专利名称：豆腐果苷滴丸制剂及制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗神经衰弱、神衰综合症及血管神经性头痛的药物，尤其是新剂型的这种药物及其制备方法。
背景技术：
豆腐果苷是一种植物药提取的有效成分，具有镇静、安定、止痛的作用，可用于神经衰弱、神衰综合症及血管神经性头痛的治疗。经临床证明疗效确切。但该药物经80年代开发出来一直以片剂应用于临床至今，剂型较为单一，加之豆腐果苷也属于水中不太好溶的药物，为此，为该药物增加新的剂型、提高药物溶出度，进一步提高该药物的疗效是亟待解决的问题。
发明内容
本发明的目的在于通过改变剂型、组成和工艺过程，提高药用有效成分——豆腐果苷的溶出度，以达到提高药物利用度的目的。
本发明的另一目的是提供这种滴丸制剂的制备方法。
本发明所述的豆腐果苷滴丸制剂由药物活性成份和药用辅料组成，所述的药物活性成份为豆腐果苷，其重量百分比为10-30％，余量为药用辅料聚乙二醇。
上述的豆腐果苷，是从山龙眼科萝卜树(Helicia essatica Hookprofeaceae)的果实中提取的有效成份，其单体化学各为4-甲酰苯基-β-别吡喃苷(4-formy1-pheny1-β-allopyranoside)。豆腐果苷为现有技术。
上述的药用辅料为聚乙二醇(PEG)6000、4000中的一种或两种不同的重量百分比，如聚乙二醇4000 40-60％、聚乙二醇6000 60-40％。
本发明所述的豆腐果苷滴丸制剂的制备方法分为熔融法和溶剂法两种。
本发明所述的豆腐果苷滴丸制剂的制备方法由下列步骤组成一、取豆腐果苷、药用辅料充分混匀，置60℃-95℃的水浴上熔融，充分搅拌；
二、倒入滴丸机保温装料设备中，保温温度60℃-90℃，以每分钟30-80滴滴入冷凝液中，冷凝液温度5℃-16℃；三、滴完后用滤纸将滴丸表面附着的冷凝剂吸去，置电烤箱中于30℃-45℃干燥12-24小时，包装后即得成品。
上述的冷凝液为液状石醋、食用植物油、二甲基硅油等。
本发明所述的豆腐果苷滴丸溶剂法的制备方法由下列步骤一、取豆腐果苷加入60％-80％的热乙醇溶解，待药物全部溶完；二、取药物辅料倒入上述溶液中，边加边搅拌至完全溶解，回收乙醇至无醇味；三、倒入滴丸机保温装料设备中，保温温度60℃-90℃，以每分钟30-80滴滴入冷凝液中，冷凝液温度为5℃-16℃；四、滴完后用滤纸将滴丸表面附着的冷凝剂吸去，置烤箱中于30℃-40℃干燥12-24小时，包装后即得成品。
上述的乙醇浓度为60％-80％，其加入量为豆腐果苷的20-50倍。上述的冷凝液为液状石醋、食用植物油、二甲基硅油等。
本发明的解决方案是其于药物的释放-吸收与药物的分散状态关系极为密切时其药物在体内的溶出吸收影响很大，以一般的粉碎方法制得的分散状态粉末，往往在体内溶出度较低，这就需要通过改变剂型、组成和工艺过程等方法来改变药物的分散状态，来达到提高溶出度的目的。
本发明就是通过改变剂型，加入高分子载体(基质)，改变制剂工艺，利用固体分散技术，提高药物的溶出度。固体分散技术是指制备制剂时固体药物，通过熔融和溶剂法使药物高度分散于载体中，形成一种以固体形式存在的分散系统。药物通过一定方法分散有一种无生理活性(水溶性高分子基质)的载体中得到药物-载体的固体分散物，药物在固体分散体内呈极细的胶体和超细的微粒，甚至分子状态存在。
本发明(豆腐果苷滴丸)与豆腐果苷片溶出度对比试验豆腐果苷片(昆明制药集团股份有限公司，批号20050477)溶出度(％)、测定结果
本发明(豆腐果苷滴丸)溶出度(％)、测定结果
结果表明本发明药物溶出度比豆腐果苷片快。
具体实施例方式
实施例1取豆腐果苷25份，PEG6000 150份，按上述熔融法制即得每粒含豆腐果苷2.5mg的滴丸成品。
实施例2取豆腐果苷50份，PEG4000 250份，按上述熔融法制即得每粒含豆腐果苷5mg的滴丸成品。
实施例3取豆腐果苷60份，PEG6000 150份，按上述熔融法制即得每粒含豆腐果苷3mg的滴丸成品。
实施例4取豆腐果苷60份，PEG4000 240份，按上述熔融法制即得每粒含豆腐果苷6mg的滴丸成品。
实施例5取豆腐果苷125份，PEG4000(3∶1) 625份，按上述熔融法制即得每粒含豆腐果苷12.5mg的滴丸成品。
实施例6取豆腐果苷50份，PEG6000 300份，按上述溶剂法制即得每粒含豆腐果苷5mg的滴丸成品。
实施例7取豆腐果苷40份，PEG4000 160份，按上述溶剂法制即得每粒含豆腐果苷4mg的滴丸成品。
实施例8取豆腐果苷83份，PEG6000 415份，按上述溶剂法制即得每粒含豆腐果苷8.3mg的滴丸成品。
实施例9取豆腐果苷90份，PEG4000 405份，按上述溶剂法制即得每粒含豆腐果苷9mg的滴丸成品。
实施例10取豆腐果苷65份，PEG6000(1∶4) 260份，按上述溶剂法制即得每粒含豆腐果苷6.5mg的滴丸成品。
本发明的内容并不局限于实施例。
权利要求
1.一种豆腐果苷滴丸制剂，其特征在于由药物活性成份和药用辅料组成，所述的药物活性成份为豆腐果苷，其重量百分比为10-30％，余量为药用辅料聚乙二醇。
2.如权利要求1所述的豆腐果苷滴丸制剂，其特征在于所述的药用辅料为聚乙二醇4000。
3.如权利要求1所述的豆腐果苷滴丸制剂，其特征在于所述的药用辅料为聚乙二醇6000。
4.如权利要求1所述的豆腐果苷滴丸制剂，其特征在于所述的药用辅料的重量百分比为聚乙二醇4000 60-40％、聚乙二醇6000 40-60％。
5.一种权利要求1所述的豆腐果苷滴丸制剂的制备方法，其特征在于由下列步骤组成一、取豆腐果苷、药用辅料充分混匀，置60℃-95℃的水浴上熔融，充分搅拌；二、倒入滴丸机保温装料设备中，保温温度60℃-90℃，以每分钟30-80滴滴入冷凝液中，冷凝液温度5℃-16℃；三、滴完后用滤纸将滴丸表面附着的冷凝剂吸去，置电烤箱中于30℃-45℃干燥12-24小时，包装后即得成品。
6.如权利要求5所述的豆腐果苷滴丸制剂的制备方法，其特征在于所述的冷凝液为液状石醋、食用植物油、二甲基硅油。
7.一种权利要求1所述的豆腐果苷滴丸制剂的制备方法，其特征在于由下列步骤组成一、取豆腐果苷加入60％-80％的热乙醇溶解，待药物全部溶完；二、取药物辅料倒入上述溶液中，边加边搅拌至完全溶解，回收乙醇至无醇味；三、倒入滴丸机保温装料设备中，保温温度60℃-90℃，以每分钟30-80滴滴入冷凝液中，冷凝液温度为5℃-16℃；四、滴完后用滤纸将滴丸表面附着的冷凝剂吸去，置烤箱中于30℃-40℃干燥12-24小时，包装后即得成品。
8.如权利要求7所述的豆腐果苷滴丸制剂的制备方法，其特征在于所述的冷凝液为液状石醋、食用植物油、二甲基硅油。
9.如权利要求7所述的豆腐果苷滴丸制剂的制备方法，其特征在于所述的乙醇浓度为60％-80％，其加入量为豆腐果苷的20-50倍。
全文摘要
本发明涉及一种治疗神经衰弱、神衰综合症及血管神经性头痛的药物，尤其是新剂型的这种药物及其制备方法。本发明所述的豆腐果苷滴丸制剂由药物活性成份和药用辅料组成，所述的药物活性成份为豆腐果苷，其重量百分比为10－30％，余量为药用辅料聚乙二醇。本发明的优点在于通过改变剂型，加入高分子载体(基质)，改变制剂工艺，利用固体分散技术，提高药物的溶出度。
文档编号A61P25/04GK1939323SQ20051001104
公开日2007年4月4日 申请日期2005年9月29日 优先权日2005年9月29日
发明者陈庆党, 何国民 申请人:云南白药集团股份有限公司