一种含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物及其合成方法和应用与流程

技术特征：

1.含α-芳基-α，β-二氨基酸酯衍生物，其特征在于，如式(I)所示，

其中，

Ar为芳基，选自于苯基、卤素取代的苯基、硝基取代的苯基、甲氧基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、C1-C10烷基取代的苯基；

R₁为氢、C1-C10烷基、苯基、C1-C10烷基取代的苯基、苄基；

R₂为炔基、烯基、C1-C10烷基；

R₃为带有卤素、C1-C10烷基、硝基、甲氧基、三氟甲基、酯基的苯环，呋喃环，噻吩环，吡咯环，2-苯甲酸甲酯基。

2.一种含α-芳基-α，β-二氨基酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，以式(1)所示芳基重氮化合物、式(2)所示酰胺、式(3)所示亚胺为原料，在有机溶剂中，在分子筛的存在下和N₂保护下，在催化剂的作用下，经一步反应制备得到式(I)所示含α-芳基-α，β-二氨基酸酯衍生物；所述反应如式(II)所示：

其中，

Ar为芳基，选自于苯基、卤素取代的苯基、硝基取代的苯基、甲氧基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、C1-C10烷基取代的苯基；

R₁为氢、C1-C10烷基、苯基、C1-C10烷基取代的苯基、苄基；

R₂为C1-C10烷基取代的炔基、C1-C10烷基取代的烯基、C1-C10烷基；

R₃为带有卤素、C1-C10烷基、硝基、甲氧基、三氟甲基、酯基的苯环，呋喃环，噻吩环，吡咯环，2-苯甲酸甲酯基。

3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反应温度为-20～120℃。

4.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反应时间为2～24h。

5.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述芳基重氮化合物、酰胺、亚胺、醋酸铑的投料量摩尔比为芳基重氮化合物：酰胺：亚胺：醋酸铑＝1.0:0.8～1.5:1.0～1.5:0.05～0.2；有机溶剂与芳基重氮化合物的用量比例为5mL～10mL:1mmol。

6.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、四氢呋喃、乙酸乙酯、1,2-二氯乙烷。

7.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述催化剂为醋酸铑、或醋酸铑和手性磷酸的混合物。

8.如权利要求1中式(I)所示含α-芳基-α，β-二氨基酸酯衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

9.如权利要求1中式(I)所示含α-芳基-α，β-二氨基酸酯衍生物在制备抗结肠癌、抗肝癌药物中的应用。

10.如权利要求1中式(I)所示含α-芳基-α，β-二氨基酸酯衍生物在制备抗结肠癌HCT116细胞、抗肝癌BEL7402细胞、抗肝癌SMMC7721细胞药物中的应用。