专利名称：利奈唑胺的新晶型及其制备方法
技术领域：
本发明涉及利奈唑胺(S)-N-[[3-(3-氟-4-(4-吗啉基)苯基)_2_氧代_5_噁唑烷基]甲基]乙酰胺的晶型及其制备方法。
背景技术：
利奈唑胺(linezolid,商品名Zyvox)是由美国Pharmacia&Upjohn公司(后被辉瑞公司收购)研制生产的新型噁唑烷酮类合成抗菌药，美国FDA于2000年4月18日批准该药上市。本品为美国40年来第一个被批准用于治疗甲氧西林耐药金葡球菌感染的药物。利奈唑胺具有多种晶型。Pharmacia&Upjohn在 1998-10-13 在 CN101353313A第一次公开利奈唑胺结晶，α晶型；CN1221547C(Pharmacia&Upjohn)报道了 β晶型；W02006004922A(Teva)报道了 Y 晶型；TO2006110155A(Teva)报道了晶型 IV至晶型XVIII，以及无定形晶型。
发明内容
本发明的目的在于提供结构为式I的利奈唑胺的新晶型。
权利要求
1.式⑴化合物的晶型A。
2.如权利要求I所述的晶型，其中所述晶型A的X射线粉末衍射图的特征峰以2 0 (±0.2。2 0)表示位于(a) 13. 4°、(b)20.9°、(c)22.0°、⑷ 25. 3。处。
3.如权利要求2所述的晶型，其特征为在衍射角20为(a) 13. 4°处显示X-射线衍射峰，所述峰具有的谱线相对强度为37;在衍射角2 0为(b)20.9°处显示X-射线衍射峰，所述峰具有的谱线相对强度为43 ;在衍射角2 0为(c)22.0°处显示X-射线衍射峰，所述峰具有的谱线相对强度为100 ;在衍射角2 0为(d)25. 3°处显示X-射线衍射峰，所述峰具有的谱线相对强度为22。
4.如权利要求2所述的晶型，其在衍射角20处显示具有谱线相对强度为20或以上的X-射线衍射谱线，其中位于13. 4°，20.9° ,22.0° ,25. 3°处分别对应的相对峰强度为37,43,100，22。
5.如权利要求2所述的晶型，其在衍射角20处显示具有谱线相对强度为10或以上的 X-射线衍射谱线，其中位于 7. 3° ,13.4° ,14.6° ,17.9° ,18.4° ,18. 7° ,20.9°，22.0° ,25. 3° ,27. 6° 处分别对应的相对峰强度为12，37，10，19，10，10，43，100，22，10。
6.如权利要求1-5中任意ー项所述的晶型，其以有关物质在99.5%以上的形式存在。
7.如权利要求1-5中任意ー项所述的晶型，其特征在于其X-射线衍射图中每个相应峰的相对峰强度不偏离权利要求5中所述相对峰强度20%以上。
全文摘要
本发明涉及利奈唑胺的新晶型及其制备方法。本发明涉及式(1)所示(S)-N-[[3-(3-氟-4-(4-吗啉基)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺的晶型，及其制备方法。
文档编号C07D263/20GK102766106SQ20121012288
公开日2012年11月7日 申请日期2012年4月24日 优先权日2011年5月3日
发明者杨宝海, 谢剑波, 金磊 申请人:江苏豪森医药研究院有限公司, 江苏豪森医药集团有限公司