一种氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用与流程

文档序号:12398791阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物,其特征在于,具有如下式(I)所示的结构通式:

式(I)

其中,R为氢原子、1~5个碳原子的烃基或环丙基。

2.根据权利要求1所述的氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物,其特征在于,具体为以下典型结构的化合物:

3.权利要求1或2所述氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,具体包括如下步骤:

(1)以式(II)所示的氧氟沙星为原料,与水合肼发生肼解反应制得式(III)所示的氧氟沙星酰肼;

式(II) 式(III)

(2) 将式(III)所示的氧氟沙星酰肼用铁氰化钾在氯仿的氨水介质中发生氧化反应,反应结束后,经后处理可得式(IV)所示的氧氟沙星醛;然后式(IV)所示的氧氟沙星醛与式(V)所示的肼基二硫代甲酸甲酯发生缩合反应,待反应完全经后处理可制得(VI)所示的氧氟沙星醛缩肼基二硫代甲酸甲酯;

式(IV) 式(V) 式(VI)

(3)将式(VI)所示的化合物与胺类化合物在正丁醇中发生亲核取代反应,或式(IV)所示的氧氟沙星醛与氨基硫脲缩合,待反应完全经后处理即可得式(I)所示的氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物。

4.根据权利要求3所述氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,式(III)所示的氧氟沙星酰肼与铁氰化钾的摩尔比为1:3.0~5.0。

5.根据权利要求3所述氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,式(VI)所示的氧氟沙星醛缩肼基二硫代甲酸甲酯与胺类化合物的摩尔比为1:3.0~10.0;所述胺类化合物为脂肪伯胺或环丙胺。

6.权利要求1或2所述的氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物为治疗胰腺癌、肝癌或白血病的药物。

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