一种咪唑并嘧啶羧酸类化合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种咪唑并嘧啶羧酸类化合物及其制备方法，该化合物为8-羧酸-咪唑并[1,5-a]嘧啶，制备方法如下：(1)化合物1咪唑酰胺与1，3-丙二醛用高压釜反应，在100度下进行闭环，形成咪唑并嘧啶结构的化合物2；(2)化合物2在浓盐酸条件下将酰胺转化为酸，得到化合物3；所得终产物在抗抑郁症方面具有广泛应用前景。
【专利说明】一种咪唑并嘧啶羧酸类化合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及化合物合成领域，尤其是一种咪唑并嘧啶羧酸类化合物及其制备方 法。
【背景技术】
[0002] 根据 4-Heteroarylimidazo [1，5_a]pyrimidines，U. S. (1983)，US 4374988 A19830222 和杀虫剂的应用；Heterocyclic acyl sulfonamides useful as herbicides and plant growth regulants, and their compositions and use)U.S. (1989)，US 4838925 A19890613等文献的记载，咪唑并嘧啶羧酸类化合物广泛存在于具有生物活性的天然产物 和药物分子中，在治疗神经系统疾病方面具有巨大的应用价值，以该化合物为中间体合成 的衍生物，很多已被证明是能够用来合成治疗神经系统疾病的生物活性化合物。可见，由于 其良好的药理活性及潜在的药用价值，现阶段咪唑并嘧啶羧酸类化合物的合成倍受关注。
【发明内容】
[0003] 本发明所要解决的技术问题在于提供一种咪唑并嘧啶羧酸类化合物。
[0004] 本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述咪唑并嘧啶羧酸类化合物的制备 方法。
[0005] 为解决上述技术问题，本发明的技术方案是：
[0006] 一种咪唑并嘧啶羧酸类化合物，8-羧酸-咪唑并[1，5_a]嘧啶，其结构式为（I ) 所示，
【权利要求】
1. 一种咪唑并嘧啶羧酸类化合物，其特征在于：为8-羧酸-咪唑并[1，5-a]嘧啶，其 结构式为（I )所示，
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2. 根据权利要求1所述的咪唑并嘧啶羧酸类化合物，其特征在于：所述8-羧酸-咪唑 并[1，5-a]嘧啶为红褐色固体，其核磁共振氢谱数据为1H-NMR(DMS0 ;400MHZ)7. 656(b，1H) 8· 44 (d，1H) 8· 68 (b，1H) 9· 55 (b，1H)。
3. 权利要求1所述的咪唑并嘧啶羧酸类化合物的制备方法，其特征在于：具体步骤如 下： (1) 化合物1咪唑酰胺与1，3-丙二醛用高压釜反应，在100度下进行闭环，形成咪唑并 嘧啶结构的化合物2 ; (2) 化合物2在浓盐酸条件下将酰胺转化为酸，得到化合物3,其中，
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4. 根据权利要求3所述的咪唑并嘧啶羧酸类化合物的制备方法，其特征在于：所述化 合物2作为中间产物，为新化合物。
【文档编号】A61P25/24GK104193745SQ201410371409
【公开日】2014年12月10日 申请日期:2014年7月30日 优先权日:2014年7月30日
【发明者】姚庆佳, 徐扬军, 武思民 申请人:天津市斯芬克司药物研发有限公司