一种吡唑并吡啶化合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种吡唑并吡啶化合物及其制备方法，该化合物为4-氯-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-胺，制备方法如下：(1)化合物1和2在水合肼的作用下闭环形成吡唑，得到化合物3；(2)化合物3与化合物4、化合物5进行胺甲基化反应形成化合物6；(3)化合物6在高温下闭环形成吡啶吲唑，得到化合物7；(4)三氯氧磷将化合物7羟基氯代，得到化合物8；(5)化合物8通过三氟乙酸去保护，得到化合物9；(6)通过对化合物9硝基化，得到化合物10；(7)通过对化合物10的硝基还原为氨基得到终产品化合物11；所得化合物在预防和治疗癌症方面具有广泛应用前景。
【专利说明】
【技术领域】
[0001] 本发明涉及化合物合成领域，尤其是一种吡唑并吡啶化合物及其制备方法。 一种吡唑并吡啶化合物及其制备方法
【背景技术】
[0002] 根据 Preparation of pyrazole based naphthylurea type tyrosine kinase inhibitors。 （l)Faming Zhuanli Shenqing(2013)，CN 103214479 A 20130724。 （2) Preparation of substituted pyrazolopyridines as kinase inhibitors, and their compositions and use for treatment of cancer〇PCT Int. Appl. (2006), W0 2006077319 A1 20060727等文献记载，吡唑并吡啶化合物广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物 分子中，在治疗神经系统疾病方面、以及治疗和预防癌症方面具有巨大的应用价值，以该化 合物合成的衍生物，可能具有更加广泛或突出的生物活性。可见，由于其良好的药理活性及 潜在的药用价值，现阶段吡唑并吡啶化合物的合成倍受关注。
【发明内容】
[0003] 本发明所要解决的技术问题在于提供一种吡唑并吡啶化合物。
[0004] 本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述吡唑并吡啶化合物的制备方法。
[0005] 为解决上述技术问题，本发明的技术方案是：
[0006] 一种吡唑并吡啶化合物，4-氯-1H-吡唑并[3, 4-b]批啶-3-胺，其结构式为（I ) 所示，
【权利要求】
1. 一种吡唑并吡啶化合物，其特征在于：为4-氯-1H-吡唑并[3, 4-b]吡啶-3-胺，其 结构式为（I )所示，
〇
2. 根据权利要求1所述的吡唑并吡啶化合物，其特征在于：所述4-氯-1H-吡唑并 [3, 4-b]批啶-3-胺为黄色固体，其核磁共振氢谱数据为：5. 389 (b，2H)，7. 034 (d，1H)，8. 26 8(d，1H)，12. 423(b，1H)。
3. 权利要求1所述的吡唑并吡啶化合物的制备方法，其特征在于：具体步骤如下： (1) 化合物1和2在水合肼的作用下闭环形成吡唑，得到化合物3 ; (2) 化合物3与化合物4、化合物5进行胺甲基化反应形成化合物6 ; ⑶化合物6在高温下闭环形成吡啶吲唑，得到化合物7 ; (4) 三氯氧磷将化合物7羟基氯代，得到化合物8 ; (5) 化合物8通过三氟乙酸去保护，得到化合物9 ; (6) 通过对化合物9硝基化，得到化合物10 ; (7) 通过对化合物10的硝基还原为氨基得到终产品化合物11，其中，
4. 根据权利要求3所述的吡唑并吡啶化合物的制备方法，其特征在于：所述化合物 7-10作为中间产物，为新化合物。
【文档编号】A61P35/00GK104098564SQ201410371408
【公开日】2014年10月15日 申请日期:2014年7月30日 优先权日:2014年7月30日
【发明者】姚庆佳, 武思民, 徐扬军 申请人:天津市斯芬克司药物研发有限公司