两种三联苯并二恶嗪衍生物及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明的目的是提供两种三联苯并二恶嗪衍生物及其应用。本发明所提供的两种三联苯并二恶嗪衍生物为如下式I和式II所示的化合物。本发明中的两个新的sarcoviolin类化合物可以高效抑制α-葡萄糖苷酶的活性，从而提高对II型糖尿病的控制。同时动物实验也表明两个新的sarcoviolin类化合物可以有效降低动物血糖。本发明的化合物来源于食用真菌，具有一定的安全基础。综上，本发明的两个新的sarcoviolin类化合物拥有开发α-葡萄糖苷酶抑制剂、防治II型糖尿病药物、制备食品或者功能保健品等多种市场应用价值。
【专利说明】两种三联苯并二恶嗪衍生物及其应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及两种三联苯并二恶嗪衍生物及其应用，特别涉及两种新的三联苯并二恶嗪类化合物及其在作为α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。
【背景技术】
[0002]糖尿病是人体内胰岛素缺乏或者相对缺乏而引起的一种临床常见病，世界卫生组织(WHO)将糖尿病主要分为两种:1型糖尿病(或称胰岛素依赖型，IDDM)和II型糖尿病(或称非胰岛素依赖型，NIDDM)。其中II型糖尿病占了大多数，我国糖尿病患者有2000万以上，其中近90%为II型糖尿病，并且出现多发性、年轻化的特点，严重威胁国民健康。
[0003]α -葡萄糖苷酶是小肠内麦芽糖、蔗糖或其他寡糖的水解酶，水解最终产生葡萄糖并经小肠吸收进入血液，是餐后血糖升高的主要原因。餐后高血糖可引起机体对胰岛素的敏感性降低从而加剧II型糖尿病患者病情，甚至导致一系列并发症。因而α-葡萄糖苷酶抑制剂将显著提高对糖尿病的控制。目前市场上使用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物主要为阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等，但是值得注意的是，目前使用的这些抑制剂都带来了不同程度上的毒副作用，如胃肠道副作用、荨麻疹、肝功能障碍、心脏系统风险等。因此，积极发展更安全、更强效的α-葡萄糖苷酶抑制剂是必要和紧迫的。
【发明内容】
[0004]本发明的一个目的是提供两种新的三联苯并二恶嗪化合物。
[0005]本发明所提供的三联苯并二恶嗪化合物，为如式I或式II所示的化合物:
[0006]
【权利要求】
1.一种化合物，如式I或式II所示:
2.权利要求1所述化合物或其可药用盐在如下(Al)- (Α4)任一中的应用: (Al)作为α -葡萄糖苷酶抑制剂； (Α2)制备治疗和/或预防II型糖尿病的药物； (A3)制备抑制α -葡萄糖苷酶的药物； (Α4)制备具有降糖作用的食品或功能保健品。
3.治疗和/或预防II型糖尿病的药物，其活性成分为权利要求1所述化合物或其可药用盐。
4.抑制α-葡萄糖苷酶的药物，其活性成分为权利要求1所述化合物或其可药用盐。
5.具有降糖作用的食品或功能保健品，其活性成分为权利要求1所述化合物或其可药用盐。
【文档编号】A61P3/10GK103804392SQ201410056590
【公开日】2014年5月21日 申请日期:2014年2月19日 优先权日:2014年2月19日
【发明者】刘宏伟, 马轲, 韩俊杰, 宝丽 申请人:中国科学院微生物研究所