2-酰氨基苯基）-3- (4-硝基苯基）丙-2-烯-I-酮
[0214]
[0215] 利用对硝基苯甲醛代替3-甲氧基-4-羟基苯甲醛，丁炔-2-酰氯代替丙炔酰氯， 参照实施例1的操作进行，得到目标化合物为白色固体。1H NMR(300MHz，DMS0-d6) δ ppmlO .99 (1H, s, -C0NH-), 8. 27 (2H, d, ArH), 8. 18-8. 08 (5H, m), 7. 81-7. 76 (3H, m), 2. 07 (3H, s, -C H3). MS(FAB) : (M++l = 335).
[0216] 实施例19. (E)-1-(4- 丁炔-2-酰氨基苯基）-3-(3,4-二甲氧基苯基） 丙-2-烯-1-酮
[0217]
[0218] 利用3, 4-二甲氧基苯甲醛代替3-甲氧基-4-羟基苯甲醛，丁炔-2-酰氯代替丙炔 酰氯，参照实施例1的操作进行，得到目标化合物为白色固体。1H NMR(300MHz，DMS0-d6) δ ppmlO. 96 (1H, s, -C0NH-), 8. 13 (2H, d, ArH), 7. 80 (1H, d, = CH-), 7. 77 (2H, d, ArH), 7. 66 (1H, d, =CH-), 7. 52 (1H, d, ArH), 7. 37 (1H, dd, ArH), 7. 01 (1H, d, ArH), 3. 86 (3H, s, -OCH3), 3. 81 (3H ,s, -OCH3), 2. 07 (3H, s, -CH3). MS (FAB) : (M++l = 350).
[0219] 实施例20. (E) -I- (4- 丁炔-2-酰氨基苯基）-3- (2-氟苯基）丙-2-烯-I-酮
[0220]
[0221] 利用邻氟苯甲醛代替3-甲氧基-4-羟基苯甲醛，丁炔-2-酰氯代替丙炔酰氯，参 照实施例1的操作进行，得到目标化合物为白色固体。虫匪1?(3001抱，0130-(16)3卯11110.98 (1H, s, -CONH-) ,8.11 (3H, brs, ArH), 7. 97 (1H, d, = CH-), 7. 80 (1H, d, = CH-), 7. 79 (2H, d, A rH), 7. 50 (1H, br, ArH), 7. 31 (2H, br, ArH), 2. 06 (3H, s, -CH3) 〇 MS (FAB) : (M++l = 308).
[0222] 实施例21. (E)-I-(4- 丁炔-2-酰氨基苯基）-3-(4-氟苯基）丙-2-烯-I-酮
[0223]
[0224] 利用对氟苯甲醛代替3-甲氧基-4-羟基苯甲醛，丁炔-2-酰氯代替丙炔酰氯，参 照实施例1的操作进行，得到目标化合物为白色固体。1H NMR(300MHz，DMS0-d6) δ PPml〇. 96 ( 1H, s, -C0NH-), 8. 13 (2H, d, ArH), 7. 95 (2H, br, ArH), 7. 85-7. 68 (4H, m), 7. 29 (2H, brs, ArH), 2. 06 (3H, s, -CH3) MS (FAB) : (M++l = 308).
[0225] 实施例22. (E) -I- (4- 丁炔-2-酰氨基苯基）-3-(间溴苯基）丙-2-烯-I-酮
[0226]
[0227] 利用间溴苯甲醛代替3-甲氧基-4-羟基苯甲醛，丁炔-2-酰氯代替丙炔酰氯，参 照实施例1的操作进行，得到目标化合物为白色固体。1!1匪1?(3001抱，0130-(16)3卯 11110.97 (1H, s, -C0NH-), 8. 19 (1H, br, ArH) 8. 17 (2H, d, ArH), 8. 00 (1H, d, = CH-), 7. 84 (1H, d, ArH), 7. 77 (2H, d, ArH), 7. 67 (1H, d, = CH-), 7. 62 (1H, d, ArH), 7. 43-7. 38 (1H, m, ArH), 2. 07 (3H, s ,-CH3). MS (FAB) : (M++1 = 369).
[0228] 实施例23. (E) -1- (4-苯基丙炔-2-酰氨基苯基）-3- (2-氟苯基）丙-2-烯-1-酮
[0229]
[0230] 利用邻氟苯甲醛代替3-甲氧基-4-羟基苯甲醛，苯基丙炔-2-酰氯代替丙炔 酰氯，参照实施例1的操作进行，得到目标化合物为白色固体。1H NMR(300MHz，DMS0-d6) δ ppmll. 25 (1H, s, -C0NH-), 8. 21 (2H, d, ArH), 8. 12-8. 09 (1H, m, ArH), 7. 99 (1H, d,= CH-), 7. 84 (2H, d, ArH), 7. 82 (1H, d, = CH-), 7. 69-7. 67 (2H, m, ArH), 7. 57-7. 49 (4H, m, ArH) ,7. 37-7. 30 (2H, m, ArH). MS (FAB) : (M++l = 370).
[0231] 实施例24. (E) -I- (4-苯基丙炔-2-酰氨基苯基）-3- (4-氟苯基）丙-2-烯-I-酮
[0232]
[0233] 利用对氟苯甲醛代替3 -甲氧基-4 -羟基苯甲醛，苯基丙炔-2-酰氯代替丙炔酰 氯，参照实施例1的操作进行，得到目标化合物为白色固体。1H NMR(300MHz，DMS0-d6) δ ppml I. 24 (1H, s, -C0NH-), 8. 19 (2H, d, ArH), 7. 99 (1H, d, ArH), 7. 97 (1H, d, ArH), 7. 92 (1H, d,= CH-), 7. 84 (2H, d, ArH), 7. 74 (1H, d, = CH-), 7. 67-7. 66 (2H, m, ArH), 7. 57-7. 49 (3H, m, ArH) ,7. 35-7. 28 (2H, m, ArH). MS (FAB) : (M++l = 370).
[0234] 实施例25. (E)-l_(4-苯基丙炔-2-酰氨基苯基）-3-(3, 4-二甲氧基苯基） 丙-2-烯-1-酮
[0235]
[0236] 利用3, 4 -二甲氧基苯甲醛代替3 -甲氧基-4 -羟基苯甲醛，苯基丙炔-2-酰氯代 替乙酰氯，参照实施例1的操作进行，得到目标化合物为白色固体。1H NMR(300MHz，DMS0-d6) δ ppmll. 23 (1H, s, -C0NH-), 8. 19 (2H, d, ArH), 7. 84 (2H, d, ArH), 7. 83 (1H, d,= CH-), 7. 70 (2H, d, ArH), 7. 69 (1H, d, = CH-), 7. 57-7. 50 (4H, m, ArH), 7. 41-7. 37 (1H, m, ArH) ,7. 03 (1H, d, ArH), 3. 87 (3H, s, -OCH3), 3. 83 (3H, s, -OCH3). MS (FAB) : (M++l = 412).
[0237] 实施例26. (E)-1-(4- 丁炔-2-酰氨基苯基）-3-(2, 4, 6-三甲氧基苯基） 丙-2-烯-1-酮
[0238]
[0239] 利用2, 4,6_三甲氧基苯甲醛代替3-甲氧基-4-羟基苯甲醛，丁炔-2-酰氯代替 丙炔酰氯，参照实施例1的操作进行，得到目标化合物为白色固体。1H NMR(300MHz，DMS0-d6) δ ppmlO. 93 (1H, s, -C0NH-), 8. 07 (1H, d, = CH-), 7. 96 (2H, d, ArH), 7. 86 (1H, d, = CH-), 7. 75 (2H, d, ArH), 6. 31 (2H, s, ArH), 3. 91 (6H, s, -0CH3), 3. 85 (3H, s, -OCH3), 2. 06 (3H, s, -CH3). MS(FAB) : (M++1 = 380).
[0240] 实施例27. (E)-1-(三氟乙酰氨基苯基）-3-(3, 4-二甲氧基苯基）丙-2-烯-1-酮
[0241]
[0242] 利用3, 4-二甲氧基苯甲醛代替3-甲氧基-4-羟基苯甲醛，三氟乙酰氯代替丙 炔酰氯，参照实施例1的操作进行，得到目标化合物为白色固体。1H NMR(400MHz，DMSO-(I6) δ ppmll. 57 (1H, s, -CONH-), 8. 23 (2H, d, ArH), 7. 89 (2H, d, ArH) , 7. 84 (1H, d,= CH-), 7. 71 (1H, d, = CH-), 7. 55 (1H, d, ArH), 7. 39 (1H, dd, ArH), 7. 03 (1H, d, ArH), 3. 87 (3H, s, -OCH3), 3. 83 (3H, s, -OCH3). MS (FAB) : (M++l = 380).
[0243] 实施例28. (E)-I-(二氟乙醜氨基苯基）-3-(3, 4, 5_二甲氧基苯基） 丙-2-烯-1-酮
[0244]
[0245] 利用3, 4, 5-三甲氧基苯甲醛代替3-甲氧基-4-羟基苯甲醛，三氟乙 酰氯代替丙炔酰氯，参照实施例1的操作进行，得到目标化合物为白色固体。1H 匪R(400MHz, DMS0-d6) δ ppmll. 58 (1H, s, -C0NH-)，8. 24(2H, d, ArH)，7. 91 (1H, d,= CH-), 7. 80 (2H, d, ArH), 7. 71 (1H, d, = CH-), 7. 24 (2H, s, ArH), 3. 87 (6H, s, -0CH3), 3. 72 (3H ,s, -0CH3), MS (FAB) : (M++l = 410).
[0246] 实施例29. (E)-l_(三氟乙酰氨基苯基）-3-(3, 5-二甲氧基苯基）丙-2-烯-I-酮
[0247]
[0248] 利用3, 5-二甲氧基苯甲醛代替3-甲氧基-4-羟基苯甲醛，三氟乙酰氯代替丙炔酰 氯，参照实施例1的操作进行，得到目标化合物为白色固体。1H NMR(400MHz，DMSO-(I6) Sppm11.57(1? s, -C0NH-), 8. 25 (2H, d, ArH), 7. 95 (1H, d, = CH-), 7. 90 (2H, d, ArH), 7. 68 (1H, d, =CH-), 7. 08 (2H, d, ArH), 6. 60 (1H, br, ArH), 3. 82 (6H, s, -OCH3). MS (FAB) : (M++l = 380).
[0249] 实施例30. (E)-1-(三氟乙酰氨基苯基）-3-(4-甲氧基苯基）丙-2-烯-1-酮
[0250]
[0251] 利用4-甲氧基苯甲醛代替3-甲氧基-4-羟基苯甲醛，三氟乙酰氯代替丙炔 酰氯，参照实施例1的操作进行，得到目标化合物为白色固体。1H NMR(400MHz，DMS0-d6) δ ppmll. 55 (1H, s, -C0NH-), 8. 21 (2H, d, ArH), 7. 89-7. 84 (4H, m, ArH), 7. 82 (1H, d,= CH-), 7. 72 (1H, d, = CH-), 7. 03 (2H, d, ArH), 3. 83 (3H, s, -OCH3). MS (FAB) : (M++l = 350).
[0252] 实施例31. (E)-1-(三氟乙酰氨基苯基）-3-(4-三氟甲基苯基）丙-2-烯-I-酮
[0253]
[0254] 利用对三氟甲基苯甲醛代替3-甲氧基-4-羟基苯甲醛，三氟乙酰氯代替丙炔酰 氯，参照实施例1的操作进行，得到目标化合物为白色固体。1H NMR(400MHz，DMS0-d6) Sppm 11. 59 (1H, s, -C0NH-), 8. 26 (2H, d, ArH) ,8.13 (2H, d, ArH), 8. 10 (1H, d, = CH-), 7. 90 (2H, d, ArH), 7. 83 (2H, d, ArH), 7. 80 (1H, d, = CH-). MS (FAB) : (M++l = 388).
[0255] 实施例32. (E)-1-(二氟乙酰氨基苯基）-3-(苯基）丙-2-烯-1-酮
[0256]
[0257] 利用苯甲醛代替3-甲氧基-4-羟基苯甲醛，三氟乙酰氯代替丙炔酰氯，参照实施 例1的操作进行，得到目标化合物为白色固体。1H NMR(400MHz，DMS0-d6) δ ppmll. 57 (1H， s,-C0NH-), 8. 24(2H, d, ArH), 7. 96(1H, d, = CH-), 7. 91