三-2-(丙泊酚0-甲氧基)乙基胺酒石酸盐。
10.权利要求1 9所述化合物或其药学上可接受的盐在制备麻醉镇痛药物中的应用。
全文摘要
本发明提供了一种全新的水溶性强,更适用于临床使用的三醇胺的衍生物即丙泊酚前药,该化合物进入人体后可以很快水解释放出丙泊酚,延长了麻醉作用时间,有效克服丙泊酚水溶性差的缺点。
文档编号C07C217/08GK102516099SQ20111039395
公开日2012年6月27日 申请日期2011年12月2日 优先权日2011年12月2日
发明者李泽林, 王颖, 闫革新 申请人:成都苑东药业有限公司
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