一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用与流程

文档序号:12572856阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物,其特征在于,具有如下式(I)的结构通式:

其中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。

2.根据权利要求1所述的一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物,其具体特征在于以以下结构的典型化合物:

3.根据权利要求1或2所述的一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物的制备方法,其特征在于,具体制备步骤包括:

(1)以式(II)所示的培氟沙星为原料,经肼解反应制得式(III)所示的培氟沙星酰肼。

(2)将式(III)所示的酰肼化合物与双-(羧甲基)三硫代碳酸酯在水中回流24小时,发生缩合反应,反应结束后,经后处理可得式(IV)所示的培氟沙星(绕丹宁)酰胺类衍生物;然后式(IV)与芳香醛在弱碱乙酸钠的催化下形成5-芳甲叉基绕丹宁α,β-不饱和酮结构,经后处理可得式(I)所示的一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物。

其中式(I)中的芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。

4.根据权利要求3所述的一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物的制备方法,其特征在于,所述式(III)所示的培氟沙星酰肼与双-(羧甲基)三硫代碳酸酯化合物的摩尔比为 1:1.0~1.2。

5.根据权利要求3所述的一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物的制备方法,其特征在于,所述式(IV)所示的培氟沙星(绕丹宁)酰胺与芳香醛的摩尔比为1:1.0~1.2。

6.如权利如要求1或2所述的一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物为治疗肝癌、胰腺癌或白血病的药物。

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