3-杂环取代的喹啉类衍生物及其制备方法和用途与流程

文档序号：16765310发布日期：2019-01-29 17:57阅读：来源：国知局

技术特征：

1.通式I的化合物及其药学上可接受的盐，

其中：

R1为5-10元杂环基，所述杂环基含有1-3个选自N、O或S的杂原子，并且所述杂环基任选0-3个相同或不同的R4取代；

R4为C1-C6烷基，C3-C7环烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，羟基，C1-C6烷氧基，苯基，苄基，游离的、成盐的羧基，卤素，三氟甲基，三氟甲氧基，硝基，氰基；

R2和R3相同或不同，分别独立地选自氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、C1-C4烷氧基、C2-C10烯基和C2-C10炔基，它们可以被0-3个相同或不同的R5任选取代；

或R2和R3与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基，所述杂环基除了与R2和R3连接的氮原子外，任选含有0-4个选自N、O或S的杂原子，除了R2和R3所连接的氮原子外，所述杂环基任选包括0-2个碳碳双键或叁键，所述杂环基任选被0-3个相同或不同的R5取代；

R5为C1-C6烷基，C3-C7环烷基，羟基，卤素，C1-C6烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，硝基；

n为0-2的整数；

Ar为6-10元芳基、5-10元杂芳基，其中所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子，并且Ar可以任选1-3个相同或不同的R6取代；

R6为C1-C6烷基，C3-C7环烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，羟基，C1-C6烷氧基，C1-C6烯氧基，C1-C6炔氧基，巯基，C1-C6烷巯基，C1-C6烯巯基，苯基，苄基，游离的、成盐的羧基，卤素，任选被羟基、氨基或卤代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，硝基，氰基，氨基或二(C1-C6烷基)取代的氨基。

2.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐，其中，

R1为5-8元杂环基，所述杂环基含有1-3个选自N、O或S的杂原子，并且所述杂环基任选0-1个R4取代。

3.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐，其中，

R1为5-6元杂环基，所述杂环基含有1-3个选自N、O或S的杂原子，并且所述杂环基任选0-1个R4取代。

4.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐，其中，R1为噁二唑基、噻二唑，所述杂环基任选0-1个R4取代。

5.如权利要求1-4任何一项所述的化合物及其药学上可接受的盐，其中，

R2和R3相同或不同，分别独立地选自氢、C1-C6烷基、C3-C5环烷基、C1-C3烷氧基，它们可以被0-3个相同或不同的R5任选取代；

或R2和R3与和它们所连接的氮原子一起形成5-7元杂环基，所述杂环基除了与R2和R3连接的氮原子外，任选含有0-3个选自N、O和S的杂原子，除了R2和R3所连接的氮原子外，所述杂环基任选包括0-2个碳碳双键，所述杂环基任选被0-2个相同或不同的R5取代。

6.如权利要求1-4任何一项所述的化合物及其药学上可接受的盐，其中，

R2和R3相同或不同，分别独立地选自氢、C1-C3烷基、C3-C5环烷基，它们可以被0-2个相同或不同的R5任选取代；

或R2和R3与和它们所连接的氮原子一起形成5-6元杂环基，所述杂环基除了与R2和R3连接的氮原子外，任选含有0-3个选自N、O和S的杂原子，所述杂环基任选被0-1个R5取代。

7.如权利要求1-4任何一项所述的化合物及其药学上可接受的盐，其中，

R2和R3相同或不同，分别独立地选自甲基、乙基；

R2和R3与和它们所连接的氮原子一起形成1-哌啶基、4-吗啉基、4-甲基-1-哌嗪基、1-吡咯烷基、1-咪唑基，它们可以被1个R5任选取代。

8.如权利要求1-4任何一项所述的化合物及其药学上可接受的盐，其中，

R2和R3相同或不同，分别独立地选自甲基、乙基。

9.如权利要求1-4任何一项所述的化合物及其药学上可接受的盐，其中，