苯磺酰化试剂及其制备方法与应用与流程

技术特征：

1.一种苯磺酰化试剂，其结构如式Ⅰ所示，

其中Ar为连有0～5个取代基的苯环，苯环上各取代基独立地为氯原子、氟原子、甲基或叔丁基。

2.如权利要求1所述的苯磺酰化试剂，其特征在于，其结构如式Ⅱ所示：

。

3.制备权利要求1所述的苯磺酰化试剂的方法，按照下述步骤进行：

A)在混合溶剂水和乙酸乙酯中，化合物a和甲氧胺盐酸盐在碳酸钾的存在下常温反应，反应完全后分离得到化合物b；其中，水和乙酸乙酯的体积比为0.5～2:1，以化合物a的摩尔量为准，甲氧胺盐酸盐为1.1～1.3当量，碳酸钾为2～3当量；

B)在乙腈中，步骤A制得的化合物b和化合物a在碳酸钾的存在下常温反应，反应完全后分离得到式Ⅰ所示的苯磺酰化试剂；其中，以化合物b的摩尔量为准，化合物a为1.1～1.3当量，碳酸钾为1.1～1.3当量；

化合物a中，Ar为连有0～5个取代基的苯环，苯环上各取代基独立地为氯原子、氟原子、甲基或叔丁基。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤A中，水和乙酸乙酯的体积比为1：1，碳酸钾为2.2当量，甲氧胺盐酸盐为1.2当量。

5.如权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤B中，碳酸钾为1.2当量，化 合物a为1.2当量。

6.如权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤A中，反应完全后，由乙酸乙酯萃取，再旋干。

7.如权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤B中，反应完全后采用柱色谱分离，柱色谱分离的具体条件为：色谱类型为吸附柱色谱，色谱柱温为常温，吸附剂为硅胶，洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯，梯度洗脱，柱高径比为10:1，干法装柱，干法加样，洗提速度为每秒1-2滴。

8.权利要求1或2所述的苯磺酰化试剂在苯磺酰化反应中的应用。

9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，其中苯磺酰化反应是指以醇类、苯酚类、萘酚类或硫酚类化合物为底物的苯磺酰化反应。