-甲酰胺 -(±)-7,8-二甲氧基4,4-二甲基-1-[4-(4-氧代哌啶-1-基）苯基]-4,5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草-3-甲酰胺 -(±)-7,8_二甲氧基-N，4-二甲基-1-{4-[4-(2,2,2-三氟乙基）哌嗪-1-基]苯 基} -4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩-3-甲酰胺 -(4S) -I- {4-[ (3R，5S) -3, 5-二甲基哌嗪-1-基]苯基} -7,8-二甲氧基-N，4-二甲 基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩-3-甲醜胺 -(±) -7，8-二羟基-N，4-二甲基-1- [4- (4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-4, 5-二氢-3H-2， 3_苯并二氮杂罩-3-甲酰胺 -(±) -7,8-二乙氧基-N，4-二甲基-1- [4- (4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-4, 5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩-3-甲酰胺 -(±)-4_乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-1-[4-(4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-4,5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草-3-甲酰胺 -(4S)-4-乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-1-[4-(4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-4,5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩-3-甲酰胺 -(±) -4-乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-1-[4-(哌嗪-1-基）苯基]-4, 5-二氢-3H-2， 3_苯并二氮杂草-3-甲酰胺 -(4S) -4-乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-1- [4-(哌嗪-1-基）苯基]-4, 5-二氢-3H-2， 3_苯并二氮杂草-3-甲酰胺 -(4R) -4-乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-1- [4-(哌嗪-1-基）苯基]-4, 5-二氢-3H-2， 3_苯并二氮杂罩-3-甲酰胺 -(±)-4_乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-1-{4-[4-(甲基磺酰基）哌嗪-1-基]苯 基卜4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩-3-甲醜胺 -(4S)-4-乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-1-{4-[4-(甲基磺酰基）哌嗪-1-基]苯 基卜4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂章.-3-甲醜胺 -(4R)-4-乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-1-{4-[4-(甲基磺酰基）哌嗪-1-基]苯 基卜4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩-3-甲醜胺 -(±)-4_乙基-1-[4-(3-氟氮杂环丁烷-1-基）苯基]-7,8-二甲氧基-N-甲基-4， 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩I -3-甲酰胺 -(±)-1-[4-(4-乙酰基哌嗪-1-基）苯基]-4-乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-4, 5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲酰胺 -(±)-1-[4-(1，1_二氧化硫代吗啉-4-基）苯基]-4-乙基-7,8-二甲氧基-N-甲 基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草_ -3-甲醜胺 -(±)-4_乙基-1-[4-(4-羟基哌啶-1-基）苯基]-7,8-二甲氧基-N-甲基-4,5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲酰胺 -(±) -4-乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-1-[4-(吗啉-4-基）苯基]-4, 5-二氢-3H-2， 3-苯并二氮杂罩_ -3-甲酰胺 -(4S) -4-乙基-7，8-二甲氧基-N-甲基-1- [4-(吗啉-4-基）苯基]-4，5-二氢-3H-2， 3_苯并二氮杂罩 -3-甲酰胺 -(±) -8-氯-I-[4- (I，1-二氧化硫代吗啉-4-基）苯基]-N，4-二甲基-7-(三氟甲氧 基）-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草.-3-甲酰胺 -(±)-8_氯-N，4-二甲基-1-[4-(哌嗪-1-基）苯基]-7-(三氟甲氧基）-4,5_二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲酰胺 -(±) -8-氯-1-[4- (4-羟基哌啶-1-基）苯基]-N，4-二甲基-7-(三氟甲氧基）-4， 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草.-3-甲酰胺 -(±)-8_氯-N，4-二甲基-1-[4-(4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-7-(三氟甲氧基）-4， 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草.-3-甲酰胺 -(±)-8-氯-N，4-二甲基-1-{4-[4-(甲基磺酰基）哌嗪-1-基]苯基}-7-(三氟甲 氧基）-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂革I -3-甲醜胺 -(±)-8-(1，1-二氧化硫代吗啉-4-基）-1-[4-(1，1-二氧化硫代吗啉-4-基）苯 基]-N，4-二甲基-7-(三氟甲氧基）-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草.-3-甲酰胺 -(±) -1-(4-氯苯基）-8-(I，1-二氧化硫代吗啉-4-基）-N，4-二甲基-7-(三氟甲氧 基）-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲醜胺 -(±) -1- [4- (4-乙酰基哌嗪-1-基）苯基]-N，4-二甲基-7-(三氟甲氧基）-4, 5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂革.-3-甲酰胺 -(±)-1-{4-[4-(2_羟基乙基）哌嗪-1-基]苯基}-N，4-二甲基-7-(三氟甲氧基）-4， 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩 -3-甲酰胺 -(±)-8_甲氧基-N，4-二甲基-1-[4-(4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-7-(三氟甲氧 基）-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲醜胺 _(±)-4-乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-1-[4-(1，3, 5-三甲基-IH-吡唑-4-基）苯 基]-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草.-3-甲酰胺 -(±)-4_ 乙基-1-(4'-氟联苯-4-基）-7,8_ 二甲氧基-N-甲基-4,5-二氢-3H-2， 3_苯并二氮杂罩-3-甲酰胺 -(±)-4-乙基-7,8-二甲氧基4-甲基-1-[4-(1-甲基-1!1-1，2,3-三唑-4-基）苯 基]-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂革.-3-甲酰胺 -(±)-1-[4-(3,5_二甲基-1，2-噁唑-4-基）苯基]-4-乙基-7,8-二甲氧基-N-甲 基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲酰胺 -(±)-4_异丙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-1-[4-(1，3, 5-三甲基-IH-吡唑-4-基） 苯基]-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂章-3-甲酰胺 -(±) -4-乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-1-[4- (2-氧代吡咯烷-1-基）苯基]-4, 5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲酰胺 -(±)-4_乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-1-[4-(3-氧代吗啉-4-基）苯基]-4,5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草.-3-甲酰胺 -(±)-4_乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-1-[4-(2-氧代哌啶-1-基）苯基]-4,5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂蕈.-3-甲酰胺 -(±)-4_乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-1-[4-(2-氧代-1，3-噁唑烷-3-基）苯 基]-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草.-3-甲酰胺 -(4S)-7,8-二甲氧基-N，4-二甲基-1-[4-(4-甲基-2-氧代-1，4-二氮杂环庚 烧-1-基）苯基]-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩_ -3-甲醜胺 -(±)-1-(4_ 氯苯基）-N，4-二甲基-7-(2-氧代-1，3-噁唑烷-3-基）-4,5_ 二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲酰胺 -(4S)-1-(4-氯苯基）-N，4-二甲基-7-(2-氧代-1，3-噁唑烷-3-基）-4,5_ 二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草.-3-甲酰胺 -(±) -1- (4-氯苯基）-N，4-二甲基-7- (2-氧代哌啶-1-基）-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯 并二氮杂罩-3-甲酰胺 -(±) -1- (4-氯苯基）-N，4-二甲基-7- (3-氧代吗啉-4-基）-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯 并二氮杂罩-3-甲酰胺 -(±) -1- (4-氯苯基）-N，4-二甲基-7-(吗啉-4-基）-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮 杂罩-3-甲酰胺 -(±) -1- (4-氯苯基）-N，4-二甲基-7-(吡咯烷-1-基）-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二 氮杂罩-3-甲酰胺 -(±)-1-(4_氯苯基二氧化硫代吗啉-4-基）-N，4-二甲基-4,5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲酰胺 -(±) -1- (4-氯苯基）-N，4-二甲基-7- (4-甲基哌嗪-1-基）-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯 并二氮杂罩-3-甲酰胺 _(±)-N，4-二甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基）-1-[4-(4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-4， 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草.-3-甲酰胺 -(±) -N，4-二甲基-7- (4-甲基-3-氧代哌嗪-1-基）-1- [4- (4-甲基-3-氧代哌 嗪_1_基）苯基]_4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩_ _3_甲醜胺 _ (±) _1_ (4_氣苯基）_7_ (4_氣苯基）-N，4_二甲基_4, 5_二氧-3H-2, 3_苯并二氣杂 草·-3-甲酰胺 -(±) -1- (4-氯苯基）-N，4-二甲基-7-(吡啶-4-基）-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮 杂罩-3-甲酰胺 -(±) -1- (4-氯苯基）-7- (6-羟基吡啶-3-基）-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯 并二氮杂罩-3-甲酰胺 -(±) -1- (4-氯苯基）-7- (3, 5-二甲基-1，2-噁唑-4-基）-N，4-二甲基-4, 5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩_ -3-甲酰胺 -(±) -1- (4-氯苯基）-N，4-二甲基-7- (1-甲基-1H-1，2, 3-三唑-4-基）-4, 5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲酰胺 -(4R)-1-[4-(4-羟基哌啶-1-基）苯基]-7,8-二甲氧基-N，4-二甲基-4,5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂革…3-甲酰胺 -(4R) -7,8-二甲氧基-N，4-二甲基-1- [4- (4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-4, 5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩+ -3-甲酰胺 -(±)-1-[4-(1，1-二氧化-1，2-噻唑烷-2-基）苯基]-7,8-二甲氧基，，4-二甲 基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草.-3-甲酰胺 -(±)-1-{7,8-二甲氧基-4-甲基-1-[4-(4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-4,5-二 氢-3H-2,3-苯并二氮杂罩…3-基}乙酮 -1-{(4S)_7,8-二甲氧基-4-甲基-1-[4-(4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-4,5-二 氢-3H-2,3-苯并二氮杂罩-3-基}乙酮 -(±)-1-{1-[4-(3,5-二甲基-1，2-噁唑-4-基）苯基]-7,8-二甲氧基-4-甲基-4， 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-基}乙酮 -(±) -7,8-二甲氧基-N，4-二甲基-1-[4- (5-甲基-1，3,4-噁二唑-2-基）苯基]-4， 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂章.-3-甲酰胺 -(±) -7,8-二甲氧基-N，4-二甲基-1-[4- (3-甲基-1，2,4-噁二唑-5-基）苯基]-4， 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲酰胺 -(±)-N，4-二甲基-8-(三氟甲氧基）-1-[4-(1，3,5_三甲基-IH-吡唑-4-基）苯 基]-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草.-3-甲酰胺 -(4S)-N，4-二甲基-8-(三氟甲氧基）-1-[4-(1，3,5_三甲基-IH-吡唑-4-基）苯 基]-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲醜胺 -(4R)-N，4-二甲基-8-(三氟甲氧基）-1-[4-(1，3,5_三甲基-IH-吡唑-4-基）苯 基]-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂革.-3-甲酰胺 -(±)4,4-二甲基-1-[4-(4-甲基-1-哌嗪基）苯基]-8-(三氟甲氧基）-4,5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲酰胺 -(4R)-N，4-二甲基-1-[4-(4-甲基-1-哌嗪基）苯基]-8-(三氟甲氧基）-4,5_二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲酰胺 -(4S)-N，4-二甲基-1-[4-(4-甲基-1-哌嗪基）苯基]-8-(三氟甲氧基）-4,5_二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草.-3-甲酰胺 -(±)-1-[4-(4_羟基-1-哌啶基）苯基]-N，4-二甲基-8-(三氟甲氧基）-4,5_二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草.-3-甲酰胺 -(±)-1-[2,4_二溴-5-(4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-7,8-二甲氧基-N，4-二甲基-4， 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩I -3-甲酰胺 -(4S) -1- [3-溴-4- (4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-7,8-二甲氧基-N，4-二甲基-4, 5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草_ -3-甲酰胺 -(4S) -1-[3-氰基-4- (4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-7,8-二甲氧基-N，4-二甲基-4， 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩…3-甲酰胺 _(±)-7,8-二甲氧基-4-甲基-1-[4-(4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-3-(1-氧代丙 基）-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩 -(±)-3-(环丙基羰基）-7,8_二甲氧基-4-甲基-1-[4-(4-甲基哌嗪-1-基）苯 基]-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩 -(±)-N-环丙基-7,8-二甲氧基-4-甲基-1-[4-(4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-4,5-二 氢-3H-2,3-苯并二氮杂革 -(±) -7,8-二甲氧基-N，4-二甲基-1-[4- (4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-4, 5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩-3-硫代甲酰胺 -(±)-7,8_二甲氧基-4-甲基-1-[4-(4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-4,5-二氢-3H-2， 3_苯并二氮杂罩.-3-甲酸甲酯 -(±)-7,8_二甲氧基-4-甲基-1-[4-(4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-4,5-二氢-3H-2， 3_苯并二氮杂草I -3-甲酸乙酯 -(±)-N-乙基-7,8-二甲氧基-4-甲基-1-[4-(4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-4,5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲酰胺 -(4S)-N-乙基-7,8-二甲氧基-4-甲基-1-[4-(4-甲基哌嗪-1-基）苯基]-4,5-二 氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩.-3-甲酰胺。
16. 权利要求1-15中任一项的化合物，其用于预防和/或治疗过度增殖性病症、良性增 生、炎性病症、自身免疫病症、败血症、病毒感染、血管病症、动脉粥样硬化性病症和神经变 性病症。
17. 权利要求1-15中任一项的化合物，其用于预防和/或治疗肿瘤病症。
18. 权利要求1-15中任一项的化合物，其用于控制雄性生育力。
19. 权利要求1-15中任一项的化合物，其用于预防和/或治疗白血病、前列腺癌、乳腺 癌、黑色素瘤或多发性骨髓瘤。
20. 权利要求1-15中任一项的化合物用于制备药品的用途。
21. 权利要求1-15中任一项的化合物用于预防和/或治疗人或任何其它哺乳动物的病 症的用途。
22. 权利要求1-15中任一项的化合物，其与另一活性化合物组合。
23. 药物制剂，其包含权利要求1-15中任一项的化合物。
24. 通式（Ia)的中间体，
其中乂3、俨、1^、1?2、1?3、1?4和1?5具有在通式（1)中给出的含义，并且他1表示氟、氯或 溴，所述中间体用于制备所述通式（I)的化合物。
25. 权利要求24的通式（Ia)的中间体，其中Hal表示氯或溴。
26. 权利要求24或25的通式（Ia)的中间体，其为 (4R) -1- (4-溴苯基）-7,8-二甲氧基-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩 -3-甲酰胺 (4S) -I- (4-溴苯基）-7,8-二甲氧基-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩 -3-甲酰胺 (±) -1- (4-溴苯基）-7,8-二甲氧基-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩 -3-甲酰胺 (±)-1-(4_氯苯基）-8-甲氧基-N，4-二甲基-4,5-二氢-3H-2,3-苯并二氮杂草. -3-甲酰胺 (±) -1- (3-溴苯基）-7,8-二甲氧基-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩. -3-甲酰胺 (±) -8-溴-1- (4-氯苯基）-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草_ -3-甲酰 胺 (4R) -8-溴-1- (4-氯苯基）-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩-3-甲酰 胺 (4S) -8-溴-1- (4-氯苯基）-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩-3-甲酰 胺 (4S) -1- (4-溴苯基）-8-甲氧基-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2，3-苯并二氮杂罩 -3-甲酰胺 (±) -1- (4-氯苯基）-8-羟基-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩-3-甲 酰胺 (±) -1- (3-溴-4-氟苯基）-7,8-二甲氧基-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二 氮杂罩-3-甲酰胺 (±) _8_叔丁基-1-(4_氣苯基）-N，4_二甲基_4, 5_二氧-3H-2, 3_苯并二氣杂革， -3-甲酰胺 (4S) 叔丁基(4-氣苯基）-N，4- 二甲基-4, 5- 二氧-3H-2, 3-苯并二氣杂罩 -3-甲酰胺 (4R) _8_叔丁基-1-(4_氣苯基）-N，4_二甲基_4, 5_二氧-3H-2, 3_苯并二氣杂草 -3-甲酰胺 (±) -8-氯-1- (4-氯苯基）-7-甲氧基-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂 罩-3-甲酰胺 (4S) -8-氯-1- (4-氯苯基）-7-甲氧基-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂 罩-3-甲酰胺 (4R) -8-氯-1- (4-氯苯基）-7-甲氧基-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂 罩-3-甲酰胺 (±) -1- (4-氯苯基）-N，4,8-三甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩-3-甲酰胺 (4S) -1- (4-氯苯基）-N，4,8-三甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩-3-甲酰胺 (4R) -1- (4-氯苯基）-N，4,8-三甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂草-3-甲酰胺 (±) -8-氨基-1- (4-氯苯基）-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩-3-甲 酰胺 (±)-1-[8-叔丁基-1-(4-氯苯基）-4-甲基-4,5-二氢-3H-2,3-苯并二氮杂革 -3-基]乙酮 (±) _8_乙醜氛基-1- (4_氣苯基）-N，4_二甲基_4, 5_二氧-3H-2, 3_苯并二氣杂草 -3-甲酰胺 (±) -1- (4-溴苯基）-7-羟基-8-甲氧基-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮 杂罩-3-甲酰胺 (±) -1- (4-溴苯基）-7,8-二羟基-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩 -3-甲酰胺 (±) -1- (4-溴苯基）-7,8-双（二氟甲氧基）-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并 二氮杂罩-3-甲酰胺 (土）_1_ (4-漠苯基）-7,8- 二乙氧基-N，4- 二甲基-4, 5- 二氧-3H-2, 3-苯并二氣杂罩 -3-甲酰胺 (±) -7-溴-1- (4-氯苯基）-8-甲氧基-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂 罩-3-甲酰胺 (±) -1- (4-氯苯基）-7-氰基-8-甲氧基-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮 杂草-3-甲酰胺 (±) -1- (4-溴苯基）-7-(二氟甲氧基）-8-甲氧基-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2， 3_苯并二氮杂罩-3-甲酰胺 (±) -1- (4-溴苯基）-4-乙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮 杂罩-3-甲酰胺 (±) -1- (4-溴苯基）-4-异丙基-7,8-二甲氧基-N-甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二 氮杂章-3-甲酰胺 (±) -7-溴-1- (4-氯苯基）-N，4-二甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩-3-甲酰 胺 (±) -8-氯-1- (4-氯苯基）-N，4-二甲基-7-(三氟甲氧基）-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并 二氮杂革-3-甲酰胺 (4S) -8-氯-1- (4-氯苯基）-N，4-二甲基-7-(三氟甲氧基）-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并 二氮杂罩-3-甲酰胺 (±) -1- (4-氯苯基）-8-甲氧基-N，4-二甲基-7-(三氟甲氧基）-4, 5-二氢-3H-2， 3_苯并二氮杂罩-3-甲酰胺 (±) -1-[1- (4-溴苯基）-7,8-二甲氧基-4-甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮杂罩 -3-基]乙酮 (±) -1- (4-溴苯基）-N-乙基-7,8-二甲氧基-4-甲基-4, 5-二氢-3H-2, 3-苯并二氮 杂罩-3-甲酰胺。
【专利摘要】本发明描述BET蛋白抑制性，特别是BRD4抑制性的通式(I)的2，3-苯并二氮杂其中R1a、R1b、R1c、R2、R3、R4、R5、A和X具有在说明书中给出的含义，用于制备本发明的化合物的中间体，包含本发明的化合物的药物组合物以及其用于预防和治疗过度增殖性病症，特别是肿瘤病症的用途。本发明还描述BET蛋白抑制剂用于良性增生、动脉粥样硬化性病症、败血症、自身免疫病症、血管病症、病毒感染，用于神经变性病症，用于炎性病症，用于动脉粥样硬化性病症以及用于控制雄性生育力的用途。
【IPC分类】A61P35-00, C07D417-10, C07D243-02, C07D401-04, C07D413-04, C07D401-12, C07D403-10, C07D403-14, A61P31-12, C07D409-10, C07D413-14, C07D413-10, A61K31-55, C07D401-14, C07D401-10
【公开号】CN104755473
【申请号】CN201380053739
【发明人】S·西格尔, S·巴耶勒, A·克利夫, B·亨德勒, A·E·费尔南德斯-蒙塔尔万, U·门宁, S·克劳泽, P·勒热纳, N·施梅斯, M·布泽曼, S·霍尔顿, J·库恩克
【申请人】拜耳医药股份有限公司
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年8月13日
【公告号】CA2881996A1, EP2885286A1, US20150203483, WO2014026997A1