一种芳基硫醚化合物的合成方法
【专利摘要】本发明涉及一种芳基硫醚化合物的合成方法，所述方法包括：在催化剂和有机配体存在下，烷氧基取代的卤代芳基化合物与芳基硫酚化合物可一步合成得到芳基硫醚化合物，且所得产物的产率高、纯度高，从而为该类化合物的制备提供了一种新颖且有效的化学合成方法，在医药中间体工业、农药领域等多个领域中具有良好的工业化前景和潜在的应用价值。
【专利说明】一种芳基硫醚化合物的合成方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种含硫化合物的合成方法，特别地涉及一种芳基硫醚化合物的合成方法，属于有机化学合成领域。
【背景技术】
[0002]迄今为止，人们早已发现含硫化合物可在有机合成、医药领域、农药领域、树脂合成等诸多化学领域具有重要的作用，可充当多种有机合成中间体、最终活性化合物等。
[0003]在含硫化合物中，芳基硫醚化合物占有重要的地位和作用。芳基硫醚化合物具有特定的生物活性、药物活性等，而可成为多种临床药物分子中的基本片段单元，以其为基础可合成得到多类具有不同治疗用途的医药化合物，例如:
[0004]CN1721401A公开了一种芳基硫醚化合物，其可作为白细胞功能相关抗原与细胞间粘着分子结合的抑制剂，从而可以治疗炎症、自免疫疾病、肿瘤转移、同种移植排斥和再灌注损伤等多种疾病。
[0005]W02006009092A公开了一种含有2_氨基-1，3-丙二醇结构的二芳基硫醚化合物，其具有减少末梢循环的淋巴细胞的作用，可用来治疗多种与之相关的疾病。
[0006]CN102391164A公开了一种二芳基硫醚化合物，其具有抗异常新生血管、抑制微管蛋白聚合的作用机制，具有活性高和毒性低的优点。
[0007]W02011138398A公开了一种二芳基硫醚衍生物的给药方法，该二芳基硫醚衍生物可用作免疫抑制剂或免疫调节剂，可在多种疾病中发挥治疗和/或预防作用。
[0008]正是由于该类化合物具有广泛的用途，人们对其进行了大量的合成方法研究，例如:
[0009]CN103073463A中公开了以二甲基亚砜为溶剂，在单质铜粉催化下，以卤代芳香烃、硫脲和KOH为反应物而一步得到二芳基硫醚，其中卤代芳香烃、硫脲和KOH的摩尔比为5:2.5-3:5-10，单质铜粉为卤代芳香烃的8-15摩尔％。
[0010]CN103408476A公开了一种单芳基硫醚化合物的合成，所述方法是将芳香醛、苯硫酚或取代苯硫酚、5，5- 二甲基-1，3-环己二酮和催化剂一起反应，从而得到单芳基硫醚化合物。
[0011]如上 所述，虽然现有技术中存在多种芳基硫醚化合物的制备方法，但这些方法仍存在一定缺陷，例如反应繁琐、后处理复杂等诸多缺点。
[0012]因此，基于上述理由，对于芳基硫醚化合物的合成方法仍存在继续探索和完善的必要，这是目前该领域的研究热点和重点之一，也是本发明得以完成的动力所在。
【发明内容】
[0013]为了克服上述所指出的诸多缺陷，本发明人进行了深入的研究，在付出了大量的创造性劳动后，从而完成了本发明。
[0014]具体而言，本发明的技术方案和内容涉及一种式(I)所示的芳基硫醚化合物的合成方法，所述方法包括:在催化剂和有机配体存在下，式(II)化合物与式(III)化合物在有机溶剂中进行反应，从而制得式(I)的芳基硫醚化合物；
[0015]
【权利要求】
1.一种式(I)所示的芳基硫醚化合物的合成方法，所述方法包括:在催化剂和有机配体存在下，式(II)化合物与式(III)化合物在有机溶剂中进行反应，从而制得式(I)的芳基硫酿化合物；
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于:所述催化剂为铜化合物。
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于:所述铜化合物为乙酰丙酮铜(Cu(acac)2)、Cu(OTf)2、下式(I)铜化合物中的任何一种，最优选为下式(I)铜化合物。
4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于:所述有
5.如权利要求4所述的合成方法，其特征在于:所述有机配体为下式LI或L2的有机配体，最优选为LI:
6.如权利 要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于:式(II)与式(III)化合物的摩尔比为1:1-2。
7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于:式(II)化合物与催化剂的摩尔比为 1:0.05-0.1。
8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于:催化剂与有机配体的摩尔比为 1:0.5-1.5。
9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于:所述有机溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、苯、甲苯、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺(DMF)、二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、二甲基亚砜(DMSO)、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、正己烷、乙醚、丙酮、乙酸乙酯中的任意一种或多种。
10.如权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于:反应温度为60-100°C;反应时间为2-5小时。
【文档编号】B01J31/22GK103880720SQ201410142423
【公开日】2014年6月25日 申请日期:2014年4月10日 优先权日:2014年4月10日
【发明者】李娜 申请人:李娜