一种吲唑化合物衍生物及其制备方法

一种吲唑化合物衍生物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种吲唑化合物衍生物及其制备方法，该化合物为6-溴-3-乙酰基吲唑，制备方法如下：(1)化合物16-溴-吲哚在亚硝酸钠及盐酸作用下生成化合物2；(2)化合物2用二碳酸二叔丁酯生成化合物3(Boc保护的吲唑甲醛)；(3)硼氢化钠还原化合物3成化合物4；(4)化合物4在二氧化锰下，吲唑羟基被氧化为吲唑乙酰基，得到最终产物化合物5；所得终产物在治疗发炎相关疾病等方面具有广泛应用前景。
【专利说明】
【技术领域】
[0001] 本发明涉及化合物合成领域，尤其是一种吲唑化合物衍生物及其制备方法。 一种吲唑化合物衍生物及其制备方法

【背景技术】
[0002] 根据 Preparation of heterocyclic propargylic alcohol compounds as NF- κ B inducing kinase inhibitors for treating inflammations。U. S. Pat. Appl. Publ. (2012)，US 20120214762 A120120823等文献记载，吲唑化合物广泛存在于具有生物 活性的药物分子中，在治疗发炎等疾病方面具有应用价值，以该化合物合成的衍生物，可能 具有更加广泛的其它生物活性。可见，由于其良好的药理活性及潜在的药用价值，现阶段吲 唑化合物衍生物的合成倍受关注。


【发明内容】

[0003] 本发明所要解决的技术问题在于提供一种吲唑化合物衍生物。
[0004] 本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述吲唑化合物衍生物的制备方法。
[0005] 为解决上述技术问题，本发明的技术方案是：
[0006] 一种吲唑化合物衍生物，6-溴-3-乙酰基吲唑，其结构式为（I )所示，

【权利要求】
1. 一种吲唑化合物衍生物，其特征在于：为6-溴-3-乙酰基吲唑，其结构式为（I )所 示，
I
2. 根据权利要求1所述的吲唑化合物衍生物，其特征在于：所述6-溴-3-乙酰基 吲唑为土黄色固体，其核磁共振氢谱数据为：2· 642 (s，3H)，7. 463 (d，1H)，7. 922 (s，1H)， 8. 113(d，1H)，13. 947(s，1H)。
3. 权利要求1所述的吲唑化合物衍生物的制备方法，其特征在于：具体步骤如下： (1) 化合物16-溴-吲哚在亚硝酸钠及盐酸作用下生成化合物2 ; (2) 化合物2用二碳酸二叔丁酯生成化合物3 (Boc保护的吲唑甲醛）； (3) 硼氢化钠还原化合物3成化合物4 ; (4) 化合物4在二氧化锰下，吲唑羟基被氧化为吲唑乙酰基，得到最终产物化合物5,其 中，
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4. 根据权利要求3所述的吲唑化合物衍生物的制备方法，其特征在于：所述化合物4 作为中间产物，为新化合物。
【文档编号】A61P29/00GK104098513SQ201410371407
【公开日】2014年10月15日 申请日期:2014年7月30日 优先权日:2014年7月30日
【发明者】姚庆佳, 邴贵芳, 徐扬军 申请人:天津市斯芬克司药物研发有限公司