专利名称：山莴苣素衍生物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及天然药物及药物化学领域，具体涉及一些经结构修饰的山莴苣素衍生物，本发明还公开了这些山莴苣素衍生物的制备方法，以及这类衍生物作为抗肿瘤药物的用途。
背景技术：
山莴苣素(Iactucin)是从菊苣属植物毛菊苣中提取的倍半萜内酯类化合物。毛菊苣(Cichorium glandulosum Boiss. et Huet)属菊禾斗(Compositae)菊苣属(Cichorium L.) 一年生草本植物，在中国新疆及周边国家广泛分布，全草人药，系我国维吾尔医常用药材。新疆地区维吾尔医主要用毛菊苣地上部分和根入药，味微苦，咸，性凉，具有清肝利胆、 健胃消食、利尿消肿功效，用于湿热黄疸、胃痛食少、水肿尿少及肝炎、肾炎、肠炎、气管炎等疾病。
权利要求
1. 一种山莴苣素衍生物，其特征在于通式(I)为
2.根据权利要求1所述衍生物的制备方法，其特征在于按下列步骤进行山莴苣素的酯化衍生物a、山莴苣素为原料，在吡啶中用乙酸酐或苯甲酰氯进行处理，冰水浴下反应2小时，经柱层析，即可得到山莴苣素的酯化衍生物；山莴苣素的氨基化或硫化衍生物b、以山莴苣素为原料，在吡啶中用氨基化合物或巯基化合物进行处理，冰水浴下反应2 小时，经柱层析分离，即可得到山莴苣素的氨基化或硫化衍生物；山莴苣素的氨基二硫代甲酸酯类衍生物c、以山莴苣素为原料，以氨基化合物和二硫化碳为原料，生成氨基二硫代甲酸盐中间体，在吡啶中与山莴苣素作用，冰水浴下反应2小时，经柱层析分离，即可得到山莴苣素的氨基二硫代甲酸酯类衍生物。
3.根据权利要求1所述的山莴苣素衍生物作为活性成分，单独或结合一种或几种药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体组成药物组合物。
4.根据权利要求1所述的山莴苣素衍生物在制备治疗肺癌、白血病、肝癌和口腔癌的药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及一种山莴苣素衍生物及其制备方法和用途，该衍生物是以从毛菊苣中分离得到的山莴苣素为母体化合物，通过对山莴苣素进行结构修饰，合成的山莴苣素衍生物。该类衍生物的活性结果显示对A549人肺癌细胞、HL-60人白血病细胞、Bel-7402人肝癌细胞和KB人鼻咽癌细胞具有较好的抑制作用，同时该衍生物单独或结合一种或几种药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体组成药物组合物，用于开发抗肿瘤的药物应用。
文档编号A61K31/365GK102351823SQ20111021345
公开日2012年2月15日 申请日期2011年7月28日 优先权日2011年7月28日
发明者侯雪玲, 阿吉艾克拜尔·艾萨 申请人:中国科学院新疆理化技术研究所