一种长尖紫玉盘内酯的制备方法及抗肿瘤应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种植物提取物的制备方法及应用，尤其涉及一种长尖紫玉盘内酯的制备方法及抗肿瘤应用。制备方法包括以下步骤：（1）取长尖紫玉盘茎皮，经粉碎处理，用醇类溶液进行连续逆流超声提取；（2）提取液通过膜分离系统，得粗提物；（3）采用高速逆流色谱法分离纯化，其两相溶剂系统为石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水，收集长尖紫玉盘内酯组分；（4）将长尖紫玉盘内酯组分进行真空浓缩，析出结晶，滤出结晶，加入85%甲醇回流溶解，放置重结晶。采用本发明制备方法，工艺操作简便、得率高，污染小，适合高纯度长尖紫玉盘内酯的生产。长尖紫玉盘内酯具有抗肿瘤作用，在其口服配方中添加肠吸收促进剂，利于提高生物利用度。
【专利说明】一种长尖紫玉盘内酯的制备方法及抗肿瘤应用
【技术领域】
[0001]本发明公开了一种植物提取物的制备方法及应用，特别涉及一种长尖紫玉盘内酯的制备方法及抗肿瘤应用。
【背景技术】
[0002]长尖紫玉盘内酯(Acuminolide)，分子式=C2tlH3tlO5 ;分子量:350.46，CAS登录号:161016-98-4，分子结构式如下:
【权利要求】
1.一种长尖紫玉盘内酯的制备方法，其特征在于包括以下步骤: (1)取长尖紫玉盘茎皮，经粉碎处理，加5-12倍60-90%乙醇溶液在20-45°C的温度下进行连续逆流超声提取30-100min，过滤，得到提取液； (2)提取液通过截留分子量为1000-3000的超滤膜超滤和截留分子量为100-500的纳滤膜浓缩，操作压力为0.5-2.8MPa，膜浓缩液减压浓缩干燥，得粗提物； (3)采用高速逆流色谱法分离纯化粗提物中的长尖紫玉盘内酯，其两相溶剂系统为石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水，上相注满高速逆流色谱柱为固定相，转动主机，泵入下相做流动相，流动相溶解粗提物由进样阀进样，紫外检测器在线监测，收集长尖紫玉盘内酯组分； (4)将长尖紫玉盘内酯组分进行真空浓缩，析出结晶，滤出结晶，加入85%甲醇回流溶解，放置重结晶，过滤、洗涤干燥即得长尖紫玉盘内酯。
2.根据权利要求1所述的长尖紫玉盘内酯的制备方法，其特征在于:步骤(1)中超声频率为 35-60KHz。
3.根据权利要求1所述的长尖紫玉盘内酯的制备方法，其特征在于:步骤(3)中石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水溶剂系统的体积比为5-7:2-4:4-7:1-3。
4.根据权利要求f3所述方法制备的长尖紫玉盘内酯，在其口服配方中添加肠吸收促进剂。
5.根据权利要求4所述的长尖紫玉盘内酯，其特征在于肠吸收促进剂包含中链脂肪酸盐、胆酸盐、鹅去氧胆 酸盐、壳聚糖及其衍生物中的一种或几种。
【文档编号】C07D307/92GK104072458SQ201410266272
【公开日】2014年10月1日 申请日期:2014年6月16日 优先权日:2014年6月16日
【发明者】刘东锋, 杨成东 申请人:南京泽朗医药科技有限公司