专利名称：豆腐果苷衍生物或其盐的制作方法
技术领域：
本发明涉及豆腐果苷衍生物或其盐。
背景技术：
豆腐果苷，即4_甲酰苯基-β -D-卩比喃阿洛糖(4-fornylphenl-β _D_allopyrano sid),是陈维新等在Liebigs. Ann. Chem.，1981，(10)中首次报道从我国云南山龙眼科植物萝卜树(Helicia Nilagirica Beed,异名Helicia Erratica Hook)的果实中提取出的有效成分，其结构式如下所示
权利要求
1.式I所示的豆腐果苷衍生物或其盐，其结构式如下
2.根据权利要求1所述的豆腐果苷衍生物或其盐，其特征在于所述取代基为苯基。
3.根据权利要求1所述的豆腐果苷衍生物或其盐，其特征在于其结构式如式2或式3 化合物所示
4.根据权利要求3所述的豆腐果苷衍生物或其盐，其特征在于所述R1选自甲基、乙基、丙基、丁基或苄基。
5.根据权利要求1-4任意一项所述的豆腐果苷衍生物或其盐，其特征在于所述衍生物为a:4-羟乙基苯-(2，3，4，6-四苄氧基)_β -D-吡喃阿洛糖苷、 b:4-羟丙基苯_(2，3，4，6-四苄氧基)_β -D-吡喃阿洛糖苷、 c: 4-羟丁基苯-(2，3，4，6-四苄氧基)-β -D-吡喃阿洛糖苷、 d:4-羟戊基苯-(2，3，4，6-四苄氧基)_β -D-吡喃阿洛糖苷、 e: 4-羟苯乙基苯-(2，3，4，6-四苄氧基)-β -D-吡喃阿洛糖苷、 f4-羟异丁基苯_(2，3，4，6-四苄氧基)_β -D-吡喃阿洛糖苷、 al:4-乙酰基苯-(2，3,4, 6-四苄氧基)_β-D-吡喃阿洛糖苷、 bl:4-丙酰基苯_(2，3，4，6-四苄氧基)-β -D-吡喃阿洛糖苷、 cl :4_ 丁酰基苯_(2，3，4，6-四苄氧基)_β -D-吡喃阿洛糖苷、 dl: 4-戊酰基苯-(2，3，4，6-四苄氧基)-β -D-吡喃阿洛糖苷、 el :4_苯乙酰基苯-(2，3，4，6-四苄氧基)-β -D-吡喃阿洛糖苷、或 Π : 4-异丁酰基苯-(2，3，4，6-四苄氧基)-β -D-吡喃阿洛糖苷。
6.根据权利要求5所述的豆腐果苷衍生物或其盐，其特征在于所述衍生物为 b: 4-羟丙基苯-(2，3，4，6-四苄氧基)-β -D-吡喃阿洛糖苷、cl :4_ 丁酰基苯_(2，3，4，6-四苄氧基)_β -D-吡喃阿洛糖苷、 dl: 4-戊酰基苯-(2，3，4，6-四苄氧基)-β -D-吡喃阿洛糖苷、或el :4_苯乙酰基苯-(2，3，4，6-四苄氧基)_β -D-吡喃阿洛糖苷。
7.权利要求3所述式I a化合物的制备方法，其特征在于它包括如下操作步骤 (I)取豆腐果苷与BnY反应，生成式2化合物，其中Y为离去基团；
8.权利要求3所述式I b化合物的制备方法，其特征在于它包括如下操作步骤它包括如下操作步骤O按权利要求7的制备方法制备Ia化合物；2)取Ia化合物，经氧化后，生成Ib化合物
9.权利要求1-6任意一项所述豆腐果苷衍生物或其盐在制备镇静安眠的药物中的用途。
10.一种镇静安眠的药物组合物，其特征在于它是以权利要求1-6任意一项所述的豆腐果苷衍生物或其盐为活性成分，加上药学上常用的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
全文摘要
本发明提供了式Ⅰ所示的豆腐果苷衍生物或其盐，其结构式如下其中，R1选自C1-6的烷基或取代烷基，其中，取代烷基的取代基为C6-10的环烷基或芳香基；R2为-OH或=O。本发明化合物镇静安眠效果明确，其中以化合物b、c1~e1的镇静作用更强、持续时间更长，为临床用药提供了更好的选择。同时，本发明化合物制备方法简单，成本较低，产物的收率较高，适合于工业化和扩大生产的需要。
文档编号A61K31/7034GK103059077SQ20131003508
公开日2013年4月24日 申请日期2013年1月30日 优先权日2013年1月30日
发明者尹述凡, 陈超, 宋长伟, 董林, 李颖 申请人:四川大学