一种基于C‑H活化芳胺类制备芳基磺酸化合物的方法与流程

技术特征：

1.一种如式(I)所示的芳基磺酸化合物的制备方法，其特征在于所述制备方法为：

将式(Ⅱ)所示的化合物溶于水中，加入催化剂、磺化试剂、氧化剂，反应完全后，经后处理即得式(Ⅰ)所示的芳基磺酸化合物；所述磺化试剂、氧化剂、催化剂与式(Ⅱ)所示的化合物的物质的量之比为1～5:0.5～5：0.1～0.5：1；所述催化剂为醋酸铜、碘化铜或碘化亚铜；所述磺化试剂为苯亚磺酸钠；所述氧化剂为过氧化氢、叔丁基过氧化氢或高锰酸钾；

式(I)或式(Ⅱ)中，R为H或H各自被甲基、乙基单取代或多取代，n为取代基个数，n＝1～2。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述R为H或H被甲基、乙基单取代。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述R为H或H被甲基多取代。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述催化剂为醋酸铜。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述磺化试剂为苯亚磺酸钠。

6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述氧化剂为过氧化氢。

7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述磺化试剂、氧化剂、催化剂与式(Ⅱ)所示的化合物的物质的量之比为2:2:0.25:1。

8.如权利要求1～7之一所述的制备方法，其特征在于所述后处理为：反应完全后，反应液中加入饱和NaCl水溶液，用乙酸乙酯萃取，取有机层经过无水硫酸镁干燥、过滤、常温下旋转蒸除溶剂，即得粗品；将粗品进行硅胶柱层析，以乙酸乙酯和石油醚的体积比为1:2的溶液为流动相，TLC跟踪收集Rf值为0.3-0.5的洗脱液，收集得到的洗脱液经减压除去溶剂，干燥，得到式(I)中所示的芳基磺酸化合物。