一种铑配合物及其制备方法和用途
【专利摘要】本发明公开了一种铑配合物及其制备方法和用途，所述铑配合物为一氯一邻甲氧基苯甲醛缩4-甲基-3-硫代氨基脲一五甲基环戊二烯基合铑(III)，其能作为制备治疗癌症药物的应用，其结构式为：
【专利说明】一种铑配合物及其制备方法和用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及化学药物领域，尤其是一种铑配合物及其制备方法和用途。 技术背景
[0002] 自1967年Rosenberg发现顺钼具有抗肿瘤作用以来，顺钼已成为世界上用于治疗 癌症最为广泛的3种药物之一。经过科研工作者几十年的研究，卡钼、奥沙利钼等几代钼配 合物被合成出来并应用于临床。但是，目前运用于临床化疗或辅助的数十种抗肿瘤药物，仅 对部分肿瘤的治疗具有较好的治愈效果。因此，制备新的金属配合物抗肿瘤药物，为肿瘤疾 病的治疗可以提供更多更好的选择，已成为目前的研究热点。本发明尝试使用铑金属代替 传统的钼金属，目前还没有发现相关的报道。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于针对一般化学药物的不足，提供一种铑配合物及其制备方法和 用途，通过利用重金属铑化合物能够抑制肿瘤细胞DNA复制的特点和氨基硫脲类化合物廉 价易得的特点，使它们配合后形成一种新的具有抗癌、抗菌和抗寄生虫效果的铑配合物。
[0004] 本发明提供的技术方案是：
[0005] 一种铑配合物,其中：
[0006] 所述铑配合物的化学名称为：一氯一邻甲氧基苯甲醛缩4-甲基-3-硫代氨基脲 一五甲基环戊二烯基合铑（III);
[0007] 所述铑配合物的结构式为：
[0008]
【权利要求】
1. 一种铑配合物，其特征在于： 所述铑配合物的化学名称为：一氯一邻甲氧基苯甲醛缩4-甲基-3-硫代氨基脲一五甲 基环戊二烯基合铑（III); 所述铑配合物的结构式为：
2. 如权利要求1所述的铑配合物，其特征在于，所述铑配合物为暗红色晶体且易溶于 有机溶剂，所述铑配合物核磁共振氢谱数据为1HNMR(⑶Cl3溶剂）：S= 8. 92(s，1H，）， 8. 55 (d,J= 9Hz, 1H), 7. 69 (t,J= 7. 1Hz, 1H), 7. 13 (t,J= 7. 5,Hz1H), 7. 03 (d,J= 8. 93Hz, 1H) ,5. 59(d,J= 5. 7Hz, 1H), 4. 95 (d,J= 5. 8Hz, 1H), 4. 86 (d,J= 5. 7Hz,lH), 4. 57 (d，J= 5. 7Hz，1H)，3. 14 (d，J= 4. 2Hz，3H)，2. 70-2. 63 (m，J= 6. 9Hz，1H)。
3. -种如权利要求1所述的铑配合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 步骤一、将水杨醛、丙酮和1(20)3放入容器中混合得到第一混合液，在一定温度下搅拌 回流，并在一定时间后将一定量的硫酸二甲酯与第一混合液混合，反应一定时间后后与稀 盐酸混合得到第二混合液，再加入饱和NaCl溶液至第二混合液分层，取有机相，将有机相 与NaOH溶液混合，底层深红色油状物为邻甲氧基苯甲醛，结构式如下：
步骤二、将邻甲氧基苯甲醛和无水乙醇相溶，变为淡黄色溶液后，将所述黄色溶液与 4-甲基-3-硫代氨基脲互溶，在一定温度下回流搅拌，一定时间之后有大量淡黄色粉末析 出，将所述淡黄色粉末滤出，得到白色固体，为邻甲氧基苯甲醛缩4-甲基-3-硫代氨基脲， 结构式如下：
步骤三、称取一定量的邻甲氧基苯甲醛缩4-甲基-3-硫代氨基脲和二氯（五甲基环 戊二烯基）合铑（III)二聚体与CH2C12混合得到第三混合液，搅拌一定时间后，将第三混 合液减压蒸馏至l_3ml，静置析出黄色固体，即本发明产物一氯一邻甲氧基苯甲醛缩4-甲 基-3-硫代氨基脲一五甲基环戊二烯基合铑（III)。
4. 如权利要求3所述的铑配合物的制备方法，其特征在于，步骤一中所用各组分用量 分别为：水杨醛4-8g，丙酮30-60ml，K2C030. 1-lg，硫酸二甲酯3-6ml，稀盐酸2-5ml和NaOH 30-60ml;其中所述K2C03为无水K2C03，丙酮浓度为90-100%，硫酸二甲酯浓度为90-100%， 稀盐酸浓度为〇? 5-2mol/L，NaOH浓度为1. 5-3mol/L。
5. 如权利要求3所述的铑配合物的制备方法，其特征在于，步骤二中所用各组分用量 分别为：邻甲氧基苯甲醛3-5g，无水乙醇20-50ml和4-甲基-3-硫代氨基脲l-2g;所述温 度为70-90°C，所述时间为1-2小时。
6. 如权利要求3所述的铑配合物的制备方法，其特征在于，步骤三中所述搅拌时间为 5-8小时，搅拌温度为15-35°C，所用各组分用量分别为：邻甲氧基苯甲醛缩4-甲基-3-硫 代氨基脲20-25mg，二氯（五甲基环戊二烯基）合铑（III)二聚体30-35mg和CH2Cl25-10ml， 其中所述CH2C12的浓度为90-100%。
7. -种如权利要求1所述的铑配合物的用途，其特征在于，所述铑配合物用于制备治 疗癌症、抗菌和抗寄生虫药物的应用。
8. -种如权利要求7所述的铑配合物的用途，其特征在于，所述铑配合物可制成注射 齐U、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂的形式。
【文档编号】A61P33/06GK104402940SQ201410657963
【公开日】2015年3月11日 申请日期:2014年11月18日 优先权日:2014年11月18日
【发明者】李培源, 苏炜, 霍丽妮, 陈睿 申请人:广西中医药大学