一种降三萜类化合物及其制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种降三萜类化合物及其制备方法和应用。制法：(1)接骨木干燥茎枝，粉碎，用40～80％乙醇加热回流提取1～3次，合并提取液，干燥得接骨木提取物粉末。以适量水混悬后，经D101大孔树脂柱色谱分离，依次以水、30％乙醇-水、40～60％乙醇-水、90～100％乙醇-水梯度洗脱，得到水洗脱部位、30％乙醇-水洗脱部位、40～60％乙醇-水洗脱部位、90～100％乙醇-水洗脱部位。(2)合并步骤(1)中40～60％乙醇-水洗脱部位、90～100％乙醇-水洗脱部位两部分，依次经ODS柱色谱、ODS中低压柱、Sephadex?LH-20柱色谱分离及高效液相色谱制备，得到本发明化合物。本发明所述化合物可用于治疗肝肿瘤疾病。
【专利说明】一种降三萜类化合物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药【技术领域】，特别涉及一种从现有中药材中提取的降三萜类化合物及其制备方法和应用。
【背景技术】
[0002]接骨木为忍冬科植物接骨木Sambucus williamsii Hance的干燥莖枝。又名续骨木、大接骨丹、公道老、扦扦活、马尿骚等。接骨木始载于《唐本草》，性味甘、苦、平，无毒；具有接骨续筋、活血止痛、祛风利湿之功效。主要用于治疗跌打肿痛、骨折及创伤出血。
[0003]目前，从接骨木的药用部位茎枝中分离出多种化学成分，包括熊果酸、齐墩果酸等三萜苷元类化合物，β_谷留醇、胡萝卜苷等留醇类化合物以及香草醛、香草乙酮等酚酸类化合物。有资料报道，接骨木还含有豆留醇、马尾松树脂醇、六种已知的木脂体苷、生物碱、蒽醌及其苷类、香豆素及其苷类、酚性成分、鞣质、油脂、强心苷及花青素类化合物、复合酯类等。
[0004]现代药理研究表明，接骨木具有促进骨折愈合，抗骨质疏松、抗炎镇痛、免疫活性、降血脂、提高学习记忆力、耐缺氧、抗氧化等作用。
[0005]研究人员在对接骨木进行深入的化学成分研究时，发现了一种新的化学成分，经查阅文献可知，这是首次在接骨木中发现并鉴定出的新的化学成分，并经过检索发现该化合物为新化合物。
【发明内容】
[0006]本发明从接骨木中制备提取出一种具有生物活性的降三萜类化合物，并提供了其在制备治疗肝肿瘤疾病药物中的应用。
[0007]具体地说，本发明提供了一种降三萜类化合物，其结构如式I所示:
[0008]
【权利要求】
1.一种降三萜类化合物，其结构如式I所示:
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，该化合物的制备方法包括以下步骤: (1)接骨木干燥茎枝，粉碎，用40~80%乙醇加热回流提取I~3次，合并提取液，干燥得接骨木提取物粉末。以适量水混悬后，经DlOl大孔树脂柱色谱分离，依次以水、30%乙醇-水、40~60%乙醇-水、90~100%乙醇-水梯度洗脱，得到水洗脱部位、30%乙醇-水洗脱部位、40~60%乙醇-水洗脱部位、90~100%乙醇-水洗脱部位。 (2)合并步骤(I)中40~60%乙醇-水洗脱部位、90~100%乙醇-水洗脱部位两部分,经ODS柱色谱分离,依次以40~60%甲醇-水、60~80%甲醇-水、100%甲醇-水梯度洗脱得到C-l、C-2、C-3共3个馏分。子馏分C3经过ODS中低压柱色谱分离，用甲醇-水梯度洗脱，甲醇-水洗脱部分经Sephadex LH-20柱色谱分离及高效液相色谱制备，得到本发明化合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述制备高效液相色谱，以比例为100:0的甲醇-水为流动相，检测波长为210与280nm，流速8mL / min，在制备液相上的保留时间为35.5min。
4.权利要求1所述化合物在制备治疗肝肿瘤药物中的应用。
5.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述化合物。
6.一种用于治疗肝肿瘤疾病的药物组合物，其特征在于，含有治疗有效量的权利要求1所述化合物和药学上可接受的载体。
【文档编号】A61P35/00GK103450321SQ201310404836
【公开日】2013年12月18日 申请日期:2013年8月30日 优先权日:2013年8月30日
【发明者】萧伟, 姚新生, 许蒙蒙, 王振中, 段营辉, 戴毅 申请人:江苏康缘药业股份有限公司