天然化合物Magnolol在制备治疗肿瘤迁移、侵袭药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了Magnolol在制备治疗乳腺癌迁移、侵袭药物的应用。本发明所述的Magnolol有以下特点：抑制转录因子NF-κB的转录活性，抑制NF-κB对其下游基因基质金属蛋白酶MMP-9的转录表达，进而抑制MMP-9的酶活性对肿瘤细胞迁移和侵袭的促进作用。在裸鼠乳腺癌皮下荷迁移瘤模型中具有有效的抗肿瘤增殖和抗MMP-9表达的作用。Magnolol作为一种天然化合物，同时能够克服化学致癌剂佛波酯PMA对肿瘤侵袭的促进作用。在天然化合物的肿瘤迁移、侵袭靶向治疗方面达到一个新水平，具有良好的应用前景。
【专利说明】天然化合物Magno I ο I在制备治疗肿瘤迁移、侵袭药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明属于药物【技术领域】，具体地涉及天然化合物Magnolol在制备治疗癌症迁移、侵袭药物中的应用，尤其是涉及在制备治疗乳腺癌迁移、侵袭药物中的应用。
【背景技术】
[0002]乳腺癌是严重威胁女性健康和生命的的恶性肿瘤。2008年，全球范围内大约有1400000例新发病例，458000例死于乳腺癌。2010年，美国癌症协会的研究发现在35岁以下的女性中，每50人中就有I位罹患乳腺癌，居女性恶性肿瘤死亡率的首位。按照病理组织类型分类，乳腺癌分为导管内癌、侵袭性导管癌、侵袭性小叶癌、湿疹样癌四种类型。在肿瘤的发生、发展过程中，乳腺癌能够通过直接蔓延、淋巴道蔓延、血道蔓延等方式转移至其他器官。在过去的20年间，以手术、化疗、放疗，及内分泌疗法等为主的结合治疗显著的降低了乳腺癌的死亡率，即便乳腺癌的治疗取得了显著进展，仍然解决不了向内脏器官及骨骼的远端转移，细胞迁移，侵袭成为乳腺癌治疗的一大瓶颈。
[0003]从传统中草药中分离提取的单体化合物是抗肿瘤药物一个重要来源，中药复方黄黛片、冬凌草甲素等在治疗白血病等癌症中具有很好的应用前景，已有的研究发现，提取自天然中草药的很多小分子化合物具有新的结构特点和药物活性，在肿瘤治疗中和常规化疗药物相比具有副作用小的特点。另外，对于很多肿瘤中存在的药物耐受、复发有一定的克服作用。
[0004]天然小分子化合物厚朴酹Magnolol是一种提取自天然药物厚朴的一种羟基化联苯化合物，结构式如式I，化学名称为5’，5- 二烯丙基-2，2’ -联苯二酚。
[0005]2式 I。
【权利要求】
1.Magnolol在制备抑制肿瘤细胞迁移和/或侵袭和/或粘附产品中的应用。
2.Magnolol在制备治疗肿瘤产品中的应用。
3.Magnolol在制备抑制佛波酯促进的肿瘤细胞侵袭和/或迁移和/或粘附产品中的应用。
4.根据权利要求1或2或3所述的应用，其特征在于:所述肿瘤为乳腺癌、肺癌、肝癌、食道癌、胃癌、结肠癌、胰腺癌、白血病、直肠癌、脑瘤或皮肤癌。
5.Magnolol在制备抑制转录因子NF-κ B对基质金属蛋白酶9的转录活性产品中的应用。
6.Magnolol在制备抑制基质金属蛋白酶9的转录活性产品中的应用。
7.Magnolol在制备抑制基质金属蛋白酶9表达水平产品中的应用。
8.Magnolol在制备抑制基质金属蛋白酶9的酶活性产品中的应用。
9.Magnolol在制备抑制转录因子NF-κ B的转录活性产品中的应用。
10.根据权利要求1-9中任一所述的应用，其特征在于:所述产品中所述Magnolol的浓度为 3Χ10_5Μ、2Χ10_5Μ、2Χ10_5 ~3 X IO^5MU X IO-5 ~3 X KT5M 或 I X IO^5M0
【文档编号】A61P35/04GK103550192SQ201310554098
【公开日】2014年2月5日 申请日期:2013年11月8日 优先权日:2013年11月8日
【发明者】黄来强, 刘莹, 曹威, 王中原, 吴彦萍, 张旭东, 明平红 申请人:清华大学深圳研究生院