1.具有式(VI)结构的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物:
其中,
R1为H、卤素、-CN、-OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基或C1-C4氘代烷基;
R3为H、F、C1-C4烷基或C1-C4氟烷基;
R4为H、F、C1-C4烷基或C1-C4氟烷基;
R7为H或F;
每个RA取代基独立地为H、卤素、OH、-O-C1-C4烷基、-CN、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基或C1-C6氘代烷基;
n为0或1;
X为–CH=、-N=或-CF=;且
W为–C(=O)-、–C(=S)-或-CH2-。
2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中R1为H、F、Cl、-CN、–CH3、–CF3或–CD3。
3.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中R1为H或Cl。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中R3为H或-CH3。
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中R4为H或-CH3。
6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中X为–CH=或-N=。
7.如权利要求1-6中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中W为–C(=O)-或-CH2-。
8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中n为0。
9.如权利要求1所述的化合物,其中该化合物为:
6-(4-氟苄基)-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3(2H)-酮(化合物编号1-13);
6-(4-氟苄基)-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,3(2H)-二酮(化合物编号1-15);
(S)-6-(4-氟苄基)-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,3(2H)-二酮(化合物编号1-130);
8-[对氟苯基)甲基]-6.8.11.13-四氮杂四环[7.7.0.02,7.011,15]十六烷-1(9),2(7),3,5-四烯-12,14-二酮(化合物编号C109);
6-(4-氟苄基)-11,11-二甲基-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,3(2H)-二酮(化合物编号A110);
6-(4-氟苄基)-11,11-二甲基-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,3(2H)-二酮(化合物编号A110对映体A);或
6-(4-氟苄基)-11,11-二甲基-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,3(2H)-二酮(化合物编号A110对映体B);
或任意前述化合物的药学上可接受的盐或其溶剂化物。
10.具有式(Ia)结构的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物:
其中,
R1为H、卤素、-CN、C1-C4烷基、-CF3或C1-C4氘代烷基;
R2为H、卤素、-CN、-OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4氘代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基;
R3为H、F、C1-C4烷基或C1-C4氟烷基;
R4为H、F、C1-C4烷基或C1-C4氟烷基;
R5为H、F、C1-C4烷基或C1-C4氟烷基;
R6为H、F、C1-C4烷基或C1-C4氟烷基;
R7为H或F;
R8独立地选自H、-OH、-OR9、C1-C6烷基和C1-C6氟烷基;
L1为不存在、取代或未取代的C1-C4亚烷基,或取代或未取代的C3-C7亚环烷基;
A为取代或未取代的芳基、取代或未取代的单环杂芳基、取代或未取代的双环杂芳基、取代或未取代的单环杂环烷基,或取代或未取代的双环杂环烷基;
每个RA取代基独立地为H、卤素、OH、-OR9、-CN、-NO2、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6杂烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的C2-C10杂环烷基、取代或未取代的芳基、-C1-C4亚烷基-取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-C1-C4亚烷基-取代或未取代的杂芳基、-C(=O)R9、-S(=O)2R9、-S(=O)R9、-SR9、-S(=O)2N(R10)2、-NR10S(=O)2R9、-OC(=O)R9、-CO2R10、-OCO2R9、-N(R10)2、-C(=O)N(R10)2、-OC(=O)N(R10)2、-NHC(=O)R9或-NHC(=O)OR9;
或者两个RA基团可以与连接这两个RA基团的居间原子一起形成含有0-3个选自–O-、-NR11-和–S-的杂原子的取代或未取代的环;
n为0、1、2、3或4;
X为–CH=、-N=或-CF=;
W为–C(=O)-、–C(=S)-或-CH2-;
Y为–C(=O)-、–C(=S)-、-CH2-或-CF2-;
Z为-CH2-、-O-、>N-(C1-C6烷基)、-Z’-、-Z’-NH-或–NH-Z’-;
Z’为>N-L2-B-L3-Q;
L2为不存在、取代或未取代的C1-C6亚烷基、取代或未取代的C1-C6亚氟烷基,或取代或未取代的C3-C6亚环烷基;
B为不存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NR11-、-C(=O)-、-C(=O)NR10-或–NR10C(=O)-;
L3为不存在、取代或未取代的C1-C6亚烷基、取代或未取代的C1-C6亚氟烷基,或取代或未取代的C3-C6亚环烷基;
Q为–CO2H、–CO2(C1-C6烷基)、-OH、-B(OH)2、–C(=O)NHSO2R9、–C(=O)N(R10)2、–C(=O)NH-OH、–C(=O)NH-CN、–SO2NHC(=O)R9、-OP(=O)(OH)2、-P(=O)(OH)2、四唑基、羧酸生物电子等排体、取代或未取代的单环杂环、-S(=O)2R9、-S(=O)R9、-SR9、-S(=O)2N(R10)2、-NR10S(=O)2R9、-OC(=O)R9、-OCO2R9、-N(R10)2、-C(=O)N(R10)2、-OC(=O)N(R10)2、-NHC(=O)R9或-NHC(=O)OR9;
每个R9独立地为C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6氘代烷基、C3-C6环烷基、取代或未取代的苯基、-C1-C4亚烷基-取代或未取代的芳基、取代或未取代的单环杂芳基、-C1-C4亚烷基-取代或未取代的单环杂芳基,或取代或未取代的双环杂芳基;
每个R10独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6氘代烷基、C3-C6环烷基、取代或未取代的苯基、-C1-C4亚烷基-取代或未取代的芳基、取代或未取代的单环杂芳基,或-C1-C4亚烷基-取代或未取代的单环杂芳基;
或者连接至同一N原子的两个R10基团与它们所连接的N原子一起形成取代或未取代的杂环;
R11为H、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6氘代烷基、C3-C6环烷基、取代或未取代的苯基、-C1-C4亚烷基-取代或未取代的芳基、取代或未取代的单环杂芳基、-C1-C4亚烷基-取代或未取代的单环杂芳基、-S(=O)2R9、-C(=O)R9、-CO2R10或-C(=O)N(R10)2;
t为0或1;且
u为0或1。
11.如权利要求10所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
Z为-CH2-、-O-、>N-(C1-C6烷基)或-Z’-;
Z’为>N-L2-B-L3-Q;
L2为不存在、取代或未取代的C1-C6亚烷基、取代或未取代的C1-C6亚氟烷基,或取代或未取代的C3-C6亚环烷基;
B为不存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NR11-、-C(=O)-、-C(=O)NR10-或–NR10C(=O)-;
L3为不存在、取代或未取代的C1-C6亚烷基、取代或未取代的C1-C6亚氟烷基,或取代或未取代的C3-C6亚环烷基;且
Q为–CO2H、–CO2(C1-C6烷基)、-OH、-B(OH)2、–C(=O)NHSO2R9、–C(=O)N(R10)2、–C(=O)NH-OH、–C(=O)NH-CN、–SO2NHC(=O)R9、-OP(=O)(OH)2、-P(=O)(OH)2、四唑基或羧酸生物电子等排体。
12.如权利要求10或权利要求11所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
Z为-Z’-。
13.如权利要求10-12中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
L2为C1-C6亚烷基或C3-C6亚环烷基;
B不存在;且
L3不存在。
14.如权利要求10-12中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
L2为C1-C6亚烷基;
B不存在;且
L3不存在或为C3-C6亚环烷基。
15.如权利要求10-14中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中
L2为C1-C6亚烷基;且
Q为–CO2H、–CO2(C1-C6烷基)、-B(OH)2、–C(=O)NHSO2R9、–C(=O)N(R10)2、四唑基或羧酸生物电子等排体。
16.如权利要求10-12中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
L2为不存在、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-或-CH2CH2CH2CH2-;且
Q为–CO2H或–CO2(C1-C6烷基)。
17.如权利要求10-16中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
R3为H、F、Cl、Br、-CN、-OH、-CH3或-CF3;且
R4为H、F、Cl、Br、-CN、-OH、-CH3或-CF3;
或者R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成–C(=O)-或环丙基。
18.如权利要求10-17中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
R5为H、F、Cl、-CH3或-CF3;且
R6为H、F、Cl、-CH3或-CF3。
19.如权利要求10-18中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
R7为H、F、Cl、-CH3或-CF3。
20.如权利要求10-19中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
L1不存在或为C1-4亚烷基;且
A为苯基、萘基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基、吲哚基、吲唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、嘌呤基、噌啉基、酞嗪基、蝶啶基、吡啶并嘧啶基、吡唑并嘧啶基或氮杂吲哚基。
21.如权利要求10-20中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
L1为不存在、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-或-CH2CH2CH2CH2-。
22.如权利要求10-21中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
A为苯基。
23.如权利要求10-21中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
A为吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或三嗪基。
24.如权利要求10-21中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
A为吡啶基。
25.如权利要求10-21中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
A为呋喃基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或三嗪基。
26.如权利要求10-25中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
R1为H、卤素、-CN、-OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4氘代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷氧基或C1-C4羟基烷基。
27.如权利要求10-26中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
R1为H、F、Cl、Br、-CN、-OH、–CH3、–CF3、–CD3、–OCH3、–OCH2CH3、–OCF3、–OCH2CF3或–CH2OH。
28.如权利要求10-27中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
R2为H、卤素、-CN、-OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4氘代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基。
29.如权利要求10-28中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
R2为H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、–CH3、–CF3、–CD3、–OCH3、–OCH2CH3、–OCF3或–OCH2CF3。
30.如权利要求10-29中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
t为0;且
u为0
31.如权利要求10-30中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中该化合物具有以下式(II)的结构:
32.如权利要求10-31中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中该化合物具有以下式(III)、式(IV)或式(V)的结构:
33.如权利要求10所述的化合物,其中该化合物为:
4-(6-(4-氟苄基)-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丁酸(化合物编号1-1);
(S)-4-(6-(4-氟苄基)-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丁酸(化合物编号1-2);
(R)-4-(6-(4-氟苄基)-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丁酸(化合物编号1-3);
3-(6-(4-氟苄基)-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丙酸(化合物编号1-4);
3-(6-(4-氟苄基)-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丙酸(化合物编号1-5;对映体A);
3-(6-(4-氟苄基)-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丙酸(化合物编号1-6;对映体B);
4-(1,3-二氧代-6-(3-苯基丙基)-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丁酸(化合物编号1-7);
6-(4-氟苄基)-5,6,11,11a-四氢噁唑并[3',4':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3(1H)-酮(化合物编号1-8);
(S)-6-(4-氟苄基)-5,6,11,11a-四氢噁唑并[3',4':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3(1H)-酮(化合物编号1-9);
(R)-6-(4-氟苄基)-5,6,11,11a-四氢噁唑并[3',4':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3(1H)-酮(化合物编号1-10);
(S)-4-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丁酸(化合物编号1-11);
(S)-3-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丙酸(化合物编号1-12);
6-(4-氟苄基)-2-甲基-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3(2H)-酮(化合物编号1-14);
6-(4-氟苄基)-2-甲基-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,3(2H)-二酮(化合物编号1-129);
6-(4-氟苄基)-2-(2-羟乙基)-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,3(2H)-二酮(化合物编号1-121);
2-(6-(4-氟苄基)-1,3-二氧代-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1`,5`:1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H)-基)乙腈(化合物编号1-139);
2-(6-(4-氟苄基)-1,3-二氧代-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H)-基)乙酸(化合物编号1-19);
7-(4-氟苄基)-2,3,6,7,12,12a-六氢吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮(化合物编号1-16);
2-(7-(4-氟苄基)-1,4-二氧代-3,4,6,7,12,12a-六氢吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(1H)-基)乙酸(化合物编号1-23);
3-(7-(4-氟苄基)-1,4-二氧代-3,4,6,7,12,12a-六氢吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(1H)-基)丙酸(化合物编号1-24);
(S)-4-(6-(4-氟苄基)-1,3-二氧代-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H)-基)-2,2-二甲基丁酸(化合物编号1-39);
(S)-4-(6-(4-氟苄基)-1,3-二氧代-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H)-基)-3,3-二甲基丁酸(化合物编号1-42);
(S)-4-(8-氯-6-(4-氟苄基)-1,3-二氧代-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H)-基)丁酸(化合物编号1-27);
(S)-8-氯-6-(4-氟苄基)-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,3(2H)-二酮(化合物编号1-26);
(S)-3-(6-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1,3-二氧代-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H)-基)丙酸(化合物编号1-84);
(S)-1-((6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-1,3-二氧代-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H)-基)甲基)环丙烷-1-甲酸(化合物编号1-18);
(S)-3-(6-(4-氟苄基)-1,3-二氧代-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H)-基)-2,2-二甲基丙酸(化合物编号1-30);
(S)-1-((6-(4-氟苄基)-1,3-二氧代-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H)-基)甲基)环丙烷-1-甲酸(化合物编号1-34);
3-{8-[(4-氟苯基)甲基]-12,14-二氧代-6.8.11.13-四氮杂四环[7.7.0.02,7.011,15]十六烷-1(9),2(7),3,5-四烯-13-基}丙酸(化合物编号C114);
3-{8-[(4-氟苯基)甲基]-12,14-二氧代-6.8.11.13-四氮杂四环[7.7.0.02,7.011,15]十六烷-1(9),2(7),3,5-四烯-13-基}丙酸(化合物编号C114对映体A);
3-{8-[(4-氟苯基)甲基]-12,14-二氧代-6.8.11.13-四氮杂四环[7.7.0.02,7.011,15]十六烷-1(9),2(7),3,5-四烯-13-基}丙酸(化合物编号C114对映体B);
(S)-3-(6-(4-氟苄基)-1-氧代-3-硫代-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H)-基)丙酸(化合物编号E1);
3-(6-(4-氟苄基)-11,11-二甲基-1,3-二氧代-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H)-基)丙酸(化合物编号A11);
2-(6-(4-氟苄基)-3-氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)乙酸(化合物编号1-20);
3-(6-(4-氟苄基)-3-氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丙酸(化合物编号1-21);
(S)-3-(1,3-二氧代-6-((2-(三氟甲基)噻唑-5-基)甲基)-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丙酸(化合物编号1-102);
(S)-3-(6-(4-甲氧基苄基)-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丙酸(化合物编号1-131);
(S)-3-(6-(2,4-二氯苄基)-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丙酸(化合物编号1-132);
(S)-3-(6-(4-氯-2-氟苄基)-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丙酸(化合物编号1-133);
(S)-3-(6-(2,4-二氟苄基)-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丙酸(化合物编号1-134);
(S)-3-(6-((6-氟吡啶-3-基)甲基)-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丙酸(化合物编号1-135);
(S)-6-(4-氟苄基)-3-硫代-2,3,5,6,11,11a-六氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1-酮(化合物编号E2);
(S)-3(6-(4-氟苄基)-3-氧代-1-硫代-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1`,5`:1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H)-基)丙酸(化合物编号1-141);
3-{8-[(对氟苯基)甲基]-12,14-二氧代-6.8.11.13-四氮杂四环[7.7.0.02,7.011,15]十六烷-1(9),2(7),3,5-四烯-13-基}-2,2-二甲基丙酸(化合物编号C111);
8-[对氟苯基)甲基]-12-硫代-6.8.11.13-四氮杂四环[7.7.0.02,7.011,15]十六烷-1(9),2(7),3,5-四烯-14-酮(化合物编号E3);
3-{8-[(对氟苯基)甲基]-16,16-二甲基-12,14-二氧代-6.8.11.13-四氮杂四环[7.7.0.02,7.011,15]十六烷-1(9),2(7),3,5-四烯-13-基}丙酸(化合物编号C11);
(S)-3-(6-(4-氟苄基)-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)-N-(甲基磺酰基)丙酰胺(化合物编号1-142);
(S)-3-(6-(4-氟苄基)-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)-N-(苯基磺酰基)丙酰胺(化合物编号1-143);
3-(6-(4-氟苄基)-11a-甲基-1,3-二氧代-11,11a-二氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-2(3H,5H,6H)-基)丙酸(化合物编号A113);
2-((2H-四唑-5-基)甲基)-6-(4-氟苄基)-5,6,11,11a-四氢-1H-咪唑并[1',5':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,3(2H)-二酮(化合物编号1-140);或
3-{8-[(对氟苯基)甲基]-16,16-二甲基-12,14-二氧代-6.8.11.13-四氮杂四环[7.7.0.02,7.011,15]十六烷-1(9),2(7),3,5-四烯-13-基}-2,2-二甲基丙酸(化合物编号C13);
或前述化合物中的任一种的药学上可接受的盐或其溶剂化物。
34.一种药物组合物,其包含如权利要求1-33中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,和至少一种药学上可接受的赋形剂。
35.一种治疗或预防哺乳动物的癌症的方法,其包括向有需要的哺乳动物施用治疗有效量的如权利要求1-33中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
36.如权利要求35所述的方法,其中所述癌症适合于用自分泌运动因子抑制剂治疗。
37.一种治疗或预防哺乳动物的纤维化的方法,其包括向有需要的哺乳动物施用治疗有效量的如权利要求1-33中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
38.如权利要求37所述的方法,其中所述纤维化适合于用自分泌运动因子抑制剂治疗。
39.如权利要求35-38中任一项所述的方法,该方法除了施用如权利要求1-33中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物外,进一步包括向所述哺乳动物施用第二治疗剂。