一种S‑DACOs类NNRTIs及其制备方法和用途与流程

文档序号:12690867阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种S-DACOs类NNRTIs,其特征在于为如下I式的5-烷基-6-环己基甲基-2-(4’-羧酸酯基苄基)硫嘧啶酮类化合物,或其药学上可接受的盐,或其具有同样生物学功能的前体和衍生物:

Ⅰ式中的R1为C1-6的烷基、或环烷基;R2为C1-8的烷基、或环烷基,或单取代或多取代的苯基,其苯环上的取代基为氢、或卤素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1-3的烷基、或C1-3的烷氧基;或R2为1-萘基、或2-萘基、或联苯基、或2-噻吩基、或且X为氢、或卤素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1-3的烷基、或C1-3的烷氧基);或R2

2.如权利要求1所述的S-DACOs类NNRTIs的制备方法,其特征在于以5-烷基-6-环己基甲基-硫尿嘧啶A为原料,在溶剂和碱性条件下,分别与4-羧酯基苄溴B反应而获得本发明化合物I,其反应式如下:

反应式中,R1为C1-6的烷基、或环烷基;R2为C1-8的烷基、或环烷基,或单取代或多取代的苯基且苯环上的取代基为氢、或卤素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1-3的烷基、或C1-3的烷氧基;或R2为1-萘基、或2-萘基、或联苯基、或2-噻吩基、或且X为氢、或卤素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1-3的烷基、或C1-3的烷氧基);或R2

5-烷基-6-环己基甲基硫尿嘧啶A与各种取代的4-羧酯基苄溴B反应的物质的量比为1:1~1:1.5,反应温度为20~100℃,反应时间为8~24小时。

3.如权利要求2所述的S-DACOs类NNRTIs的制备方法,其特征在于所用到的碱为Na2CO3、NaHCO3、Cs2CO3、K2CO3、Et3N、吡啶、DMAP;所用到的溶剂为MeOH、EtOH、DCM、THF、丙酮、乙醚、二氧六环、甲苯、二甲苯、DMSO、DMF等溶剂中的一种或它们的混合物。

4.如权利要求1所述的S-DACOs类NNRTIs的用途是用于制备治疗艾滋病的药物。

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